Adrenergički agonisti su grupa lekova čiji je rezultat povezan sa stimulacijom adrenoreceptora koji se nalaze u unutrašnjim organima i vaskularnim zidovima. Svi adrenergički receptori su podijeljeni u nekoliko grupa ovisno o lokalizaciji, posredovanom efektu i sposobnosti stvaranja kompleksa s aktivnim supstancama. Alfa-agonisti ekscitativno djeluju na alfa-adrenergičke receptore, uzrokujući određeni odgovor tijela.
Šta su alfa-adrenergički receptori
A1-adrenergički receptori nalaze se na površinskim membranama ćelija, u predelu sinapsi, reaguju na norepinefrin, koji oslobađaju nervni završeci postganglionskih neurona simpatičkog nervnog sistema. Lokaliziran u arterijama malog kalibra. Ekscitacija receptora uzrokuje vaskularni spazam, hipertenziju, smanjenu permeabilnost arterijskog zida, smanjenjemanifestacije upalnih reakcija u organizmu.
A2-adrenergički receptori se nalaze izvan sinapsi i na presinaptičkoj membrani ćelija. Reaguju na djelovanje norepinefrina i adrenalina. Ekscitacija receptora izaziva obrnutu reakciju koja se manifestuje hipotenzijom i opuštanjem krvnih sudova.
Opće informacije o adrenomimetici
Alfa- i beta-adrenergički agonisti, koji se nezavisno vezuju za receptore osetljive na njih i izazivaju efekat adrenalina ili norepinefrina, nazivaju se agensima direktnog dejstva.
Rezultat uticaja droga može nastati i indirektnim delovanjem, što se manifestuje stimulacijom proizvodnje sopstvenih medijatora, sprečava njihovo uništavanje i pomaže u povećanju koncentracije na nervnim završecima.
Adrenergički agonisti se dodjeljuju u sljedećim stanjima:
- srčana slabost, teška hipotenzija, kolaps, šok, srčani zastoj;
- bronhijalna astma, bronhospazam;
- povećan intraokularni pritisak;
- upalne bolesti sluzokože očiju i nosa;
- hipoglikemijska koma;
- lokalna anestezija.
Alfa-agonisti
Grupa lekova uključuje selektivne (deluju na jednu vrstu receptora) i neselektivne (pobuđivanje a1- i a2-receptora) agense. Neselektivni alfa-agonist direktno predstavlja norepinefrin, koji takođe ima stimulativni efekat na beta receptore.
Alfa-agonisti koji utiču na a1 receptore -lijekovi protiv šoka koji se koriste za oštro smanjenje krvnog tlaka. Mogu se koristiti lokalno, uzrokujući sužavanje arteriola, što je efikasno kod glaukoma ili alergijskog rinitisa. Poznate droge grupe:
- "Midodrine";
- "Mezatone";
- "Ethylephrine".
Alfa-agonisti koji utiču na a2 receptore poznatiji su opštoj populaciji zbog njihove široke upotrebe. Popularni predstavnici su ksilometazolin, Nazol, Sanorin, Vizin. Koristi se u liječenju upalnih bolesti očiju i nosa (konjunktivitis, rinitis, sinusitis).
Lijekovi su poznati po svom vazokonstriktivnom učinku, koji vam omogućava da eliminišete začepljenost nosa. Upotreba sredstava treba da se odvija samo pod nadzorom specijaliste, jer dugotrajna nekontrolisana upotreba može izazvati razvoj rezistencije na lekove i atrofiju sluzokože.
Maloj djeci se također propisuju lijekovi koji sadrže alfa-agoniste. Preparati u ovom slučaju imaju nižu koncentraciju aktivne supstance. Isti oblici se koriste u liječenju osoba koje pate od dijabetesa i hipertenzije.
Alfa-adrenergički agonisti koji pobuđuju a2 receptore uključuju i lijekove centralnog djelovanja ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Njihova akcija je sljedeća:
- hipotenzivni efekat;
- smanjenje otkucaja srcaskraćenice;
- smirujuća akcija;
- manje ublažavanje bolova;
- smanjenje lučenja suznih i pljuvačnih žlijezda;
- smanjenje lučenja vode u tankom crijevu.
Mezaton
Ljek na bazi fenilefrin hidroklorida koji uzrokuje povećanje krvnog tlaka. Za njegovu primjenu potrebno je precizno doziranje, jer je moguće refleksno smanjenje otkucaja srca. "Mezaton" nežno povećava pritisak u poređenju sa drugim lekovima, ali je efekat duži.
Indikacije za upotrebu lijeka:
- arterijska hipotenzija, kolaps;
- priprema za operaciju;
- vazomotorni rinitis;
- lokalna anestezija;
- trovanja različite etiologije.
Potreba za trenutnim rezultatima zahtijeva intravensku primjenu. Lijek se također ubrizgava u mišić, subkutano, intranazalno.
Xylometazoline
Lijek koji ima istu aktivnu supstancu, koja je dio "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Koristi se u lokalnoj terapiji akutnog infektivnog rinitisa, sinusitisa, peludne groznice, upale srednjeg uha, u pripremi za hirurške ili dijagnostičke intervencije u nosnoj šupljini.
Proizveden kao sprej, kapi i gel za intranazalne aplikacije. Sprej je dozvoljen za upotrebu kod dece od 12 godina. Propisuje se s oprezom pod sljedećim uslovima:
- angina;
- period dojenja;
- bolest štitnjače;
- hiperplazija prostate;
- dijabetes melitus;
- trudnoća.
Clonidine
Ljek je alfa-agonisti. Mehanizam djelovanja "Clonidine" zasniva se na ekscitaciji a2-adrenergičkih receptora, što rezultira smanjenjem pritiska, razvojem blagog analgetskog i sedativnog efekta.
Široko se koristi kod raznih oblika hipertenzije, hipertenzivne krize, za ublažavanje napada glaukoma, u kombinaciji sa drugim lijekovima za liječenje ovisnosti o drogama i alkoholu.
"Clonidine" je kontraindiciran u trudnoći, međutim, u slučaju teške kasne gestoze, kada je korist za majku veća od rizika od oštećenja fetusa, moguće je koristiti male doze lijeka u kombinaciji sa druge droge.
Vizin
Vazokonstriktor na bazi tetrizolina koji se koristi u oftalmologiji. Pod njegovim utjecajem, zjenica se širi, oticanje konjunktive se smanjuje, a proizvodnja intraokularne tekućine se smanjuje. Koristi se u liječenju alergijskog konjunktivitisa, sa mehaničkim, fizičkim ili hemijskim djelovanjem stranih agenasa na sluznicu očnih kapaka.
Predoziranje alfa agonistom
Predoziranje se manifestuje upornim promenama koje karakterišu efekte alfa-agonista. Pacijent je zabrinut zbog visokog krvnog pritiska,povećan broj otkucaja srca sa poremećajima ritma. Tokom ovog perioda može se razviti moždani udar ili plućni edem.
Terapija predoziranja se sastoji od sljedećih grupa lijekova:
- Periferni simpatolitici ometaju prijenos nervnih impulsa na periferiji iu nervnom sistemu. Tako se smanjuje pritisak, smanjuje se broj otkucaja srca i periferni otpor.
- Antagonisti kalcijuma imaju za cilj blokiranje ulaska jona kalcijuma u ćelije. Srčani mišić smanjuje potrebu za kiseonikom, smanjuje se njegova kontraktilnost, poboljšava se opuštanje tokom dijastole, šire se sve grupe arterija.
- Miotropni lijekovi pomažu u opuštanju glatkih mišića, uključujući mišićni zid krvnih žila.
Alfa-agonisti, čija upotreba ima veliku grupu indikacija, zahtevaju pažljiv odabir doze, praćenje elektrokardiograma, krvnog pritiska, periferne krvi.
