Pojava na farmakološkom tržištu novih antibiotika sa širokim spektrom delovanja, kao što su fluorokinoloni, cefalosporini, dovela je do toga da su lekari izuzetno retko prepisivali aminoglikozide (lekove). Lista lijekova uključenih u ovu grupu je prilično opsežna i uključuje poznate lijekove kao što su gentamicin, amikacin, streptomicin. Streptomicin se, inače, istorijski smatra prvim aminoglikozidom. Takođe je drugi poznati antibiotik nakon penicilina. Aminoglikozidi, tačnije, aminoglikozidni preparati, i danas su najtraženiji na odeljenjima intenzivne nege i hirurgije.
Kratak opis grupe
Aminoglikozidi su lijekovi (lista lijekova će biti razmotrena u nastavku) koji se razlikuju po polusintetičkom ili prirodnom porijeklu. Ova grupa antibiotika ima brzo i snažno baktericidno dejstvo naorganizam.
Lijekovi imaju širok spektar djelovanja. Njihovo antimikrobno djelovanje je izraženo prema gram-negativnim bakterijama, ali je značajno smanjeno u borbi protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. A aminoglikozidi su potpuno neefikasni protiv anaeroba.
Ova grupa lijekova proizvodi odličan baktericidni učinak zbog sposobnosti da nepovratno inhibira sintezu proteina u osjetljivim mikroorganizmima na nivou ribozoma. Lijekovi su aktivni u odnosu na umnožavanje i mirovanje stanica. Stepen aktivnosti antibiotika u potpunosti zavisi od njihove koncentracije u krvnom serumu pacijenta.
Grupa aminoglikozida se trenutno koristi u ograničenoj mjeri. To je zbog visoke toksičnosti ovih lijekova. Ovakvim lijekovima najčešće su pogođeni bubrezi i organi sluha.
Važna karakteristika ovih sredstava je nemogućnost njihovog prodiranja u živu ćeliju. Dakle, aminoglikozidi su potpuno nemoćni u borbi protiv unutarćelijskih bakterija.
Prednosti i nedostaci
Ovi antibiotici se široko koriste, kao što je gore navedeno, u hirurškoj praksi. I to nije slučajnost. Doktori ističu mnoge prednosti koje imaju aminoglikozidi.
Učinak droga na organizam odlikuje se takvim pozitivnim aspektima:
- visoka antibakterijska aktivnost;
- nedostatak bolne reakcije (kada se ubrizgava);
- rijetka pojava alergija;
- sposobnost uništavanjabakterije za razmnožavanje;
- pojačani terapeutski učinak u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima;
- visoka aktivnost u borbi protiv opasnih infekcija.
Međutim, pored gore opisanih prednosti, ova grupa lijekova ima i nedostatke.
Nedostaci aminoglikozida su:
- niska aktivnost lijekova u nedostatku kisika ili u kiseloj sredini;
- slaba penetracija glavne supstance u telesne tečnosti (žuč, cerebrospinalna tečnost, sputum);
- mnogo neželjenih efekata.
Klasifikacija lijekova
Postoji nekoliko klasifikacija.
Tako, s obzirom na redoslijed uvođenja aminoglikozida u medicinsku praksu, izdvajaju se sljedeće generacije:
- Prvi lijekovi korišćeni za borbu protiv zaraznih bolesti bili su streptomicin, monomicin, neomicin, kanamicin, paromomicin.
- Druga generacija uključuje modernije aminoglikozide (lijekove). Lista lijekova: Gentamycin, Tobramycin, Sizomycin, Netilmicin.
- Ova grupa uključuje polusintetičke lijekove kao što su Amikacin, Isepamycin.
Aminoglikozidi su klasifikovani nešto drugačije prema spektru delovanja i nastanku rezistencije.
Generacije droge su sljedeće:
1. Grupa 1 uključuje takve lijekove: Streptomicin, Kanamicin, Monomicin, Neomicin. Ovi lijekovi vam omogućavaju borbu protiv uzročnika tuberkuloze i nekihatipične bakterije. Međutim, nemoćni su protiv mnogih gram-negativnih mikroorganizama i stafilokoka.
2. Predstavnik druge generacije aminoglikozida je lijek "Gentamicin". Odlikuje se velikom antibakterijskom aktivnošću.
3. Bolji lijekovi. Imaju visoku antibakterijsku aktivnost. Primijenjena protiv Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa je treća generacija aminoglikozida (lijekova). Lista lijekova je sljedeća:
- "Sizomycin";
- Amikacin;
- "Tobramycin";
- Netilmicin.
4. Četvrta grupa uključuje lijek "Isepamycin". Odlikuje se dodatnom sposobnošću da se efikasno bori protiv Cytobacter, Aeromonas, Nocardia.
U medicinskoj praksi razvijena je druga klasifikacija. Zasniva se na upotrebi lijekova u zavisnosti od klinike bolesti, prirode infekcije, kao i načina primjene.
Ova klasifikacija aminoglikozida je sljedeća:
- Lijekovi za sistemske efekte, primijenjeni parenteralno (injekcijama). Za liječenje bakterijskih gnojnih infekcija koje se javljaju u teškim oblicima, izazvanih oportunističkim anaerobnim mikroorganizmima, propisuju se sljedeći lijekovi: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Liječenje opasnih monoinfekcija, koje se zasnivaju na obveznim patogenima, efikasno je kada su u terapiju uključeni lijekovi "Streptomicin", "Gentomicin". Odlično za mikobakteriozulijekovi Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
- Lijekovi koji se koriste isključivo oralno za posebne indikacije. To su: Paromycin, Neomycin, Monomycin.
- Lijekovi za lokalnu upotrebu. Koriste se za liječenje gnojnih bakterijskih infekcija u otorinolaringologiji i oftalmologiji. Za lokalno djelovanje razvijeni su preparati "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".
Indikacije za recept
Upotreba aminoglikozida je prikladna za uništavanje širokog spektra aerobnih gram-negativnih patogena. Lijekovi se mogu koristiti kao monoterapija. Često se kombinuju sa beta-laktamima.
Aminoglikozidi propisani za liječenje:
- bolničke infekcije različitih lokalizacija;
- gnojne postoperativne komplikacije;
- intraabdominalne infekcije;
- sepsa;
- infektivni endokarditis;
- pijelonefritis koji se javlja u teškim oblicima;
- zaražene opekotine;
- bakterijski gnojni meningitis;
- tuberkuloza;
- opasne zarazne bolesti (kuga, bruceloza, tularemija);
- septički artritis uzrokovan gram-negativnim bakterijama;
- infekcije urinarnog trakta;
- oftalmološke bolesti: blefaritis, bakterijski keratitis, konjuktivitis, keratokonjunktivitis, uveitis, dakriocistitis;
- otorinolaringološke bolesti: otitis externa, nazofaringitis, rinitis, sinusitis;
- protozojske infekcije.
Sideefekti
Nažalost, tokom terapije ovom kategorijom lijekova, pacijent može osjetiti niz neželjenih efekata. Glavni nedostatak lijekova je visoka toksičnost. Zato samo lekar treba da pacijentu prepisuje aminoglikozide.
Mogu se javiti nuspojave:
- Ototoksičnost. Pacijenti se žale na gubitak sluha, zvonjavu, buku. Često ukazuju na začepljene uši. Najčešće se takve reakcije uočavaju kod starijih osoba, kod osoba koje u početku pate od oštećenja sluha. Slične reakcije se razvijaju kod pacijenata sa dugotrajnom terapijom ili visokim dozama.
- Nefrotoksičnost. Bolesnik razvija jaku žeđ, mijenja se količina urina (može i povećati i smanjiti), nivo kreatinina u krvi raste, a glomerularna filtracija se smanjuje. Slični simptomi su karakteristični za osobe koje pate od poremećenog funkcionisanja bubrega.
- Neuromuskularna blokada. Ponekad je tokom terapije disanje depresivno. U nekim slučajevima čak se opaža paraliza respiratornih mišića. Takve reakcije su po pravilu karakteristične za pacijente sa neurološkim oboljenjima ili oštećenom funkcijom bubrega.
- Vestibularni poremećaji. Manifestuju se poremećenom koordinacijom, vrtoglavicom. Vrlo često se takve nuspojave javljaju kada se pacijentu prepiše lijek Streptomycin.
- Neurološki poremećaji. Može se pojaviti parestezija, encefalopatija. Ponekad je terapija praćena oštećenjem vidnog živca.
Vrlorijetko aminoglikozidi uzrokuju alergijske manifestacije kao što je osip na koži.
Kontraindikacije
Opisani lijekovi imaju određena ograničenja u upotrebi. Najčešće su aminoglikozidi (čiji su nazivi navedeni gore) kontraindicirani kod takvih patologija ili stanja:
- individualna preosjetljivost;
- poremećena ekskretorna funkcija bubrega;
- poremećaji sluha;
- razvoj teških neutropeničnih reakcija;
- vestibularni poremećaji;
- miastenija gravis, botulizam, parkinsonizam;
- spregnuto disanje, stupor.
Osim toga, ne bi se trebali koristiti za liječenje ako je pacijentova anamneza imala negativnu reakciju na bilo koji lijek iz ove grupe.
Hajde da pogledamo najpopularnije aminoglikozide.
Amicacin
Ljek ima izražen bakteriostatski, baktericidni i antituberkulozni učinak na ljudski organizam. Vrlo je aktivan protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Tako svjedoči upute za upotrebu lijeka "Amikacin". Injekcije su efikasne u liječenju stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, salmonele, Escherichia coli, mikobakterije tuberkuloze.
Ljek se ne može apsorbirati kroz gastrointestinalni trakt. Stoga se koristi samo intravenozno ili intramuskularno. Najveća koncentracija aktivne tvari uočena je u krvnom serumu nakon 1 sata. Pozitivni terapijski učinak traje 10-12 sati. Zbog ovog svojstva, injekcijaizvodi se dva puta dnevno.
Kada uputstvo za upotrebu preporučuje upotrebu lijeka "Amicacin"? Injekcije su indicirane za sljedeća oboljenja:
- pneumonija, bronhitis, apscesi pluća;
- infektivne bolesti peritoneuma (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
- bolesti urinarnog trakta (cistitis, uretritis, pijelonefritis);
- kožne patologije (ulcerativne lezije, opekotine, čirevi od deka, inficirane rane);
- osteomijelitis;
- meningitis, sepsa;
- TBC infekcije.
Često se ovaj lijek koristi za komplikacije uzrokovane operacijom.
Upotreba lijeka u pedijatrijskoj praksi je dozvoljena. Ova činjenica potvrđuje upute za upotrebu lijeka "Amikacin". Djeci od prvih dana života ovaj lijek se može prepisivati.
Doziranje određuje isključivo ljekar, ovisno o dobi i tjelesnoj težini pacijenta.
Uputa daje sljedeće preporuke:
- Za 1 kg težine pacijenta (i odraslih i djece) treba biti 5 mg lijeka. Sa ovom šemom, druga injekcija se daje nakon 8 sati.
- Ako se uzme 7,5 mg lijeka na 1 kg tjelesne težine, onda je interval između injekcija 12 sati.
- Obratite pažnju na to kako se preporučuje korištenje lijeka "Amikacin" za novorođenčad upute za upotrebu. Za djecu koja su tek rođena, doza se izračunava na sljedeći način: na 1 kg - 7,5 mg. Istovremeno, interval između injekcija je 18sati.
- Trajanje terapije može biti 7 dana (sa IV injekcijom) ili 7-10 dana (sa IM injekcijama).
Netilmicin
Ovaj lijek je po svom antimikrobnom dejstvu sličan amikacinu. Istovremeno, postoje slučajevi kada je "Netilmicin" bio veoma efikasan protiv onih mikroorganizama kod kojih je gornji lek bio nemoćan.
Ljek ima značajnu prednost u odnosu na druge aminoglikozide. Kako upute za uporabu ukazuju na lijek "Netilmicin", lijek ima manju nefro- i ototoksičnost. Ovaj lijek je samo za parenteralnu upotrebu.
"Netilmicin" uputstvo za upotrebu preporučuje propisivanje:
- za septikemiju, bakteriemiju,
- za liječenje sumnje na gram-negativne infekcije;
- za infekcije respiratornog sistema, urogenitalnog trakta, kože, ligamenata, osteomijelitis;
- novorođenče u slučaju ozbiljnih stafilokoknih infekcija (sepsa ili pneumonija);
- za rane, preoperativne i intraperitonealne infekcije;
- u slučaju rizika od postoperativnih komplikacija kod hirurških pacijenata;
- za infektivne bolesti gastrointestinalnog trakta.
Preporučenu dozu određuje samo ljekar. Može se kretati od 4 mg do 7,5 mg. U zavisnosti od doze, stanja pacijenta i njegovih godina, preporučuju se 1-2 injekcije u toku dana.
Ljek "Gentamicin"
Proizvedeno kao mast, injekcija i tablete. Lijek ima izražena baktericidna svojstva. Pruža štetan učinak na mnoge gram-negativne bakterije, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
Ljek "Gentamicin" (tablete ili rastvor), ulazeći u organizam, uništava patogene na ćelijskom nivou. Kao i svaki aminoglikozid, osigurava kršenje sinteze proteina patogena. Kao rezultat toga, takve bakterije gube svoju sposobnost daljeg razmnožavanja i ne mogu se širiti po cijelom tijelu.
Abiotik se propisuje za infektivne bolesti koje pogađaju različite sisteme i organe:
- meningitis;
- peritonealno;
- prostat;
- gonoreja;
- osteomijelitis;
- cistitis;
- pijelonefritis;
- endometritis;
- empijem pleure;
- bronhitis, pneumonija;
Gentamicin je prilično tražen u medicini. Omogućava vam izliječenje pacijenata od ozbiljnih infekcija respiratornog i urinarnog trakta. Ovaj lijek se preporučuje za infektivne procese koji uključuju peritoneum, kosti, meka tkiva ili kožu.
Aminoglikozidi nisu namijenjeni za samoliječenje. Ne zaboravite da samo kvalificirani liječnik može odabrati potreban antibiotik. Stoga, nemojte se samoliječiti. Poverite svoje zdravlje profesionalcima!
