Analozi penicilina otvorili su nove mogućnosti ljekarima u liječenju zaraznih bolesti. Otporniji su na bakterijske enzime i agresivnu okolinu želuca i imaju manje nuspojava.
O penicilinima
Penicilini su najstariji poznati antibiotici. Imaju mnogo vrsta, ali neke od njih su izgubile svoju važnost zbog otpornosti. Bakterije su se mogle prilagoditi i postale neosjetljive na djelovanje ovih lijekova. Ovo prisiljava naučnike da stvore nove vrste plijesni, analoge penicilina, sa novim svojstvima.
Penicilini imaju nisku toksičnost za organizam, prilično široku upotrebu i dobar pokazatelj baktericidnog djelovanja, ali su alergijske reakcije na njih mnogo češće nego što bi liječnici željeli. To je zbog organske prirode antibiotika. Još jedan negativan kvalitet se također može pripisati teškoćama u njihovom kombiniranju s drugim lijekovima, posebno onima sličnim u klasi.
Historija
Prvi spomen penicilina u literaturi dogodio se 1963.knjiga o indijskim medicinarima. Koristili su mješavine gljiva u medicinske svrhe. Po prvi put u prosvijećenom svijetu, Alexander Fleming ih je uspio nabaviti, ali to se nije dogodilo namjerno, već slučajno, kao i sva velika otkrića.
Prije Drugog svjetskog rata britanski mikrobiolozi su radili na pitanju industrijske proizvodnje lijekova u potrebnim količinama. Isti problem je paralelno riješen u Sjedinjenim Državama. Od tada je penicilin postao najčešći lijek. Ali s vremenom su izolirane i sintetizirane druge grupe antibiotika, koje su ga postepeno zamijenile s postolja. Osim toga, kod mikroorganizama se počela razvijati otpornost na lijek, što je otežavalo liječenje teških infekcija.
Princip antibakterijskog djelovanja
Ćelijski zid bakterija sadrži supstancu koja se zove peptidoglikan. Penicilinska grupa antibiotika utiče na sintezu ovog proteina tako što inhibira stvaranje potrebnih enzima. Mikroorganizam umire zbog nemogućnosti obnavljanja ćelijskog zida.
Međutim, neke bakterije su naučile da se odupru tako brutalnoj invaziji. Oni proizvode beta-laktamazu, koja uništava enzime koji utiču na peptidoglikane. Da bi se izborili sa ovom preprekom, naučnici su morali da stvore analoge penicilina koji takođe mogu da unište beta-laktamazu.
Opasnost po ljude
Na samom početku ere antibiotika, naučnici su razmišljali o tome koliko će oni postati otrovni za ljudski organizam, jer gotovo svižive metrike se sastoje od proteina. Ali nakon dovoljnog broja studija, otkrili smo da peptidoglikana u našim tijelima praktično nema, što znači da lijek ne može uzrokovati nikakvu ozbiljnu štetu.
Akcioni spektar
Praktično sve vrste penicilina utiču na gram-pozitivne bakterije iz roda staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria i uzročnika kuge. Također, njihov spektar djelovanja uključuje sve gram-negativne mikroorganizme, gonokoke i meningokoke, anaerobne bacile, pa čak i neke gljivice (npr. aktinomicete).
Naučnici izmišljaju sve više novih vrsta penicilina, pokušavajući da spreče bakterije da se naviknu na njihova baktericidna svojstva, ali ova grupa lekova više nije prikladna za lečenje bolničkih infekcija. Jedno od negativnih svojstava ove vrste antibiotika je disbakterioza, jer je crijevo čovjeka kolonizirano bakterijama osjetljivim na djelovanje penicilina. Ovo vrijedi zapamtiti kada uzimate lijekove.
Glavne vrste (klasifikacija)
Savremeni naučnici predlažu modernu podelu penicilina u četiri grupe:
- Prirodne, koje sintetiziraju gljive. To uključuje benzilpeniciline i fenoksimetilpenicilin. Ovi lijekovi imaju uski spektar djelovanja, uglavnom protiv gram-negativnih bakterija.
- Polusintetički lijekovi otporni na penicilinazu. Koriste se za liječenje širokog spektra patogena. Predstavnici: meticilin, oksacilin, nafcilin.
- Carboxypenicillins (carbpenicillin).
-
Grupa lijekova širokog spektra:
- ureidopenicilini;-amidopenicilini.
Biosintetski oblici
Na primjer, vrijedi dati neke od trenutno najčešćih lijekova koji odgovaraju ovoj grupi. Vjerovatno najpoznatiji od penicilina mogu se smatrati "Bicilin-3" i "Bicillin-5". Oni su bili pioniri grupe prirodnih antibiotika i bili su vodeći u svojoj kategoriji sve dok se nisu pojavili napredniji oblici antimikrobnih sredstava.
- "Extencillin". U uputstvu za upotrebu piše da se radi o beta-laktamskom antibiotiku dugog djelovanja. Indikacije za njegovu primjenu su egzacerbacije reumatskih bolesti i bolesti uzrokovane treponemom (sifilis, freska i pinta). Dostupan u prahu. Upute za upotrebu "Extencillin" ne preporučuju kombiniranje s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NVPS), jer je moguća kompetitivna interakcija. Ovo može negativno uticati na efikasnost lečenja.
- "Penicilin-V" pripada grupi fenoksimetilpenicilina. Koristi se za liječenje zaraznih bolesti ORL organa, kože i sluzokože, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Koristi se kao preventivna mjera nakon operacije, za održavanje remisije kod reume, horeje, bakterijskog endokarditisa.
- Antibiotik "Ospen" je analogprethodni lek. Dolazi u obliku tableta ili granula. Ne preporučuje se kombinovanje sa NVPS-om i oralnim kontraceptivima. Često se koristi u liječenju dječjih bolesti.
Polusintetički oblici
Ova grupa lijekova uključuje hemijski modificirane antibiotike dobivene iz plijesni.
- Prvi na ovoj listi je "Amoxicillin". Upute za uporabu (cijena - oko sto rubalja) ukazuje na to da lijek ima širok spektar djelovanja i koristi se za bakterijske infekcije gotovo bilo koje lokalizacije. Njegova prednost je što je stabilan u kiseloj sredini želuca, a nakon apsorpcije koncentracija u krvi je veća nego kod ostalih predstavnika ove grupe. Ali nemojte idealizirati "amoksicilin". Upute za upotrebu (cijena može varirati u različitim regijama) upozorava da se lijek ne smije propisivati pacijentima s mononukleozom, alergijama i trudnicama. Dugotrajna upotreba nije moguća zbog značajnog broja nuspojava.
- Oksacilin natrijum so prepisuje se kada bakterije proizvode penicilinazu. Lijek je otporan na kiseline, može se uzimati oralno, dobro se apsorbira u crijevima. Brzo se izlučuje putem bubrega, pa je potrebno stalno održavati željenu koncentraciju u krvi. Jedina kontraindikacija je alergijska reakcija. Dostupan u obliku tableta ili u bočicama kao tečnost za injekcije.
- Posljednji predstavnik polusintetičkih penicilina je ampicilin trihidrat. Uputstvo za upotrebu (tablete) ukazujeda ima širok spektar aktivnosti, utječući na gram-negativne i gram-pozitivne bakterije. Pacijenti ga dobro podnose, ali treba biti oprezan onima koji uzimaju antikoagulanse (npr. osobe sa patologijom kardiovaskularnog sistema), jer lijek pojačava njihovo djelovanje.
Rastvarač
Penicilini se prodaju u apotekama kao prašak za injekcije. Stoga se za intravensku ili intramuskularnu primjenu moraju otopiti u tekućini. Kod kuće možete koristiti destiliranu vodu za injekcije, izotonični rastvor natrijum hlorida ili rastvor dvopostotnog novokaina. Mora se imati na umu da rastvarač ne smije biti previše topao.
Indikacije, kontraindikacije i nuspojave
Indikacije za antibiotsku terapiju su dijagnoze: lobarna i fokalna pneumonija, empiem pleure, sepsa i septikemija, septički endokarditis, meningitis, osteomijelitis. Bakterijski tonzilitis, difterija, šarlah, antraks, gonoreja, sifilis, gnojne infekcije kože spadaju u polje djelovanja.
Postoji nekoliko kontraindikacija za liječenje penicilinskom grupom. Prvo, prisutnost preosjetljivosti na lijek i njegove derivate. Drugo, postavljena dijagnoza epilepsije, koja onemogućava ubrizgavanje lijeka u kičmeni stub. Što se tiče trudnoće i dojenja, u ovom slučaju očekivana korist bi trebala značajno premašiti moguće rizike, jer je placentna barijera propusna za peniciline. Dok uzimate lekovebebu je potrebno privremeno prebaciti na drugi način hranjenja, jer lijek prelazi u mlijeko.
Neželjeni efekti se mogu pojaviti na nekoliko nivoa odjednom.
Sa strane centralnog nervnog sistema mogući su mučnina, povraćanje, ekscitabilnost, meningizam, konvulzije, pa čak i koma. Alergijske reakcije se manifestuju u vidu osipa na koži, povišene temperature, bolova u zglobovima i otoka. Zabilježeni su slučajevi anafilaktičkog šoka i smrti. Zbog baktericidnog djelovanja moguća je kandidijaza vagine i usne duplje, kao i disbakterioza.
Karakteristike upotrebe
Uz oprez, potrebno je propisivati pacijentima sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega, sa utvrđenom srčanom insuficijencijom. Ne preporučuje se njihova upotreba osobama sklonim alergijskim reakcijama, kao ni onima koji su preosjetljivi na cefalosporine.
Ako nakon pet dana od početka terapije nije došlo do promjena u stanju pacijenta, potrebno je koristiti analoge penicilina ili zamijeniti grupu antibiotika. Istovremeno sa imenovanjem, na primjer, tvari "Bicillin-3", potrebno je paziti da se spriječi gljivična superinfekcija. Za to su propisani antifungalni lijekovi.
Potrebno je jasno objasniti pacijentu da prekid uzimanja lijeka bez opravdanog razloga izaziva otpornost mikroorganizama. A da biste ga savladali, trebat će vam jači lijekovi koji izazivaju ozbiljne nuspojave.
Analozi penicilina postali su nezamjenjivi u modernoj medicini. Iako je ovo najranija otvorena grupa antibiotika, ona je i dalje relevantna za liječenje meningitisa, gonoreje i sifilisa, ima dovoljno širok spektar djelovanja i blage nuspojave da se može prepisivati djeci. Naravno, kao i svaki lijek, penicilini imaju kontraindikacije i nuspojave, ali ih više nego kompenziraju mogućnosti upotrebe.
