U farmakologiji, analgetici se obično dijele na opioide i neopioidne. Nenarkotičnim (neopioidnim) supstancama nazivaju se supstance koje ublažavaju bol bez snažnog negativnog uticaja na funkcionalnost centralnog nervnog sistema. Takvi lijekovi nemaju psihotropni učinak, što ih razlikuje od narkotičkih spojeva i ne depresiraju nervne centre. Zahvaljujući ovim nijansama, sredstva se danas široko koriste u medicinskoj praksi.
Efikasnost i njene karakteristike
Neopioidni - grupa analgetika, koja ima relativno mali efekat smanjenja boli u poređenju sa snažnim opojnim drogama. Ako se sindrom objašnjava visceralnim poremećajima, traumom, takvi lijekovi su praktično nedjelotvorni.
Opisana kategorija lijekova ima ne samo analgetsko, već i protuupalno djelovanje. Osim toga, neopioidni analgetici su lijekovi koji snižavaju temperaturu. Uz korištenje sredstava u terapijskoj dozi se smanjujeagregacija trombocita. Supstance utiču na imunološku sposobnost na ćelijskom nivou.
Nijanse efikasnosti
Opioidne i neopioidne analgetike istražuju doktori više od jedne decenije. Trenutno još nije moguće tačno utvrditi koji su detalji farmakološke aktivnosti ne-opojnih droga. Postoji niz hipoteza koje objašnjavaju efikasnost jedinjenja. Najčešća opcija je sljedeća: pod utjecajem aktivnih jedinjenja u tkivima tijela, proizvodnja prostaglandina slabi, što dovodi do željenog olakšanja stanja u cjelini.
Mehanizam djelovanja neopioidnih analgetika povezan je sa funkcijama talamičkih centara. Zbog upotrebe lijekova usporava se provođenje impulsa boli do moždanih centara koji ih primaju. Ovo centralno djelovanje je sasvim drugačije od onog svojstvenog narkotičkim jedinjenjima. Ne-narkotične supstance ne ispravljaju sposobnost CNS-a da sumira impulse.
Salicilati
Na osnovu klasifikacije neopioidnih analgetika, salicilati su supstance koje su u stanju da koriguju različite faze lanca koje dovode do aktivnosti žarišta upale. Utvrđeno je da je glavni učinak u djelotvornosti ovih lijekova posljedica inhibicije biološke proizvodnje prostaglandina. Kliničke studije su pokazale da salicilati stabilizuju lizozomalnu membranu, što usporava reakciju iritacije, inhibira oslobađanje proteaza.
Salicilati - analgetici čije je djelovanje povezano s proteinskim reakcijama: aktivnispojevi sprječavaju denaturaciju molekula. Lijek ima antikomplementarno djelovanje. Inhibicija proizvodnje prostaglandina uzrokuje slabljenje aktivnosti žarišta upale. Istovremeno se smanjuje algogeni učinak bradikinina. Neopioidni lijekovi ove grupe aktiviraju vezu između nadbubrežne žlijezde i hipofize, zbog čega oslobađanje kortikoida postaje aktivnije.
Opcije: puno sredstava
Lista neopioidnih analgetika je prilično široka, a efikasnost ovih lijekova uvelike varira. Možda se najpoznatiji može sa sigurnošću nazvati:
- Acetilsalicilna kiselina.
- Nise.
- Ibufen.
Razlika u potenciji je povezana sa sposobnošću postojećih lijekova da prodiru u organska tkiva, što je različito. Uobičajeno je razlikovati nekoliko glavnih grupa lijekova protiv bolova: jednostavni antipiretici, antiflogistici, protuupalne nehormonske tvari. Prevladavajući postotak lijekova koji se nalaze u ljekarnama su slabe kiseline koje lako mogu prodrijeti u žarište patološkog procesa. U oboljelim tkivima se akumuliraju farmakološki aktivni spojevi. Izlučivanje iz tijela za većinu je karakteristično za urin, manji postotak - sa žuči. Uglavnom se neopioidni analgetici centralnog djelovanja eliminiraju u obliku metaboličkih produkata jetre. Supstance dobijene u takvim reakcijama nemaju nikakav efekat.
Funkcije efikasnosti: kako to funkcionira?
Uzevši centralni neopioidanalgetik, pacijent ubrzo osjeća slabljenje bola, groznica se spušta. Desenzibilizirajući efekat se razvija nešto sporije, fokus upale je potisnut. Da biste postigli izražen rezultat u ova dva područja aktivnosti, morat ćete uzeti dovoljno velike doze lijeka. To je povezano s vjerovatnoćom komplikacija, nuspojava zbog inhibicije proizvodnje prostaglandina. Najčešće, lijekovi dovode do nakupljanja natrijuma, stvaranja ulceriranih područja u gastrointestinalnom traktu, otoka i sklonosti krvarenju. Osim toga, dugotrajna upotreba analgetika, posebno u velikim dozama, truje organizam. Hemikalije sadržane u preparatima inhibiraju hematopoetsku funkciju, stimulišu methemoglobinemiju i druga ozbiljna stanja. Svi trenutno poznati neopioidni analgetici centralnog djelovanja mogu izazvati alergijsku reakciju i paraalergijski odgovor tijela.
Upotreba formulacija tokom perioda rađanja može uzrokovati ugnjetavanje, usporiti porođajnu aktivnost i prije vremena zatvoriti ductus arteriosus. U pravilu se u prvoj trećini termina takvi lijekovi uopće ne propisuju zbog povećanog rizika od patogenog djelovanja, iako su eksperimenti na životinjama rađeni za najveći postotak lijekova koji su dokazali odsustvo teratogenog djelovanja..
Nauka ne miruje
Istražujući opioidne i neopioidne analgetike, naučnici su otkrili da neke supstance mogu, u odsustvu narkotičkog dejstva, istovremeno inhibiratiproizvodnju ne samo prostaciklina, PG, tromboksana, već i leukotriena. Ova kvaliteta se naziva "inhibicija lipoksigeneze". Lijekovi koji imaju oba ova efekta su relativno novi, ali smjer izgleda izuzetno obećavajući. Pokazuju izraženiji protuupalni učinak, ali je vjerovatnoća paraalergijskih reakcija svedena na minimum. Gotovo je nemoguće razviti astmu, osip, curenje iz nosa, "aspirinsku trijadu".
Ništa manje obećavajući su neopioidni analgetici koji selektivno utiču na stvaranje različitih tipova ciklooksigenaza u telu. Već su razvijena jedinjenja koja utiču samo na tromboksan sintetaze, PG F2-alfa i COX-2 sintetaze. Prvi tip je Ibufen, na bazi ibutrina, drugi su lijekovi na tiaprofenu. Manje je vjerovatno da će razviti otok, ulceraciju ili bronhijalni spazam zbog nedostatka F2 PG. Konačno, posljednji tip je predstavljen na prodaju od strane Nise serije, koju pokreće nimesulid.
NSAID
Na listi analgetika u ovoj kategoriji nalaze se imena koja su poznata gotovo svakoj osobi koja je barem jednom u životu koristila tablete protiv bolova. Uključuje:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
Ovakva sredstva se koriste ako je poremećen sindrom boli u zglobnom, mišićnom tkivu, ako boli glava ili se otkrije neuralgija. Supstance su indicirane za upalne procese u ovim područjima lokalizacije. Kao sredstvo za ublažavanje grozniceNesteroidni protuupalni lijekovi se mogu koristiti ako pacijent ima groznicu, temperatura raste iznad 39 stepeni. Neopioidni analgetici iz ove grupe mogu se kombinovati sa vazodilatatorima, antihistaminicima i antipsihoticima kako bi se povećao antipiretički efekat.
Oprez je važan aspekt liječenja
Neopioidni analgetici - prije svega salicilati - mogu izazvati razvoj Reyeovog sindroma, pa je potrebno takve lijekove vrlo oprezno prepisivati djeci. Rizična grupa za komplikacije uključuje pacijente mlađe od dvanaest godina s virusnom etiologijom bolesti. Amidopirin, indometacin mogu izazvati konvulzije. Paracetamol se smatra optimalnom zamjenom.
Pored opisanih neopioidnih analgetika, desenzibilizirajuća svojstva i inhibicija upalnih žarišta karakteristični su za derivate indol-, feniloctene, propionske, fenaminske kiseline. Prilikom propisivanja terapijskog tečaja na osnovu nijansi i stanja, liječnik mora imati na umu da derivati anilina praktički nisu aktivni u žarištima upale, a iako pirazolon u nekim slučajevima može pomoći, koristi se izuzetno rijetko zbog svoje sposobnosti da inhibira hematopoetske funkcije. funkcija. Osim toga, terapeutski efekat koji je svojstven ovoj supstanci je prilično uzak.
Strogo je zabranjena upotreba bilo kakvih NSAIL ako je tokom kursa otkrivena alergijska reakcija, para-alergijski odgovor organizma ili je uočen u prošlosti. Ne možete koristiti ove lijekove kod čira na želucu, poremećaja hematopoetske funkcije organizma, kao ni u prvoj trećini rađanja.
Kategorije i tipovi
Da bi se pojednostavila orijentacija među obiljem lijekova protiv bolova koje proizvodi industrija, uobičajeno je podijeliti sredstva ne samo na opioidne i neopioidne, već i na mješovite lijekove. Među ne-narkotičnim lijekovima razlikuju se antipiretici, kombinirane formulacije, lijekovi s centralnim i perifernim djelovanjem. Spazmoanalgetici su skupina lijekova koji sadrže nekoliko aktivnih supstanci. Na primjer, Deegan se proizvodi uz uključivanje nimesulida, diciklomina u formulu.
Kombinovani analgetici koji se prodaju pod različitim trgovačkim nazivima bazirani su na sljedećim supstancama:
- "Solpadeine" - paracetamol je u kombinaciji sa kofeinom i kodeinom.
- "Benalgin" - kofein se takođe dodaje metamizolu, osim toga, tiamin je prisutan u formuli.
- "Paradik" - kombinacija diklofenaka, paracetamola.
- "Ibuklin" - lijek koji sadrži paracetamol, ibuprofen.
- "Alka-prim" je lijek na bazi acetilsalicilne kiseline, kojoj se dodaje aminooctena kiselina.
- Alka-Seltzer je proizvod koji sadrži limunsku kiselinu, acetilsalicilnu kiselinu i natrijum karbonatnu vodu.
Karakteristike i razlike
Neopioidne formulacije ne utiču na opioidne receptore i ne dovode do zavisnosti kod pacijenata. Oni nemaju tendenciju da imaju farmakodinamičke antagoniste. Supstance ne destabilizuju rad centra za kašalj i disajnih organa, ne dovode do poremećaja stolice (zatvora). Sva ova svojstva razlikujunjih na pozadini opojnih lijekova protiv bolova.
Neopioidni lijekovi se propisuju za manje ozljede - modrice i uganuća. Lijekovi su efikasni kod rupture ligamenata i pomažu u ublažavanju stanja u slučaju ozljede mekih tkiva. Kompozicije se mogu koristiti ako bolnost muči u postoperativnom periodu, sindrom je ocijenjen kao prosječan. Supstance su indicirane za bolove u glavi, zubobolju, sa grčevima protoka mokraće, žuči. Koriste se za groznicu.
Dogodilo se da su ne-narkotični lijekovi protiv bolova poznati mnogima i često se koriste kao dio samoliječenja, odnosno nema ko kontrolirati upotrebu spojeva. Ovo čini problem komplikacija i nuspojava posebno relevantnim.
Salicilna kiselina i pirazolon
Derivati ove dvije supstance se koriste za izradu širokog spektra lijekova. Laiku najpoznatiji je "Aspirin", čija je efikasnost zahvalna acetilsalicilnoj kiselini. Osim toga, metil salicilat, salicilamid su uobičajeni u farmaceutskoj industriji. Lijekovi na bazi natrijum salicilata, acelizina su prilično poznati po svom rezultatu. Za sva sredstva ove klase karakteristična je prilično niska sposobnost trovanja. Testovi su pokazali: smrtonosna doza acetilsalicilne kiseline je 120 g. Istovremeno, postoji i slaba tačka: pojačana iritantna aktivnost, što može dovesti do krvarenja i ulceriranih područja. Ova sredstva se ne koriste za pacijente mlađe od dvanaest godina.
O supstancama dobijenim od pirazolona, koje svi pravepoznati "Analgin", čija je glavna komponenta metamezol. Ništa manje popularan nije Butadion, koji djeluje tako što uključuje fenilbutazon u formulu, i Antipyrin, napravljen na fenazonu. Lijek "Amidopyrin" ima dobru reputaciju, čiji je glavni spoj aminofenazon.
Svi navedeni lijekovi imaju relativno uzak spektar terapijske aktivnosti, međutim, inhibitorni efekat hematopoetske funkcije se procjenjuje kao prilično značajan. Ovo nameće ograničenja u trajanju tretmana: dozvoljeni su samo kratkotrajni kursevi.
Metamezol u stacionarnim uslovima se češće propisuje injekciono, jer je supstanca veoma rastvorljiva u vodi. Može se ubrizgati u mišićno tkivo, venu ili pod kožu ako je potreban hitan lokalni anestetički učinak, smanjenje temperature. Prilikom odabira lijeka, morate imati na umu da se u djetinjstvu, kada koristite amidopirin, korigira prag za konvulzije, smanjuje se diureza.
Para-aminofenol i indoloctena kiselina
Paracetamol, fenacetin se dobijaju hemijskim reakcijama koje uključuju para-aminofenol. Oba ova lijeka su neučinkovita protiv aktivnog upalnog žarišta, nemaju antireumatski učinak i sposobnost korekcije viskoznosti krvi. Upotreba formulacija povezana je s minimalnim rizikom od nastanka čira, a tvari su sigurne za bubrege i ne inhibiraju aktivnost organa. Prag konvulzivne spremnosti praktički se ne mijenja. Na povišenim temperaturama, glavniLijek izbora je paracetamol. Ovo se posebno odnosi na liječenje djece. Produžena upotreba fenacetina može uzrokovati srčani udar.
Uz učešće indoloctene kiseline dobijaju se sulindak, stodolac, indometacin. Potonji je referentni sastav u smislu protuupalnog djelovanja. Vjeruje se da je indometacin svojstven najvećoj snazi. Istovremeno, lijek utječe na metaboličke procese s moždanim medijatorima, smanjuje se koncentracija GABA. Primjena analgetika je praćena poremećajima sna, uznemirenošću, visokim krvnim tlakom, konvulzijama. Kod psihoze, vjerovatnoća pogoršanja stanja je velika. Sulindac se, dospevši u ljudski organizam, transformiše u indometacin. Ovaj lijek ima sporo, dugotrajno djelovanje.
Feniloctena i propionska kiselina
Prvi proizvodi diklofenak natrijum, glavnu komponentu za preparate Voltaren i Ortofen. Supstanca relativno rijetko izaziva pojavu ulceracija u gastrointestinalnom traktu, češće se lijek koristi za suzbijanje upalnog procesa i protiv reume.
Uz učešće propionske kiseline odvijaju se reakcije dobijanja keto-, ibu-, pirprofena, naproksena, tiaprofenske kiseline. Najizraženija aktivnost u žarištima upale svojstvena je pirprofenu, naproksenu. Za tiaprofen je utvrđena visoka selektivna aktivnost, zbog čega se rjeđe uočavaju nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, respiratornih organa i reproduktivnog sistema. Ibuprofen je sličan diklofenaku na mnogo načina.
