Antitrombotički lijekovi: lista, klasifikacija, djelovanje i recenzije

2024 Autor: Curtis Blomfield | [email protected]. Zadnja izmjena: 2023-12-16 20:53

U liječenju pacijenata oboljelih od srčanih bolesti, ljekari se fokusiraju na upotrebu antianginalnih, kao i antihipertenzivnih i antiaritmičkih lijekova.

Prema velikim multicentričnim studijama, ovi lijekovi imaju značajan utjecaj na učestalost infarkta miokarda, moždanog udara, duboke venske tromboze, poboljšavaju kvalitetu i očekivani životni vijek pacijenata sa kardiovaskularnim oboljenjima.

Upotreba savremenih antitrombotičkih lekova, posebno antagonista IIb/IIIa nervnih završetaka, pruža dodatne mogućnosti za poboljšanje rezultata terapije tromboze ili tromboembolije.

Velike rezerve leže u optimizaciji upotrebe tradicionalnih antitrombotičkih lijekova.

Klasifikacija antitrombotičkih lijekova utablete i ampule

Tri glavne grupe se koriste za prevenciju i eliminaciju tromboze:

Antitrombocitni agensi:

1. "Aspirin".
2. "Dipyridamole".
3. "Indobufen".
4. "Ticlopidine".
5. "Clopidogrel".

Pored toga, inhibitori angiotenzinskih receptora dopunjuju klasifikaciju antitrombotičkih lijekova:

1. "Lamifiban".
2. "Integrilin".

Antikoagulansi:

1. "Heparin".
2. "D alteparin".
3. "Nadroparin".
4. "Parnoparin".
5. "Reviparin".
6. "Enoxaparin".
7. "Sulodexide".

Direktni inhibitori trombina - "Hirudin".

Indirektno:

1. "Acenocoumarol".
2. "Coumarin".
3. "Phenindion".

Mehanizam djelovanja antitrombotičkih lijekova djeluje u blokadi receptora na membrani krvnih ugrušaka. Aktivna supstanca inhibira agregaciju trombocita, zbog čega je blokirano vezivanje adenozin trifosfata za njihove nervne završetke.

Kada se koriste takvi lijekovi, smanjuje se zgrušavanje krvi i poboljšavaju se njena reološka svojstva.

Indikacije za upotrebu antitrombotičkih lijekova:

1. Hipertenzija (bolest u kojoj postoji stalni visoki krvni pritisak).
2. Ishemijska bolest srca (organska i funkcionalna oboljenja srčanih mišića, koja je izazvana nedostatkom ili prestankom mikrocirkulacije miokarda).
3. Poremećaj mikrocirkulacije u krvnim sudovima mozga.
4. Patoloski procesi u sudovima donjih ekstremiteta.
5. Tranzitorni ishemijski napad (akutni prolazni poremećaj mikrocirkulacije mozga zbog ishemije, epizode neuroloških poremećaja koji su provocirani ishemijom dijela mozga ili kičmene moždine).
6. Tromboflebitis (bolest sa zapaljenskom lezijom zida vene i stvaranjem krvnih ugrušaka koji zatvaraju njen lumen).
7. Moždani udar (akutni poremećaj mikrocirkulacije mozga, što dovodi do trajnog izvora oštećenja mozga).
8. Retinopatija kod dijabetes melitusa (oštećenje retine očne jabučice bilo kojeg porijekla).

Osim toga, ovi lijekovi se koriste u profilaktičke svrhe za prevenciju moždanog udara, prije ili poslije operacije, stentiranja, kao i angioplastike ili premosnice koronarne arterije. Kardiolog, kao i neurolog i flebolog, mogu propisati upotrebu takvih lijekova.

Nedostaci antitrombotičkih lijekova koji rastvaraju krvni ugrušak uključuju veliki broj ograničenja.

Kontraindikacije

Lijekovi imaju određena ograničenja, na primjer:

1. Čir želuca i dvanaesnika tokom egzacerbacije.
2. Bolesti koje karakteriše povećana mogućnost krvarenja.
3. Hemoragijska dijateza(grupa bolesti kod kojih postoji povećana sklonost potkožnim krvarenjima i krvarenjima).
4. Hronična bolest bubrega.
5. Hemoragični moždani udar (bolest povezana s krvarenjem u mozgu ili ispod njegovih membrana i koja dovodi do vrlo ozbiljnih posljedica).
6. Disfunkcija jetre.
7. Bronhijalna astma (upalna lezija respiratornih organa koja uključuje različite ćelijske elemente).
8. Bolest bubrega.
9. Terminalna srčana insuficijencija (kršenje sposobnosti kontrakcije miokarda i pojava kongestije u sistemskoj ili plućnoj cirkulaciji).
10. Moždani udar hemoragičnog porekla (akutni poremećaj mikrocirkulacije mozga sa probijanjem krvnih sudova i krvarenjem u mozgu).
11. Tokom trudnoće.
12. Dojenje.

U svim ovim situacijama, antitrombocitne lijekove treba prekinuti i odabrati druge metode liječenja osobe. Osim toga, svaka pojedinačna grupa lijekova ima dodatna ograničenja, o čemu je važno da se upoznate sa ljekarom ili u uputama za upotrebu.

Neželjeni efekti antitrombotičkih lijekova:

• dispepsija;
• povraćati;
• alergijske reakcije;
• leukopenija;
• gubitak kose;
• osjećam vrtoglavicu.

Ako se pojave ovi znakovi, trebate se obratiti medicinskom specijalistu.

Dalje u članku dat će se pregled antitrombotičkih lijekova. Projekti dvije kompanijebili među pobjednicima. Tako su nagrade osvojili "Inovativni antiinflamatorni lek - inhibitor inducibilne NO-sintaze" kompanije "Poliar" i "Inovativni antitrombotički lek GRS" (DOO "Proton")..

Treba napomenuti da su za oba projekta završene pretkliničke studije, a za proizvodnju antitrombotičkog lijeka dobijen je "go-avan" od Ministarstva zdravlja Rusije za implementaciju prve faze kliničkih ispitivanja.

Antitrombotički lijek u razvoju, GRS, inhibira agregaciju trombocita:

1. Kreirano od GRS-a.
2. Novi lijek - smatra se rastvorljivim aktivatorom gvanilat ciklaze.
3. Dokument koji potvrđuje ekskluzivno pravo pripada Rusiji, SAD-u, EU.

Koristi se u profilaktičke svrhe za prevenciju aterotromboze i njenih komplikacija u prisustvu faktora rizika (ateroskleroza, hipertenzija, dijabetes melitus, gojaznost, pušenje, starosna dob za penzionisanje). Također, lijek je efikasan za prevenciju tromboembolije nakon hirurških intervencija na krvnim žilama. Moguće je uzimati i pojedinačni lijek i kao dio kompleksnog tretmana acetilsalicilnom kiselinom.

Ključne prednosti:

1. Jedinstvena kombinacija antitrombocitnog, antihipertenzivnog i kardioprotektivnog djelovanja.
2. Nema negativnog efekta na probavni trakt.
3. Minimalni rizik od interakcija lijek-lijek (GRS se ne metabolizira monooksigenazom zavisnom od citokroma P450 i ne inhibira njihovu aktivnost).
4. Visokaterapeutski indeks (jedan do dva reda veličine veći od onih poznatih antitrombotičkih agenasa).
5. Sigurno za dugotrajnu upotrebu.

Lista antitrombotičkih lijekova

Lista efektivnih:

1. "Aspirin".
2. "Curantil".
3. "Ibustrin".
4. "Tiklid".
5. "Plavik".
6. "Lamifiban".
7. "Integrilin".
8. "Fragmin".
9. "Fraxinarine".
10. "Fluxum".
11. "Clivarin".
12. "Clexane".
13. "Wessel Due F".
14. "Lepirudin".
15. "Sinkumar".
16. "Warfarin".
17. "Phenylin".

Sljedeće će se razmatrati najefikasniji i najbolji antitrombotički lijekovi na listi.

Aspirin

U većini slučajeva, medicinski stručnjaci savjetuju uključivanje ovog lijeka u kombiniranu terapiju za trombozu. Ovaj lijek se koristi za liječenje problema sa krvnim ugrušcima - gusta krv.

S ovim svojstvima, acetilsalicilna kiselina pomaže u rastvaranju ugrušaka koji su prisutni u lumenu vena, a također pomaže u sprječavanju stvaranja novih krvnih ugrušaka.

Acetilsalicilna kiselina ("Aspirin") je nesteroidni protuupalni lijek. Osim toga, lijek ima antipiretički i analgetski učinak, pa stogaopseg njegove upotrebe je prilično opsežan.

Do 1980-ih, istraživači su otkrili da aspirin rastvara krvne ugruške i pomaže u sprečavanju ponovnog zgrušavanja.

Pored efekata razrjeđivanja krvi, acetilsalicilna kiselina od krvnih ugrušaka pomaže na sljedeće načine:

1. Jača unutrašnji jednoslojni sloj ravnih ćelija mezenhimalnog porekla kapilara.
2. Sprečava taloženje holesterola na zidovima vena i krvnih sudova.
3. Pomaže u ravnomjernom širenju vaskularnog lumena.

Medicinski stručnjaci koriste lijek u profilaktičke svrhe za prevenciju srčanih udara, kao i moždanih udara i drugih teških bolesti koje nastaju kao posljedica tromboembolije krvnih žila različitog porijekla.

Kada se aspirin kombinuje sa glukokortikosteroidima, kao i lekovima koji sadrže etanol i alkoholnim pićima, povećava se negativan efekat acetilsalicilne kiseline na sluznicu gastrointestinalnog trakta i povećava verovatnoća unutrašnjeg krvarenja.

Antacidi koji sadrže magnezijum ili aluminijum hidroksid ometaju apsorpciju aspirina iz želuca.

"Ticlopidine" ("Tiklo")

Savremeno sredstvo protiv trombocita, koje je najefikasnije za razliku od "Aspirina". Lijek se koristi za prevenciju trombotičkih komplikacija kod osoba s anginom pektoris itakođer ishemijsko oštećenje mozga ili donjih ekstremiteta.

Upotreba lijeka se preporučuje nakon premosivanja koronarne arterije i drugih operacija na krvnim sudovima.

Zbog izraženog farmakološkog djelovanja, ovaj lijek se ne može koristiti sa drugim antiagregacijskim agensima i antikoagulansima, jer to može dovesti do unutrašnjeg krvarenja i neželjenih reakcija. Osim toga, lijek ima trgovački naziv - "Tiklo".

Clopidogrel

Ljek se smatra sintetičkim antiagregacijskim agensom, identičan po strukturi i terapijskoj aktivnosti sa "Ticlopidine".

Prema uputstvu za upotrebu lijeka, poznato je da aktivni sastojak brzo blokira aktivaciju trombocita i sprječava njihovu agregaciju. Glavna prednost ovog lijeka je da većina ljudi dobro podnosi terapiju.

Ovo omogućava da se lijek koristi u većini kliničkih situacija bez straha od nuspojava. Glavna supstanca lijeka inhibira proces povezivanja trombocita.

Ovaj lijek razrjeđuje krv i produžava vrijeme krvarenja. Najbolji efekat nakon početka lečenja može se videti tokom prve nedelje. Sposobnost normalnog procesa ujedinjenja se nastavlja nedelju dana nakon prekida terapije.

Ako se osoba povećalavjerojatnost krvarenja nakon ozljede, operacije ili kod negativnih promjena u sistemu hemostaze, tada se mora voditi računa o primjeni klopidogrela. Ako je planirana operacija, a antiagregacijski efekat je nepoželjan, tada lijek treba otkazati tjedan dana prije operacije.

Ljek se propisuje s krajnjim oprezom pacijentima koji pate od teške disfunkcije jetre, koji su u opasnosti od dijateze hemoragijskog porijekla.

U situaciji kada postoje simptomi pojačanog krvarenja, potrebno je ispitati sistem hemostaze. Osim toga, potrebno je redovno pratiti laboratorijske parametre jetre.

Dipyridamole

Ljek koji kompleksno djeluje na hematopoetski sistem. Lijek širi koronarne žile, povećava kontraktilnost miokarda i poboljšava protok krvi kroz venski krevet. Kada se koristi Dipiridamol, primećuje se izražen antiagregacioni efekat.

Veliki broj savremenih lekova dovodi do potrebe da se pre početka terapije poseti lekar specijalista. Odabir svakog lijeka vrši se uzimajući u obzir karakteristike tijela pacijenta.

Ljek "Dipiridamol" se smatra antiagregacijskim sredstvom i angioprotektorom. Pozitivno djeluje na kapilare, otklanja začepljenost, poboljšava cirkulaciju krvi. Blagotvorno deluje nakrvnih sudova mišića srca, sprečava nastanak ishemijskih stanja mozga. Aktivna komponenta "dipiridamola" blago proširuje kapilare, čime se povećava volumetrijska brzina koronarnog krvotoka.

Ljek smanjuje proces agregacije trombocita i viskoznost krvi, što služi za sprječavanje nastanka tromboze, kao i proširenih vena i hemoroida.

Pored svog direktnog farmakološkog dejstva, aktivna supstanca leka aktivira proces proizvodnje interferona u telu, uz pomoć kojeg pacijenti koji su koristili Dipiridamol povećavaju otpornost na virusna oboljenja i jačaju imunitet.

Fraxiparine

Ljek je samo za supkutanu injekciju, intramuskularna upotreba lijeka je kontraindikovana. Tokom terapije Fraxiparinom, pacijent mora stalno pratiti nivo trombocita u krvi, a ako su oni jako smanjeni, onda se liječenje prekida.

Kod pacijenata starosne dobi za odlazak u penziju, vjerovatnoća neželjenih efekata je mnogo veća nego kod mladih ljudi, tako da je tokom terapije potrebno stalno pratiti opšte stanje pacijenta.

Fraxiparin može inhibirati proizvodnju aldosterona, što dovodi do povećanja nivoa kalija u krvi, posebno kod osoba sa dijabetesom, kao i metaboličke acidoze ili hronične bolesti bubrega.

Ljek nema efektautiče na funkcionisanje centralnog nervnog sistema i ne potiskuje brzinu psihomotornih reakcija.

Kurantil

Glavni aktivni sastojak lijeka usporava proces lijepljenja trombocita i poboljšava cirkulaciju krvi. Kada se uzima oralno u velikim dozama, "Kurantil" proširuje i najmanje kapilare, ali se povećanje velikih krvnih žila, za razliku od lijekova antagonista kalcijuma, ne opaža, a pokazatelji krvnog pritiska ostaju normalni..

Aktivna supstanca se smatra derivatom pirimidina i induktorom interferona, stoga, pored svog glavnog farmakološkog delovanja, lek aktivira zaštitne funkcije organizma i povećava otpornost organizma na virusne bolesti.

Tokom tretmana "Kurantilom" osoba treba da se suzdrži od pijenja čaja i kafe, jer se na toj pozadini može smanjiti terapeutski efekat lijeka.

Ovaj lijek nije indiciran za osobe mlađe od dvanaest godina zbog nedostatka kliničkog iskustva s primjenom lijeka u pedijatriji. Tokom liječenja lijekom Curantil, potrebno je obratiti posebnu pažnju na upravljanje vozilima i složenim mehanizmima koji zahtijevaju povećanu pažnju. Ovakve mjere su zbog mogućnosti smanjenja krvnog pritiska i izazivanja vrtoglavice kod pacijenta.

Mišljenja

Prema recenzijama, medicinski stručnjaci propisuju antitrombotičke agense u slučaju tromboze itromboembolija. Lijekovi se efikasno nose sa zadatkom.

Ljekari ne preporučuju samoliječenje, jer takve aktivnosti u većini slučajeva dovode do teških hemoragijskih komplikacija kod pacijenata.

Postoji ogroman broj recenzija antitrombotičkih lijekova od ljudi koji su prošli teške bolesti i operacije, oni visoko cijene djelovanje takvih lijekova, na primjer, Clopidogrel, Curantil, Ticlopidin. Ali njihovo imenovanje i praćenje prijema treba da obavlja samo ljekar.