Pravilnim funkcionisanjem sistema koagulacije i antikoagulacije krvi normalizuje se unutrašnja ravnoteža tela. Protok krvi kroz sudove nema prepreka i ograničenja, a formiranje tromba je na pravom nivou. Kada se poremeti ravnoteža funkcionisanja sistema u korist povećanog zgrušavanja krvi, nastaju stanja koja mogu dovesti do prekomernog zgrušavanja. Indirektni antikoagulansi su jedna od grupa lijekova koji se koriste za obnavljanje unutrašnjih poremećaja.
Šta su antikoagulansi?
Antikoagulansi su lijekovi koji imaju antikoagulantni učinak i aktiviraju razrjeđivanje krvi. Ovo vam omogućava da vratite reološke karakteristike i smanjite razvoj tromboze.
Sredstva su dostupna u obliku tableta, u obliku masti, gelova i injekcija. Propisuju se ne samo za liječenje bolesti, već i za prevenciju povećanog stvaranja krvigrozdovi.
Većina predstavnika ove grupe lekova ne deluje na formirani tromb, već na aktivnost koagulacionog sistema. Postoji proces utjecanja na faktore plazme i proizvodnju trombina, koji usporava stvaranje tromba.
Lijekovi se dijele u dvije grupe u zavisnosti od njihovog djelovanja:
- direktni antikoagulansi;
- indirektni antikoagulansi.
Lijekovi direktnog djelovanja na bazi heparina
Ova grupa lijekova ima direktan učinak na kofaktore plazme koji inhibiraju trombin. Glavni predstavnik je heparin. Na osnovu toga postoji niz lijekova koji djeluju slično i imaju suglasni naziv:
- Ardeparin.
- Nadroparin.
- Klivarin.
- Longiparin.
- Sandoparin.
Heparin ili derivati se kombinuju sa antitrombinom-III, što dovodi do promene u rasporedu njegovih molekula. Ovo ubrzava vezivanje kofaktora za trombin, a zatim i inaktivaciju procesa zgrušavanja.
Karakteristike upotrebe "Heparina"
Djelovanje supstance je usmjereno na sprječavanje rasta i širenja krvnog ugruška. Molekuli heparina formiraju kompleks sa antitrombinom, koji je inhibitor faktora koagulacije. Supstanca je lanac glikozaminoglikana. Lijek se ubrizgava subkutano i počinje djelovati za nekoliko sati.
Ako trebate brzu akciju, daje se "Heparin".intravenskom infuzijom kako bi se ubrzala efikasnost i povećala bioraspoloživost. Izbor doze lijeka ovisi o stanju u kojem se pacijent nalazi. Uz to se uzima u obzir i prisustvo pratećih bolesti, paralelno uzimanje drugih grupa lijekova, potreba za hirurškim zahvatima na krvnim žilama.
Oligopeptidi
Lijekovi koji djeluju direktno na centar za aktivaciju trombina smatraju se jakim specifičnim inhibitorima sistema formiranja tromba. Aktivne supstance lekova se nezavisno vezuju za faktore koagulacije, menjajući njihovu konformaciju.
To su Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop i drugi. Koristi se za prevenciju razvoja srčanog udara kod angine pektoris, proširenih vena, za prevenciju tromboembolije, reokluzije kod vaskularne plastike.
Indirektni antikoagulansi (lista)
Prvi antikoagulant dobijen je u 20. veku u SAD, kada je otkrivena nova bolest krava koja je izazvala obilno krvarenje. Kada je razjašnjen uzrok patološkog stanja, pokazalo se da je organizam životinja zahvaćen plijesni zaraženom djetelinom koja se nalazi u hrani. Iz ove sirovine sintetiziran je prvi indirektni lijek protiv trombocita, Dicumarol.
Do danas, lista fondova koji su analogni ima više od stotinu stavki. Svi ovi lijekovi su indirektni antikoagulansi. Mehanizam djelovanja grupe lijekova zasniva se na inhibiciji djelovanja vitamina K.
Postoje faktori zgrušavanja koji zavise od ovog vitamina. Indirektni antikoagulansi sprječavaju aktivaciju koagulacijskih proteina i vitaminski zavisnih kofaktora. Nekontrolisana upotreba takvih lijekova je zabranjena, jer se povećava rizik od hemoragijskih komplikacija.
Postoje dvije glavne grupe u koje se dijele svi indirektni antikoagulansi. Klasifikacija sredstava temelji se na aktivnoj tvari koja je dio preparata. Razlikovati:
- derivati kumarina;
- Proizvodi na bazi Indandiona.
Indandione preparati
Nakon velikog broja studija, naučnici su otkrili da sredstva na bazi ove aktivne supstance ne bi trebalo da se koriste u terapiji. Lijekovi su imali značajan broj nuspojava u vidu alergijskih reakcija. Efikasnost uticaja na antikoagulacioni sistem takođe nije pokazala stabilne rezultate.
Ova grupa lijekova uključuje lijekove: Fenindion, Difenindion, Anisindion. Odlučeno je da se zaustavi glavni izbor na drugoj grupi antiagregacionih sredstava, a od derivata indandiona trenutno se koristi samo Fenilin.
Ljek ima nisku cijenu, dostupan je u obliku tableta. Djeluje 10 sati, a veoma je važno održati potrebno trajanje terapije. Efekat se javlja tek nakon 24 sata od trenutka prve doze. Upotreba sredstava se odvija uz praćenje stanja pacijenta uz pomoć laboratorijskih parametara krvi (koagulogram, opšti testovi, biohemija).
Šema primjene "Fenilina":
- Prvi dan - po 1tablet 4 puta.
- Drugi dan - 1 tableta 3 puta.
- Ostatak terapije - 1 tableta dnevno.
Proizvod se ne preporučuje za istovremeno uzimanje sa lekovima koji smanjuju nivo glukoze u organizmu.
Derivati kumarina
Kumarin je supstanca koja se nalazi u biljkama i može se sintetički proizvesti u laboratoriji. U početku, nakon uklanjanja, sredstvo se koristilo kao otrov za kontrolu glodara. Tek s vremenom, lijek je počeo da se koristi za borbu protiv prekomjerne tromboze.
Indirektni antikoagulansi - lijekovi na bazi kumarina - predstavljeni su sljedećim lijekovima:
- Warfarin (njegovi analozi su Marevan, Warfarin Sodium, Warfarex).
- "Acenocoumarol" (analogno - "Sinkumar").
- "Neocoumarin" (analog - "Ethylbiscumacetate").
"Warfarin": karakteristike aplikacije
Indirektni antikoagulansi (lista je u članku) najčešće predstavljaju "Varfarin". Ova tableta je dostupna u 2, 5, 3 ili 5 mg. Efekat na ljudski organizam razvija se nakon 1,5-3 dana od trenutka uzimanja prve tablete. Maksimalni efekat se razvija do kraja prve nedelje.
Nakon prestanka uzimanja lijeka, reološki parametri krvi se vraćaju u normalu nakon 5 dana od dana ukidanja "Varfarina". Lijek se primjenjuje 2 puta dnevno u isto vrijeme. Petog dana od početka terapijeizvršite analizu krvi kako biste utvrdili prikladnost i djelotvornost primjene.
Tok tretmana bira specijalista za svaki slučaj pojedinačno. Neka patološka stanja (na primjer, fibrilacija atrija) zahtijevaju stalnu upotrebu. Sa razvojem PE (plućne embolije), antiagregacijski agens se propisuje na najmanje šest mjeseci ili doživotno.
Ako je potrebna operacija, varfarin treba otkazati 5 dana prije operacije. Ovo će omogućiti da se krvna slika vrati u normalu. Ako postoji velika potreba za nastavkom primjene antikoagulantne terapije, ovaj lijek se zamjenjuje nefrakcionim heparinom. Zadnja doza se daje 4 sata prije intervencije.
Nakon operacije, nefrakcioni heparin se ponovo uvodi 4 sata kasnije. Prijem indirektnih antitrombocitnih sredstava može se vratiti nakon dva dana, nakon praćenja stanja krvi laboratorijskim pretragama.
Kada se propisuju antikoagulansi?
Direktni i indirektni antikoagulansi se koriste za prevenciju razvoja tromboembolije, akutne tromboze venskog sistema, u slučaju mehaničkih protetskih srčanih zalistaka i razvoja atrijalne fibrilacije.
Glavne bolesti u čijem se razvoju propisuju antikoagulansi direktnog i indirektnog djelovanja, podijeljene su u grupe:
-
Tromboza arterijskog sistema:
- infarkt miokarda;
- plućna embolija;
- mod s manifestacijamaishemija;
- traumatsko oštećenje arterija zbog ateroskleroze.
-
Diseminirana intravaskularna koagulacija:
- šok stanja;
- traumatska ozljeda;
- razvoj sepse.
-
Akutna venska tromboza:
- tromboza na pozadini proširenih vena;
- tromboza hemoroidnih venskih pleksusa;
- Formiranje ugruška u donjoj šupljoj veni.
Glavne kontraindikacije
Indirektni antikoagulansi su lijekovi koji su strogo zabranjeni u prisustvu nedostatka laktoze, malapsorpcije glukoze ili galaktoze. Postoji niz lijekova koji se ne mogu koristiti istovremeno s indirektnim antikoagulansima. Spisak lekova sastoji se od nesteroidnih antiinflamatornih lekova: Aspirin, Dipiridamol, Klopidogrel, Penicilin, Hloramfenikol, Cimetidin.
Stanja u kojima se ne mogu koristiti direktni i indirektni antikoagulansi:
- ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta;
- vaskularne aneurizme;
- bolest jetre;
- akutno krvarenje;
- trombocitopenija;
- zatajenje bubrega;
- I trimestar i zadnji mjesec trudnoće;
- visok kreatinin.
Neželjeni efekti antitrombocitnih lijekova
Svaki od lijekova iz ove grupe lijekova ima slične nuspojave. Pojavljuju se samoliječenjem, pogrešnom dozom ili kršenjem preporuka za upotrebu.
Knuspojave uključuju razvoj krvarenja, dispeptične manifestacije u obliku povraćanja, mučnine i proljeva. Javlja se jak bol u abdomenu, alergijski osip na koži poput urtikarije ili ekcema. Može se razviti nekroza, gubitak kose, svrab kože.
Prije započinjanja terapije pacijent mora proći niz testova kako bi se utvrdila mogućnost korištenja takvih lijekova. Pacijent daje opći test krvi, biohemiju, opću analizu urina, urin prema Nechiporenko, koagulogram. Preporučuje se i ultrazvučni pregled bubrega i davanje izmeta na okultnu krv.
Predoziranje indirektnim antikoagulansima
Slučajevi predoziranja ovom grupom lijekova su prilično rijetki. To se može dogoditi ako malo dijete nađe lijek kod kuće i proba ga. Obično je koncentracija supstance niska, tako da jedna doza pilule nije strašna. U slučaju posebne ili nenamjerne upotrebe velikih doza supstance, može se razviti koagulopatija i krvarenje.
Klinika za predoziranje nema specifične simptome, tako da je prilično teško pretpostaviti da je uzeta velika količina lijeka. Simptomi manifestacija slični su raznim bolestima i patološkim stanjima organizma. Pacijent se pojavljuje:
- blage modrice na koži;
- krv u urinu ili izmetu;
- materično krvarenje;
- hematomi u vratu;
- intrakranijalno krvarenje.
Prethodni moždani udar, napredna dob, anamneza gastrointestinalnog krvarenja i nizak hematokrit su prateći faktori koji mogu smanjiti prag izloženosti lijekovima.
Antitrombocitna terapija predoziranja
- Nema smisla prazniti ili ispirati želudac nekoliko sati nakon uzimanja lijekova.
- Pacijentu se daje aktivni ugalj za crijevnu apsorpciju.
- U slučaju predoziranja "Varfarina" ili njegovih analoga, "Cholestiramine" se propisuje oralno.
- Pacijent se stavlja u antitraumatsko stanje kako bi se izbjegla pojava novih hematoma i krvarenja.
- Kod značajnog gubitka krvi, vrši se transfuzija krvnih zrnaca ili plazme, ponekad pune krvi. Eritrocita masa, krioprecipitat, protrombinski kompleks su efikasni u upotrebi.
- Prepisuje se Fitomenadion, preparati na bazi vitamina K.
- Ako nema potrebe za propisivanjem antiagregacione terapije, onda se Fitomenadion propisuje kao tretman, a ne kao prva pomoć.
Ako se stanje pacijenta vratilo u normalu, ali mora nastaviti da koristi indirektne antikoagulanse, tada morate privremeno zamijeniti varfarin lijekovima heparinom.
Zaključak
Upotreba antitrombocitnih lijekova omogućava ne samo normalizaciju reoloških standarda krvi, već i poboljšanje općeg stanja pacijenta ispriječiti mogućnost razvoja ozbiljnih bolesti.
Pažljiva pažnja na upotrebu antikoagulansa, odabir doze i praćenje stanja pacijenta pomoći će u smanjenju rizika od komplikacija i postizanju uspjeha. Specijalisti koji koriste ovu grupu lijekova u svojoj praksi moraju unaprijediti svoje znanje i striktno slijediti međunarodne medicinske preporuke.
