Jedan od lijekova koji pripada farmakološkoj grupi antikoagulansa je Xarelto. Ovaj lijek inhibira faktor Xa, a on je, zauzvrat, komponenta protrombinskog aktivatora i jedna od komponenti koje osiguravaju pravovremeno zgrušavanje krvi (takva svojstva imaju i analozi Xarelta).
Do danas je bilo mnogo uzaludnih pokušaja da se razvije lijek koji će imati sličan učinak i istovremeno imati minimum nuspojava. Nakon brojnih napornih napora, pojavio se dostojan analog - lijek "Pradaksa". Ovaj lijek je jedina zamjena koja se može u potpunosti koristiti umjesto Xarelta. Njegove karakteristike su skoro identične gore navedenim, jedina razlika je sadržaj aktivne supstance koja je u oba preparata rivaroksaban.
Farmakodinamika
Svi analozi "Xarelta" imaju sličan efekat. Jedina stvar unutrarazlikuju se - kvantitativni i kvalitativni pokazatelj nuspojava. Jedini dostojan analog ovog lijeka, koji ima sličan učinak, je Pradaxa.
Ovaj lijek i njegov ruski analog "Xarelto" su direktni visoko selektivni lijekovi koji usporavaju djelovanje faktora Xa, odnosno inhibiraju ga. Ovaj lijek ima visoku oralnu bioraspoloživost, tako da je enteralni put primjene glavni put za njega.
Aktivacija faktora X igra centralnu ulogu u kaskadi koagulacije, nakon čega slijedi biotransformacija faktora Xa kroz unutrašnje i vanjske puteve koagulacije.
Indikacije
U pravilu se Xarelto analozi i sam lijek koriste u sljedećim situacijama:
- Prevencija i prevencija moždanog udara.
- Prevencija i ublažavanje sistemske embolije.(U takvim slučajevima, ovaj lijek je indiciran za pacijente sa atrijalnom fibrilacijom, koja je ne-valvularnog porijekla.)
- Eliminacija ili prevencija začepljenja dubokih vena krvnim ugrušcima.
- Prevencija ponovnog pojavljivanja plućne embolije.
Pradaxa, koja je analog, je također indicirana za prevenciju venskih tromboembolijskih komplikacija kod pacijenata koji su podvrgnuti operaciji zamjene jednog od zglobova donjeg ekstremiteta.
Kontraindikacije
Bilo koRuski analog Xarelta ima sljedeće kontraindikacije (mogu se razlikovati, ali samo u maloj mjeri):
- preosjetljivost ili rizik od alergijskih reakcija na supstance sadržane u ovom lijeku;
- aktivno krvarenje koje ima značajan sadržaj informacija tokom kliničkog pregleda (na primjer, intrakavitarno krvarenje ili cerebralno krvarenje);
- situacije u kojima postoji povećan rizik od volumetrijskog krvarenja, kao što su aktivni ulcerativni procesi u gastrointestinalnom traktu;
- medikamentozna terapija lekovima sličnih svojstava - prevencija koagulacije;
- kada koristite nefrakcioni heparin u dozi koja je potrebna za zadovoljavajuću funkciju katetera;
- razne bolesti jetre čiji razvoj može izazvati krvarenje različite etiologije;
- apsolutno svi analozi "Xarelta" su kontraindicirani kod pacijenata sa zatajenjem bubrega koje se javlja u bilo kojoj fazi;
- intolerancija na laktozu, nedostatak galaktoze u organizmu;
- trudnoća i dojenje;
- također za ovaj lijek i razne analoge "Xarelto" postoji starosna granica od 18+.
Kategorija ljudi koji ovaj lijek mogu uzimati pažljivo i pod nadzorom specijaliste
Uz oprez i pod nadzorom ljekara preporučuje se korištenje "Xarelto" uputstva za upotrebu(analozi također) u sljedećim slučajevima:
- liječenje pacijenata koji imaju povećan rizik od krvarenja;
- Nedavno bolovao od peptičkog ulkusa sa predispozicijom za recidiv;
- liječenje zatajenja bubrega različitog stepena u kombinaciji sa lijekovima koji povećavaju nivo rivaroksabana u tijelu pacijenta;
- pacijenti koji se liječe lijekovima koji mogu povećati hemostazu;
- lijekovi koji mogu povećati nivoe rivaroksabana, kao što su azolni antifungici;
- ovaj lijek i analog Xarelto tableta su kontraindicirani kod pacijenata sa HIV infekcijom ako su nedavno uzimali različite inhibitore proteaze ovog virusa.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Do danas nije precizno utvrđeno kako Xarelto, analozi lijeka, utiču na efikasnost i sigurnost liječenja kod trudnica.
Eksperimenti koji su rađeni na životinjama u laboratorijama pokazali su izraženu toksičnost aktivne supstance ovog lijeka na organizam buduće majke, jer lijek dovodi do teške reproduktivne toksičnosti ženskog organizma.
Prema laboratorijskim nalazima, lijek Xarelto, analog koji je sličan po farmakološkom djelovanju, ima sposobnost prolaska kroz placentu, pa je ovaj lijek kontraindiciran.
Takođe, tokom perioda korišćenja Xarelta, žene ne treba da zaboraveefikasne kontracepcijske mjere, jer začeće, koje prati tok ovog lijeka, može negativno utjecati na intrauterini razvoj fetusa.
Trenutno nema objektivnih sudova o tome kako upotreba ovog lijeka utječe na laktaciju, ali laboratorijske studije na eksperimentalnim životinjama sugeriraju da aktivna tvar - rivaroksaban - ima sposobnost da se ne metabolizira i izluči u majčino mlijeko. Stoga, dok dojite, trebate prestati koristiti ovaj lijek.
Na osnovu podataka dobijenih iz laboratorijskih studija, može se reći da rivaroksaban ne utiče na sposobnost spolno zrelog organizma da stvori održivo potomstvo kod pacova, ali takvi eksperimenti nisu rađeni na ljudima.
Metabolizam i putevi eliminacije
Kada se uzimaju enteralno, postoje tri načina eliminacije koji odgovaraju trećini ukupne količine nemetaboliziranog lijeka:
- izlučivanje urina;
- izlučivanje sa izmetom;
- izlučivanje direktnim izlučivanjem putem bubrega (u ovom slučaju supstance se praktično ne metaboliziraju i izlučuju se nepromijenjene).
Rivaroksab se biotransformiše putem mehanizama nezavisnih od citokroma sistema.
Glavni metabolički putevi su oksidacija morfolinske grupe i takođe razgradnja amidnih veza sa vodom.
Studije u epruvetama to sugerirajurivaroksaban je osnova za P-glikoprotein i protein koji pruža otpornost na rak dojke.
U pravilu se izlučivanje metabolita vrši 5-9 sati.
Neželjeni efekti
Kao što uputstvo za upotrebu kaže za lek: analoge Xarelta ili sam lek treba uzimati samo prema preporuci lekara. Sama uputa detaljno opisuje doziranje lijeka ili njegovih analoga. Obavezno pročitajte upute prije uzimanja!
Ispod su svi nepoželjni procesi i reakcije koje je imao lijek "Xarelto", analozi. Cijena tableta je od 900 rubalja. Jeftino je s obzirom da su većina nuspojava izuzeci od pravila.
- Neželjeni efekti uočeni kod cirkulatornih i limfnih testova su anemija i trombocitemija, koje su rijetke.
- Tahikardija je jedina nuspojava ovog lijeka.
- Hemorrhages.
Ovo su kontraindikacije za lijek "Xarelto" uputstva.
Analozi ovog lijeka mogu uzrokovati poremećaje u probavnom traktu: krvarenje, lokalizirani bol, dispeptične manifestacije, ponekad suha usta.
Usljed primjene rivaroksabana mogu se javiti lokalne reakcije: groznica, otok na mjestu injekcije parenteralnim putem, slabost i malaksalost.
Nastanak ovih procesa olakšava lijek "Xarelto", analozi. Cijena ovog lijekau pravilu standardno za sve ljekarničke lance.
Način primjene i doziranje
Detaljne informacije o pravilnom unosu mogu se dati apsolutno bilo kojim uputstvom za Xarelto preparat. Analozi ovog lijeka u tom pogledu se ne razlikuju fundamentalno.
Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta, tako da se pilula uzima enteralnim putem. Ako pacijent iz nekog razloga ne može da proguta tabletu, može se zdrobiti i pomešati sa odgovarajućom tečnošću (čaj, voda).
Hrana treba slijediti odmah nakon uzimanja ovog lijeka.
Overdose
Ako se doza Xarelta ne pridržava, moguće je predoziranje, koje se po pravilu liječi simptomatski, jer ovaj lijek nema specifičan antidot.
Kako biste smanjili apsorpciju ovog lijeka u tankom crijevu, možete koristiti bilo koji sorbent, kao što je aktivni ugalj. Takođe, za što brže uklanjanje metabolita potrebno je obezbijediti prisilnu diurezu koja se izvodi ispijanjem veće količine tečnosti i upotrebom diuretika.
Cijene
U zavisnosti od proizvođača, cijena Xarelta kreće se od 899,00 rubalja. za 10 tableta koje sadrže 10 mg aktivnog sastojka, do 1740, 49 rubalja
Pakovanje od 30 tableta može se kupiti za 3300,00 rubalja
Najveće pakovanje sadrži 100 kapsula, njegova cijena je 8600 rubalja
CijenaPolitika lijeka Pradaxa ovisi o kvantitativnom sadržaju aktivne tvari u jednoj kapsuli:
- 75 mg - RUB 716.00;
- 110 mg - 1574.00 RUB;
- 150 mg - RUB 1676.00