Farmakološko dejstvo medicinskog preparata "Alopurinol" je smanjenje nivoa zasićenosti kiselinom i sprečavanje taloženja i rasta tzv. urata, zbog uticaja na mehanizam stvaranja mokraćne kiseline u tijelo. Prema uputama za upotrebu "Allopurinola-EGIS" 100 i 300 mg, kao i drugih proizvođača, glavne indikacije za propisivanje lijeka uključuju prevenciju i terapijsko liječenje gihta (s izuzetkom perioda egzacerbacije i upale), urolitijaza u bubrezima, onkoterapija tokom terapijskog gladovanja.
Svi farmakološki analozi navedenog lijeka na ovaj ili onaj način sadrže hemijsko jedinjenje alopurinol, razlika između njih je u različitim sastavnim komponentama koje prate, što zauzvrat utiče na učinak u smislu koncentrisanijeg ili blažeg djelovanja na tijelo. Naravno, razlika u komponentama direktno utiče na cenu lekova.
Farmakodinamika
"Allopurinol" i njegov glavni metabolit oksipurinol remete biosintezu mokraćne kiseline, imaju urostatička svojstva, koja se više zasnivaju na sposobnosti uništavanja proteina ksantin oksidaze, što dovodi do smanjenja akumulacije mokraćne kiseline i promovira rastvaranje urata.
Farmakokinetika
Ljek se apsorbira u gornjem dijelu jednjaka za kratko vrijeme. Nakon interne upotrebe, lijek se pojavljuje u krvnoj plazmi nakon pola sata do sat vremena. Bioraspoloživost supstance je u rasponu od 67-90%.
Pak zasićenja se postiže nakon sat i po. Lijek se praktički ne kombinira s proteinima u plazmi. Količina njegovog odstupanja je unutar cifre od 1,3 l/kg.
Sredstvo brzo (poluživot iz krvne plazme je dva sata) oksidira kroz ksantin oksidazu i aldehid oksidazu u oksipurinol, koji se također smatra jakim inhibitorom ksantin oksidaze, ali poluvrijeme eliminacije metabolita može trajati od trinaest do trideset sati. S obzirom na dugo poluvrijeme, može doći do postepenog nakupljanja na početku izlječenja sve dok se ne postigne ravnotežno zasićenje. Kod pacijenata sa dobrom funkcijom bubrega, prosječna koncentracija je pet do deset mg/l nakon doze. "Alopurinol" se izlučuje uglavnom putem bubrega, dok se manje od 10% supstance izlučuje u nemodifikovanom obliku. Otprilike 20% se izlučuje fecesom. Aktivna tvar se izlučuje urinom u nemodificiranom obliku nakon tubularne reapsorpcije.
Upute za upotrebutablete "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" itd.), čije su recenzije pozitivne, kaže da patologije bubrega dovode do povećanja poluživota oksipurinola, iz tog razloga pacijenti kod zatajenja bubrega treba slijediti savjete u vezi s dozama.
Indikacije
Recenzije i uputstva za upotrebu "Allopurinola" u tabletama preporučuju uzimanje:
Pacijenti stariji od 18 godina. Liječenje apsolutno svih oblika hiperurikemije koji se ne kontroliraju pravilnom ishranom, sa količinom mokraćne kiseline u rasponu od petsto pedeset mikromol/l i više; bolesti stimulirane povećanjem količine mokraćne kiseline, posebno giht, uratna nefropatija i uratna urolitijaza; sekundarna hiperurikemija različitog porijekla; primarna i sekundarna hiperurikemija kod raznih hemoblastoza
Djeca i adolescenti preko 15 kilograma. Sekundarna hiperurikemija različitog porijekla; uratna nefropatija, koja se pojavila kao rezultat lijeka za rak krvi; Lesch-Nyhanova bolest i nedostatak adenin fosforibozil transferaze
Djeca i adolescenti preko 45 kilograma. Sekundarna hiperurikemija različitog porijekla; uratna nefropatija, koja se pojavila kao rezultat lijeka za krvnu bolest; kongenitalni nedostatak enzima, posebno Lesch-Nyhanov disgenitalizam i nedostatak adenin fosforiboziltransferaze
Kontraindikacije
Visoka osjetljivost na "Alopurinol" ili bilo koji od sastojaka lijeka.
Teške patologije funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 2 ml/min) i jetre.
Ako je klirens kreatinina manji od 20 ml/min, nemojte koristiti tablete od 300 mg.
Kako koristiti?
Dnevna porcija se određuje pojedinačno u vezi sa stepenom koncentracije mokraćne kiseline. Da bi se smanjio rizik od sekundarnih reakcija, terapiju treba započeti sa 100 mg jednom dnevno i povećati samo ako nivoi mokraćne kiseline nisu dovoljno smanjeni.
U uputstvu za upotrebu za "Allopurinol" (300 mg) je naznačen sljedeći kurs:
- za blage uslove, 0,1 g do 0,2 g dnevno;
- za umjereno ozbiljna stanja - od 0,3 g do 0,6 g dnevno;
- za ozbiljna stanja - od 0,7 g do 0,9 g dnevno.
Ako dnevna porcija prelazi 300 mg, mora se podijeliti u nekoliko doza (ne više od 300 mg odjednom).
Kada se izračunava doza supstance po pacijentovoj tjelesnoj težini, koristite doze od 2-10 mg/kg.
Djeca i tinejdžeri. Dnevna porcija je 0,01 g/kg tjelesne težine, podijeljena u tri doze. Najveća dnevna doza je 0,4 mg. Koristite tablete od 0,1g
Zrela dob. Zbog nedostatka posebnih informacija o primjeni lijeka kod ove kategorije pacijenata, preporučuje se primjena najnižih terapijski opravdanih doza. Mora se uzeti u obzirobratiti pažnju na vjerovatnoću patologije funkcije bubrega kod starijih pacijenata.
Patologija bubrega. Budući da se lijek i njegovi metaboliti izlučuju putem bubrega, ako je njihova funkcija patološka, vjerovatno je predoziranje ako porcija nije pravilno odabrana.
Kod teškog oboljenja bubrega, maksimalna dnevna doza je 0,1 g. Prihvatljiva je pojedinačna doza od 0,1 g sa intervalom dužim od jednog dana (svakih nekoliko dana).
Pacijenti sa patologijom jetre.
Bolesnicima sa oboljenjem jetre treba prepisivati najniže moguće doze. Preporučuje se periodično praćenje testova funkcije jetre na početku liječenja.
Tim pacijentima ne bi trebalo prepisivati pilule od 0,3 g zbog visokog sadržaja funkcionalnog elementa.
Pilule treba uzimati nakon jela, bez žvakanja, uz dosta vode.
Dužina trajanja terapije zavisi od toka bolesti. Kako bi se spriječilo stvaranje oksalatnog i uratnog kamenca te kod primarne hiperurikemije i gihta, u većini slučajeva treba primijeniti dugotrajnu terapiju. Za sekundarnu hiperurikemiju preporučuje se kratak kurs u zavisnosti od porasta nivoa mokraćne kiseline.
Overdose
Već nakon uzimanja pojedinačne doze od dvadeset grama, ponekad su se zapažali znaci poput povraćanja, mučnine, dijareje i vrtoglavice. U drugim slučajevima, porcija od 22,5 g nije izazvala neželjene rezultate. Poslijedugotrajnim unosom od 0,2-0,4 g dnevno, pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega su opisali teške znakove intoksikacije (dermatološke reakcije, groznica, hepatitis, eozinofilija i komplikacije zatajenja bubrega). U slučaju predoziranja, dinamika ksantin oksidaze je značajno potisnuta, ali samo u slučaju kompleksne upotrebe 6-merkaptopurina i azatioprina, dejstvo supstance je praćeno značajnim komplikacijama.
Prema uputstvu za upotrebu, ako se sumnja na predoziranje, pacijentu treba isprati želudac, izazvati mučninu ili koristiti aktivni ugalj i natrijum fosfat.
Neželjene reakcije
U uputstvu za upotrebu alopurinola, nuspojave su sljedeće.
Na početku terapije mogu se javiti trenutni napadi gihta.
Manje reakcije su češće u prisustvu bubrežne i/ili jetrene insuficijencije ili u kombinaciji s ampicilinom ili amoksicilinom.
Dermatologija: Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; alopecija, furunkuloza, angioedem, depigmentacija kose. Najčešće dermatološke reakcije (otprilike 4%) se javljaju tokom bilo kojeg perioda terapije i mogu se izraziti kao osip. Ako se jave ove reakcije, lijek treba odmah prekinuti. Čak i nakon što se simptomi smanje, možete propisati lijek u malim dozama (na primjer, 50 mg dnevno). Ako je potrebno, ovodoza se može povećavati tokom vremena. U slučaju sekundarne manifestacije dermatološkog osipa, supstancu treba prekinuti, jer se mogu javiti teški fenomeni preosjetljivosti.
Imuni sistem: reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa praćene temperaturom, dermatološkim osipom i drugim patologijama koje negativno utječu na zdravlje (reverzibilno povećanje transaminaza i alkalne fosfataze); holangitis i ksantinski kamenci; anafilaktički šok.
Jetra: Abnormalnosti funkcije jetre u rasponu od asimptomatskog povećanja testova funkcije jetre do hepatitisa (uključujući smrt jetre i granulomatozni hepatitis).
Probavni trakt: povraćanje, mučnina, dijareja; hematemeza, steatoreja, stomatitis.
Krv: Teška patologija koštane srži je izuzetno rijetka, posebno kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom; vrlo rijetko dolazi do promjena u krvnoj slici, prava aplazija eritrocita.
Nervni sistem: ataksija, periferna bolest, poremećaj ukusa, koma, migrena, neuropatija, tromost, vrtoglavica, letargija, ukočenost.
Kardiovaskularni sistem: bradikardija, arterijska hipertenzija.
Interakcija s drugim lijekovima
"Allopurinol" odlaže povlačenje probenecida. Efikasnost lijeka je smanjena kada se koriste supstance koje mogu ukloniti mokraćnu kiselinu.
Istovremena upotreba "Allopurinola" i "Captoprila" može povećati rizik od dermatoloških reakcija, posebno kod kroničnihbolest bubrega.
Dejstvo antikoagulansa (kumarina) se može povećati, zbog čega je neophodno češće praćenje zgrušavanja krvi, kao i smanjenje doze derivata kumarina.
U patologiji funkcije bubrega, posebno uz kombinovanu primjenu lijekova, hipoglikemijski učinak hlorpropamida može biti produžen, što zahtijeva smanjenje doze.
U značajnim porcijama, lijek inhibira metabolizam teofilina, iz tog razloga, na početku terapije alopurinolom ili sa povećanjem njegove doze, treba pratiti nivoe teofilina u plazmi.
Kada se koriste lijekovi sa citostaticima, promjena u sastavu krvi se dešava češće nego kod jednokratne primjene aktivnih supstanci. Iz tog razloga, krvna slika se mora pratiti u kratkim intervalima.
Uz kompleksnu primjenu lijeka s vidarabinom, produžuje se pedeset posto konačne plazme, zbog čega se takva kombinacija mora koristiti oprezno kako bi se izbjeglo povećanje težine sekundarnih reakcija. Kada se koristi medicinska supstanca, koncentracija ciklosporina u plazmi može porasti - povećanje težine sekundarnih reakcija na ciklosporin je prihvatljivo.
Ljek podstiče nakupljanje gvožđa u ćelijama jetre. Dodatak gvožđa treba smanjiti.
"Alopurinol" može dovesti do povećanja težine manjih reakcija pojedinačnih lijekova, posebno kada se koristi istovremeno s prijetnjom kaptoprilapojava dermatoloških reakcija može se povećati, posebno kod trajnog zatajenja bubrega.
Analozi
Analozi lijeka nisu ništa manje efikasni od samog lijeka. Cijena takvih lijekova je prilično pristupačna. Među najčešće korištenim analozima Allopurinola, čije su upute za upotrebu i recenzije slični opisanom lijeku, možete se zaustaviti na Purinolu, Sanfipurolu, Ziloriku.
Purinol
Proizveden u tabletama, reguliše razmjenu mokraćne kiseline. Glavna indikacija za upotrebu je giht ili gihtni artritis. Tijekom uzimanja ovog lijeka moguće je pogoršanje upalnog procesa i otapanje kamenaca u mjehuru s daljnjim izlaskom. Zbog toga se tokom terapije Purinolom preporučuje obilan unos vode.
Allopurinol-EGIS
Najefikasniji lijek u smislu smanjenja količine mokraćne kiseline kod sličnih dijagnostičkih indikacija je, prema uputstvu za upotrebu, "Alopurinol-EGIS". U recenzijama i pacijenti i liječnici potvrđuju da je lijek prilično agresivan i može izazvati pogoršanje gihta, pa se Colchicine preporučuje starijim osobama i pacijentima s bubrežnom patologijom. Takođe se propisuje za liječenje gihta i kamena u bubregu.
Allopurinol Nycomed
Koristi se kao lijek koji sprječavastvaranje i rast kamenaca u urei i ubrzavanje njihovog izlučivanja mokraćom. Karakteristična karakteristika ovog lijeka je njegova brza (jedan ili dva sata) apsorpcija i potpuna apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta.
Allopurinol Teva
Preporučuje se za giht, onkopatologiju i, što je još važnije, za regulaciju metabolizma purina kod djece. Lijek je dosta koncentriran, pa je dozvoljeno podijeliti tabletu na nekoliko dijelova.
Zilorik
Ljek čije je farmakološko djelovanje smanjenje ukupnog nivoa urata u tijelu i sprječavanje njegovog taloženja u organima. Lijek, zbog svojih pratećih komponenti, praktično ne izaziva nuspojave, ali se ne propisuje za individualnu netoleranciju.
Sanfipurol
Ljek koji reguliše metabolički proces mokraćne kiseline. Koristi se kao analog za giht, kamen u bubregu, nefropatiju, leukemiju. Tokom terapije Sanfipurolom preporučuje se unos do dva litra tečnosti dnevno.
Terapija upotrebom "Alopurinola" i njegovih analoga počinje, po pravilu, malim dnevnim dozama i kontraindicirana je u trudnoći i dojenju. Treba napomenuti da imenovanje i doziranje navedenih lijekova vrši isključivo ljekar koji prisustvuje.
Dakle, članak raspravljauputstvo za upotrebu "Allopurinol" 100 i 300 mg.
