Kategorija lijekova za stabilizaciju membrane mastocita uključuje lokalne lijekove - kromone, kao i sistemske lijekove s pomoćnim - antihistaminskim svojstvom, naime ketotifen.
Mehanizam djelovanja ovih lijekova je da su u stanju da blokiraju ulazak jona kalcijuma i hlora u ćelije, usled čega se stabilizuje medijator alergije (histamin) i membrana gubi sposobnost da napusti ovu ćeliju. Osim toga, stabilizatori membrane mogu spriječiti oslobađanje drugih supstanci koje su uključene u razvoj alergijskih pojava.
Šta je ovo?
Stabilizatori membrane mastocita - lijekovi koji sprječavaju otvaranje kalcijumakanala i prodiranje kalcijuma u mastocite. Blokiraju degranulaciju ćelija ovisnu o kalciju i oslobađanje histamina iz njih – faktora koji aktivira trombocite, leukotriene. Također smanjuju manifestacije anafilaksije i drugih biološki aktivnih tvari koje mogu izazvati upalne i alergijske reakcije. Stabilizacija membrana mastocita nastaje zbog blokade akumulacije cAMP u njima i inhibicije fosfodiesteraze.
Glavni aspekt antialergijskog efekta stabilizatora membrane mastocita je povećana percepcija kateholamina od strane adrenergičkih receptora. Osim toga, takvi lijekovi imaju svojstvo blokiranja hloridnih kanala i na taj način sprječavaju depolarizaciju parasimpatičkih završetaka u bronhima. Sprječavaju staničnu infiltraciju bronhijalne sluznice i inhibiraju odgođene reakcije preosjetljivosti. Neki od lijekova iz ove grupe imaju sposobnost da inhibiraju H1 receptore.
Lijekovi otklanjaju oticanje bronhijalne sluznice i sprječavaju povećanje tonusa glatkih mišića. Glavna indikacija za njihovu upotrebu je prevencija bronhijalne opstrukcije.
Efekti
Efekti lijekova za stabilizaciju membrane mastocita su:
- smanjenje prekomerne reaktivnosti sluzokože (zbog inhibicije oslobađanja od medijatora alergijskih ćelijskih reakcija);
- smanjenje aktivnosti ćelija koje su uključene u nastanak alergijskih reakcija (eozinofili, makrofagi, neutrofili i drugi);
- smanjenje propusnostisluzokože - zbog smanjenja otoka;
- smanjenje osjetljivosti nervnih receptora i naknadno blokiranje refleksnog suženja lumena bronha - bronhokonstrikcija.
Koji je mehanizam djelovanja stabilizatora membrane mastocita?
Farmakološka svojstva
Upotreba lekova ove farmakološke grupe sprečava razvoj alergijskih pojava (bronhospazam, otok) kada potencijalni alergeni prodiru u organizam, kao i kada je pod uticajem različitih provokacionih faktora - fizičke aktivnosti, hladnog vazduha i dr..
Ketotifen je stabilizator membrane mastocita. On, kao i kromoni, smanjuje povećanu aktivnost respiratornog trakta u obliku odgovora na gutanje alergena. Osim toga, blokator je H1-histaminskih vlakana, odnosno inhibira napredovanje alergijskih procesa.
Ovo je glavni mehanizam stabilizatora membrane mastocita.
Uglavnom, membranski stabilizatori svojom redovnom dugotrajnom upotrebom smanjuju učestalost pogoršanja hroničnih alergijskih bolesti.
Cromoni se koriste za prevenciju alergijskog rinitisa i konjuktivitisa, bronhijalne astme i razvoja bronhospazma uzrokovanog uticajem provocirajućih faktora (vežbanje, hladan vazduh i sl.), kao i pre potencijalnog kontakta sa potencijalnim alergenima. Između ostalog, droge ovogfarmakološke kategorije koriste se u kompleksnom liječenju bronhijalne astme – u obliku jednog od osnovnih terapijskih lijekova. Za otklanjanje bronhospazma, ovi medicinski lijekovi se ne koriste iz ove klasifikacije.
Ketotifen se naziva stabilizator membrane mastocita. Koristi se za prevenciju atopijskog oblika bronhijalne astme, liječenje atopijskog dermatitisa, konjuktivitisa i rinitisa alergijske prirode, kronične urtikarije. Rasprostranjenost ovog lijeka značajno je ograničena njegovom relativno niskom antialergijskom i protuupalno djelovanjem, kao i izraženim nuspojavama antihistaminika 1. generacije, koje su također karakteristične za ovaj lijek..
Maksimalna efikasnost kromona se javlja otprilike 14 dana nakon njihove sistematske upotrebe. Trajanje takve terapije treba biti 4 mjeseca ili više. Otkažite lijek postepeno tokom jedne sedmice.
Ne uočava se zavisnost pri upotrebi, takođe nema smanjenja efikasnosti drugih lekova pri njihovoj dugotrajnoj upotrebi (simptomi tahifilaksije). Postoje li kontraindikacije za stabilizatore membrane mastocita?
Kontraindikacije
Ova sredstva su kontraindicirana u razvoju napada astme. Također, ne treba ih koristiti u prisustvu astmatičnog statusa ili preosjetljivosti na njih.
Udisanje
Kada se udahnemetodama liječenja upotrebom kromona u nekim slučajevima se uočava pojava kašlja i kratkotrajnih pojava bronhospazma, vrlo rijetko se razvija izraženi bronhospazam. Slične reakcije su povezane sa iritacijom sluzokože gornjih disajnih organa medicinskim supstancama.
Koja je klinička farmakologija stabilizatora membrane mastocita, ne znaju svi.
Druge upotrebe
Upotrebom ovih lijekova u obliku kapi za nos koji sadrže kromone, pacijenti u nekim slučajevima prijavljuju pojavu simptoma kašlja, glavobolje, poremećaja okusa i iritacije sluzokože nazofarinksa.
Nakon ukapavanja (ukapavanja u oči) ovih lijekova, ponekad se javlja peckanje, osjećaj stranog tijela u očima, otok i hiperemija konjunktive (crvenilo).
Negativne manifestacije
Nuspojave od upotrebe "Ketotifena" jednake su H1-histamin blokatorima prve generacije. Ovo može uzrokovati pospanost, suha usta, inhibiciju brzine reakcija i drugo.
Cromoglycate sodium
Ovaj lijek također ima neke analoge, koji uključuju:
- Cromoglycic acid;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Ovi membranski stabilizatori sprečavaju, ali ne liječe, trenutne alergijske reakcije.
Prilikom ulaska u tijelo udisanjem iz lumena respiratornog trakta plućaapsorbira se samo 10% početne doze, kada se uzima oralno - još manje - samo 1%, kada se koristi intranazalno, 8% prodire u krv, a kada se ukapa u oči - 0,04% lijeka.
Maksimalna koncentracija glavnih supstanci supstance u krvi se opaža nakon 15-20 minuta. Efekat kada se ukapa u oči javlja se nakon 2-14 dana, kada se udahne - nakon 2-4 sedmice, kada se uzme oralno - nakon 2-5 sedmica.
Indikacije za imenovanje ovog lijeka ili njegovih analoga su bronhijalna astma (kao jedna od glavnih terapija), alergijske bolesti probavnog sistema, alergije na hranu, ulcerozni kolitis (kao element kombinovanog liječenja), peludna groznica, alergijski rinitis i konjuktivitis.
Za inhalacije iz ove grupe se koriste:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Za intranazalnu upotrebu:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Kao kap za oči:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- High Krom.
Šta je još na listi stabilizatora membrane mastocita?
Nedocromil natrijum
Ovaj lijek, kao stimulator membrane mastocita, po djelovanju je blizak natrijum kromoglikatu. Djeluje kao bronhodilatator iima protuupalni učinak i koristi se inhalacijom za prevenciju i liječenje patologija kao što je bronhijalna astma. U ovom slučaju se koristi 4-8 puta dnevno, 4 mg za 2 udisaja. Doza održavanja jednaka je terapijskoj, međutim, učestalost inhalacija je 2 puta dnevno. Do kraja prve sedmice liječenja već se može primijetiti terapeutski efekat.
Mogu se javiti nuspojave - cefalgija, kašalj, dispepsija, bronhospazam. Međusobno pojačava efekte β-agonista, glukokortikoida, ipratropijuma i teofilin bromida.
Lodoxamid
Ovaj farmakološki lijek inhibira oslobađanje histamina i drugih supstanci koje doprinose alergijskim reakcijama. Dostupan je u obliku kapi za oči. Apsorbirano u maloj količini, poluvrijeme eliminacije traje oko 8 sati. Ovaj lijek se koristi za alergijski konjuktivitis i keratitis.
Preporučljivo je ukapati jednu ili dvije kapi u svako oko u razmaku od 6 sati. Trajanje tretmana - do 1 mjesec.
U toku terapije ovim lekom mogu se razviti neželjeni simptomi od strane organa vida (iritacija konjunktive, zamagljen vid, ulceracija rožnjače), organa mirisa (suvoća nosne sluzokože), kao kao i opšte pojave (vrtoglavica, mučnina i druge).
Tokom terapije kontaktna sočiva su kontraindicirana.
Najpopularniji stabilizator membrane mastocita u farmakologiji je ketotifen.
Ketotifen
Ovaj lijek, kao i njegovi analozi ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") ima efekat stabilizacije membrane, koji se kombinuje sa blokadom H1-histamina. Kada se primjenjuje oralno, dobro se apsorbira - bioraspoloživost lijeka je 55%. Maksimalna koncentracija se postiže 3-4 sata nakon ingestije, poluživot je 21 sat.
Za šta se koristi?
Ovaj lijek i njegovi analozi se koriste u profilaktičke svrhe u slučaju napada astme, rinitisa alergijskog porijekla i dermatoza. Preporučuje se uzimanje 1-2 mg (u obliku kapsula i tableta) ili 1-2 tsp. sirup 0,02% dva puta dnevno uz hranu.
U pozadini liječenja takvim lijekovima mogu se razviti nuspojave, na primjer, suha usta, povećan apetit i povezano povećanje tjelesne težine, pretjerana pospanost, inhibicija brzine reakcije. Lijek pojačava djelovanje tableta za spavanje i sedativnih farmakoloških sredstava, kao i alkohola.
Trudnoća i stabilizatori membrane
Upotreba sistemskih membranskih stabilizatora tokom trudnoće je kontraindikovana. Lokalne supstance - kromoni - kontraindicirane su za primjenu samo u prvom tromjesečju i koriste se s oprezom u narednim periodima. Ako postoje indikacije, na primjer, kod alergijskog rinitisa i konjuktivitisa iste prirode u kroničnom obliku, nakon 15 tjedana trudnoće, dopušteno je koristiti otopinu kromoheksala 2% u obliku kapi za oči ili spreja za nos - ustandardne doze.
Tokom procesa laktacije, upotreba kromona se provodi samo ako postoje stroge indikacije.
Razgledali smo mehanizam djelovanja stabilizatora membrane mastocita.
