Valproična kiselina (natrijum valproat) pripada relativno novoj grupi antikonvulzanata koji se razlikuju od ranije korišćenih antiepileptika kako po hemijskoj strukturi tako i po principu delovanja.
Opis supstance
Ova hemikalija je sintetizovana 1882. godine kao analog valerinske kiseline od strane dr. W. Bartona. Sastoji se od 2 propil grupe. Dugi niz decenija valproična kiselina se koristila samo u laboratoriji kao inertni rastvarač za različite organske spojeve. Njegova antikonvulzivna svojstva otkrivena su pukom srećom.
Valproična kiselina je bistra i tečna na sobnoj temperaturi. Međutim, on je u stanju da stupi u interakciju sa bazom, kao što je natrijum ili magnezijum hidroksid, da formira so valproata, koji je čvrsta supstanca. Ova supstanca je, u stvari, 2-propilvalerinska kiselina i njena natrijumova so. Za razliku od drugih antiepileptičkih lijekova, to je spoj bez dušika. Mehanizam djelovanja ove kiseline i njenesoli je povezana sa specifičnim učinkom na metabolizam gama-aminomaslačne kiseline, koja je inhibitor enzima transferaze.
Lijekovi koji sadrže valproičnu kiselinu smanjuju ekscitatorni i konvulzivni odgovor motoričkih područja mozga. To je zbog činjenice da ova supstanca povećava sadržaj gama-aminobuterne kiseline u strukturama nervnog sistema. Valproična kiselina, čije recenzije ukazuju na njenu efikasnost u lečenju antikonvulzivnih stanja, pripada grupi derivata masnih kiselina.
Karakteristike valproinske kiseline, njenih analoga
Valproična kiselina, u uputstvima za koje je opisano njeno složeno djelovanje na ljude, dostupna je pod različitim nazivima. Najpoznatiji lijekovi koji uključuju ovu supstancu su Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". U gotovim oblicima doziranja može biti u obliku kiseline ili njene natrijumove soli, koja se naziva natrijum valproat. Od toga se aktivnost lijeka ne smanjuje. Valproična kiselina, čiji su analozi gore navedeni, uzima se oralno odmah nakon jela. Svi preparati koji ga sadrže brzo se apsorbiraju. Nakon 2 sata ova kiselina se pojavljuje u krvnoj plazmi. Dobro prodire kroz tkivne barijere. Rezidualni tragovi ove supstance se određuju u cerebrospinalnoj tečnosti iu mnogimadruge unutrašnje sredine tela. Takođe se nalazi u amnionskoj tečnosti (amnionskoj tečnosti) kod trudnica.
Princip rada
Kako djeluje valproinska kiselina? Upute za ovaj lijek ne daju tačan odgovor na pitanje koji je mehanizam njegovog terapijskog djelovanja. To je zbog činjenice da stručnjaci još uvijek nisu u potpunosti proučili njegov učinak na promjenu svojstava natrijumskih kanala. Istovremeno, valproična kiselina je uvrštena na listu lijekova koji su vitalni i važni za ljude.
Akcija na osobu
Valproična kiselina se ne koristi samo za epilepsiju. Upute za upotrebu ovog lijeka pokazuju da on ima ne samo antikonvulzivni učinak. Poboljšava raspoloženje kao i psihičko stanje osobe. Stručnjaci kažu da ova kiselina ima komponentu za smirenje. Za razliku od drugih lijekova ove vrste, smanjuje stanje straha bez mioleraksantnog ili sedativnog djelovanja. To je zbog njegovog djelovanja na postsinaptičke membrane. Istovremeno, procesi prenosa nervnih impulsa su potisnuti.
Kod malih oblika epilepsije najčešće su ograničeni na uzimanje jedne valproične kiseline ili njenih analoga. U težim slučajevima ovaj lijek se kombinira sa drugim antiepileptičkim lijekovima.
Valproična kiselina za epilepsiju
Ovaj lijek se koristi kod raznih oblika epilepsije. U ovom slučaju, njegov prijem se zasniva na utvrđenom lekarushema. Valproična kiselina, čije uputstvo za upotrebu ukazuje na njenu efikasnost kod različitih oblika ove bolesti, koristi se u nekim slučajevima u različitim dozama. Često se propisuje i za fokalne napade.
Upotreba droge
Valproinska kiselina, čije uputstvo zahteva propisivanje leka od strane lekara i striktno pridržavanje režima terapije, koristi se u takvim slučajevima:
• prevencija raznih komplikacija epilepsije;
• konvulzivna stanja koja se javljaju kod određenih bolesti centralnog nervnog sistema;
• Prisustvo nervnog tika;
• manično-depresivni poremećaj koji ne reaguje na litijumske lekove;
• konvulzivna stanja koja se javljaju u djetinjstvu.
Valproičnu kiselinu i preparate koji je sadrže treba uzimati samo pod nadzorom ljekara. Tek nakon provođenja svih potrebnih studija i procjene stanja pacijenta, specijalista će moći odabrati sigurnu i efikasnu dozu ovog lijeka.
Obrazac za izdavanje
Valproična kiselina, čiji je oblik oslobađanja različit, različiti proizvođači pakuju u sljedećem obliku:
• Tablete, obložene, rastvorljive u crevima. Sadrže 150, 200, 300, 500 mg valproične kiseline (natrijum valproat).
• Kapsule 150, 300 mg.
• Lijek (sirup) koji sadrži 50 ili 300 ml ljekovite supstance u 1 ml.
Kompatibilnost s drugimadroga
Valproična kiselina može pojačati učinak drugih antikonvulzanata i antieleptika, neuroleptika, antipsihotika, antidepresiva i alkohola. Nemojte piti alkohol dok uzimate ovaj lijek. Valproična kiselina, analozi ovog lijeka, salicilna kiselina i antikoagulansi imaju inhibitorni učinak na agregaciju trombocita (kombinaciju). Kada se proguta, ovaj lijek se brzo apsorbira u krvotok. Istovremeno, upotreba valproične kiseline istovremeno sa bilo kojom hranom donekle smanjuje njenu efikasnost.
Neželjeni efekti
Ovaj lijek ponekad izaziva nuspojave u vidu mučnine, povraćanja, gubitka apetita, težine i bolova u stomaku, dijareje. Da bi se eliminisali ova stanja, koriste se omotači ili antispazmodični agensi. Valproična kiselina može uzrokovati opću depresiju i umor, pa se rijetko propisuje osobama koje se bave teškim fizičkim i mentalnim radom. Uzimanje ovog lijeka ponekad dovodi do poremećaja nervnog sistema, koji se manifestuju kao drhtanje udova, duple slike i smetnje vida, pospanost, glavobolja, vrtoglavica, psihomotorna agitacija, depresija i apatija.
U nekim slučajevima uzimanje ovog lijeka dovodi do sljedećih posljedica: smanjenje i povećanje tjelesne težine, pojava alergijskih reakcija, privremeni gubitak kose, menstrualne nepravilnosti, promjene u hemogramu. Rijetke, ali vrlo ozbiljne nuspojaveOvaj lijek se smatra kršenjem rada jetre ili gušterače, smanjenjem zgrušavanja krvi. Hepatotoksični efekat je najverovatnije kada se ovaj lek uzima istovremeno sa klonazepamom, fenobarbitalom.
Kada koristite valproičnu kiselinu, treba imati na umu da kod pacijenata sa dijabetesom može iskriviti rezultat testa urina, povećavajući sadržaj ketonskih tijela u njoj. Kako bi se spriječile razne komplikacije tokom liječenja, redovno se određuju nivoi bilirubina u krvi, enzima jetre i broj trombocita.
Kontraindikacije
Valproična kiselina, čiji se preparati prodaju u apotekama bez recepta, ima ozbiljne kontraindikacije. Ovo uključuje:
• povrede pankreasa i jetre;
• porfirija;
• hemoragična dijateza;
• idiosinkrazija;
• prvo tromjesečje trudnoće;
• period laktacije (lijek prelazi u majčino mlijeko).
Tokom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće ovaj lijek se propisuje u manjim dozama i samo za ozbiljne indikacije, jer prolazi kroz placentu i može utjecati na nerođeno dijete.
Prilikom uzimanja valproične kiseline potrebno je pažljivo pratiti funkcionisanje jetre, kontrolisati zgrušavanje krvi i agregaciju trombocita. Dok su na terapiji ovim lijekom, trebale bi koristiti žene koje su seksualno aktivnenajpouzdanije metode kontracepcije za sprječavanje trudnoće.
Obrasci aplikacije
Preparati koji sadrže ovu kiselinu uzimaju se prema različitim shemama. Optimalne doze se biraju pojedinačno. Izbor režima ovisi o stanju pacijenta, njegovoj težini i dobi. Najčešće, na početku tečaja, odraslima i djeci čija težina prelazi 25 kg, propisuje se 10-15 mg / kg dnevno. U budućnosti se svake sedmice doza lijeka povećava za 5-10 mg / kg, dovodeći je do maksimalnih 30 mg / kg. Dnevna doza za djecu je 20-50 mg/kg. Pri prelasku na liječenje valproinskom kiselinom, postupno se smanjuje unos drugih antikonvulzanata. Maksimalna doza valproične kiseline ne bi trebala prelaziti 50 mg/kg dnevno.
Postoje različiti oblici ove droge. Intravenska primjena uključuje uzimanje 400-800 mg natrijum valproata dnevno. Za vrijeme trajanja terapije potrebno je odrediti nivo ovog lijeka u krvi. Prema analizi, moguća je prilagođavanja režima liječenja.
Indikativne tablice aplikacija:
• Djeca do 3 godine: prve sedmice piju 150 mg 1 r. dnevno, drugi - 150 mg, 2 r. dnevno, au trećem - 150 mg 3 r. po danu.
• Djeca 3-10 godina: 450 mg prve sedmice, 600 mg druge sedmice i 900 mg treće sedmice. Prema drugoj shemi, uzimaju 300, 450, 600, 900 mg dnevno, respektivno, u 1, 2, 3 i 4 sedmice.
• Nakon 10 godina: u prvoj sedmici piju 600 mg, u drugoj - 900, u trećoj - 1200 mg dnevno. Prema drugoj shemi, uzimaju 300, 600, 900, 1200 mg dnevnorespektivno u 1, 2, 3 i 4 sedmice.
Pacijentima koji su prethodno uzimali druge antikonvulzive, valproična kiselina se propisuje u smanjenim dozama. Istovremeno se smanjuje i broj ostalih fondova. Doza održavanja za odrasle je 900-1200 mg. Valproična kiselina, čije se tablete i kapsule propisuju tek nakon 10 godina, uzima se u 2-4 doze. Za djecu se najčešće propisuje sirup ili mješavina sa ovim lijekom.
"Depakine" (valproična kiselina)
U prodaji su različiti preparati sa ovom kiselinom, ali jedan od najpopularnijih je Depakine. U apotekama postoji nekoliko vrsta ovog lijeka: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granule" i drugi. Svi se donekle razlikuju po sadržaju aktivne tvari i obliku oslobađanja. "Depakine" se propisuje kao antikonvulziv i lijek za stabilizaciju raspoloženja. Dokazala se u liječenju epilepsije, bipolarnih poremećaja, toničko-kloničkih napadaja, mioklonusa, depresije, migrenskih glavobolja. Također se koristi za liječenje neuropatskog bola. Nedavno se ovaj lijek istražuje kao lijek za određene vrste raka i HIV infekcije.
Valproična kiselina dugog djelovanja
Među preparatima valproinske kiseline, Depakine i njegovi analozi su veoma traženi. To je zbog činjenice da ima produženi učinak. Upotreba ovog lijekadovodi do smanjenja učestalosti napadaja. Također smanjuje njihovu težinu i olakšava tok. "Depakine" smanjuje vjerovatnoću težih komplikacija.
Valproičnu kiselinu metabolišu ćelije jetre. Kada se uzima uobičajena supstanca, poluvrijeme eliminacije je oko 6-8 sati. Savremeni preparati omogućavaju održavanje terapijske koncentracije aktivne supstance u organizmu do 16 sati. Brzina izlučivanja valproične kiseline u velikoj mjeri ovisi o funkcioniranju jetre. Valproična kiselina, čije su recenzije uglavnom pozitivne, utječe na svakog pacijenta na svoj način. To je zbog činjenice da je svaki organizam jedinstven i može percipirati ovu supstancu s određenim odstupanjima od norme.
