Posljednjih godina sintetički antibakterijski lijekovi se sve više koriste za liječenje raznih infekcija. To je zbog činjenice da mnogi mikroorganizmi razvijaju otpornost na antibiotike prirodnog porijekla. Osim toga, zarazne bolesti postaju sve teže i nije uvijek moguće odmah odrediti uzročnika. Stoga je sve veća potreba za antibakterijskim lijekovima širokog spektra, na koje bi većina mikroorganizama bila osjetljiva. Jedna od grupa najefikasnijih lijekova s takvim svojstvima su fluorokinoloni. Ovi preparati se dobijaju sintetičkim putem i nadaleko su poznati od 80-ih godina 20. veka. Klinički rezultati ovih agenasa su se pokazali efikasnijim od većine poznatih antibiotika.
Šta je grupa fluorokinolona
Antibiotici su lijekovi koji imaju antimikrobno djelovanje i najčešće imaju prirodnuporijeklo. Formalno, fluorokinoloni nisu antibiotici. To su lijekovi sintetičkog porijekla koji se dobijaju od kinolona dodavanjem atoma fluora. U zavisnosti od broja imaju različitu efikasnost i period karence.
Jednom u tijelu, lijekovi iz grupe fluorokinolona se distribuiraju u sva tkiva, ulaze u tekućine, kosti, prodiru u placentu i krvno-moždanu barijeru, kao i u ćelije bakterija. Imaju sposobnost da potisnu rad glavnog enzima mikroorganizama, bez kojeg se zaustavlja sinteza DNK. Ova jedinstvena akcija dovodi do smrti bakterija.
Budući da se ovi lijekovi brzo distribuiraju po tijelu, efikasniji su od većine drugih antibiotika.
Protiv kojih mikroorganizama su aktivni fluorokinoloni
Ovo su lijekovi širokog spektra. Vjeruje se da su učinkoviti protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, mikoplazme, klamidije, mikobakterije tuberkuloze i nekih protozoa. Uništavaju crijevne, Pseudomonas aeruginosa i Haemophilus influenzae, pneumokoke, salmonelu, šigelu, listeriju, meningokoke i druge. Na njih su osjetljivi i unutarćelijski mikroorganizmi, koji se teško nose s drugim lijekovima.
Samo razne gljivice i virusi, kao i uzročnici sifilisa, su neosetljivi na ove lekove.
Prednost upotrebe ovih lijekova
Mnoge teške i mješovite infekcije mogu se liječiti samo fluorokinolonima. droga,korišćeni za to u prošlosti, sada postaju sve više neefikasni. A fluorokinolone, u usporedbi s njima, pacijenti lakše podnose, brzo se apsorbiraju, a mikroorganizmi još ne mogu razviti otpornost na njih. Osim toga, lijekovi iz ove grupe imaju i druge prednosti:
- uništavaju bakterije, a ne oslabe ih;
- imaju širok spektar djelovanja;
- prodiru u sve organe i tkiva;
- spriječiti septički šok;
- može se kombinirati s drugim antibakterijskim lijekovima;
- imaju dug period povlačenja, što povećava njihovu efikasnost;
- retko izazivaju nuspojave.
Kako djeluju fluorokinoloni
Antibiotici su lijekovi koji uzrokuju mnoge nuspojave. A sada je mnogo više mikroorganizama postalo neosjetljivo na takve agense. Stoga su fluorokinoloni postali odlična alternativa antibioticima u liječenju zaraznih bolesti. Imaju jedinstvenu sposobnost da zaustave reprodukciju bakterijskih ćelija, što dovodi do njihove konačne smrti. Ovo može objasniti visoku efikasnost lijekova iz grupe fluorokinolona. Karakteristike njihovog djelovanja također uključuju visoku bioraspoloživost. Prodiru u sva tkiva, organe i tekućine ljudskog tijela za 2-3 sata. Ovi lijekovi se uglavnom izlučuju urinom. I mnogo je manja vjerovatnoća da će izazvati nuspojave od antibiotika.
Indikacije za upotrebu
Antibakterijski lijekovi iz grupe fluorokinolona su široko rasprostranjenikoriste se za bolničke infekcije, teške infektivne bolesti respiratornog trakta i genitourinarnog sistema. Čak i takve ozbiljne infekcije kao što su antraks, trbušni tifus, salmoneloza, lako se liječe. Oni mogu zamijeniti većinu antibiotika. Fluorokinoloni su efikasni u liječenju sljedećih stanja:
- hlamidija;
- gonoreja;
- infektivni prostatitis;
- cistitis;
- pijelonefritis;
- tifus;
- dizenterija;
- salmoneloza;
- pneumonija ili hronični bronhitis;
- TB.
Upute za upotrebu ovih lijekova
Fluorokinoloni su najčešće dostupni kao oralne tablete. Ali postoji rješenje za intramuskularnu injekciju, kao i kapi za oči i uši. Da biste postigli željeni terapeutski učinak, morate slijediti sve preporuke liječnika o doziranju i karakteristikama uzimanja lijekova. Tablete se moraju uzimati sa vodom. Važno je održavati potreban interval između uzimanja dvije doze. Ako se dogodi da propustite jednu dozu, trebate uzeti lijek što je prije moguće, ali ne istovremeno sa sljedećom dozom.
Prilikom uzimanja lijekova iz grupe fluorokinolona morate se pridržavati preporuka ljekara o njihovoj kompatibilnosti sa drugim lijekovima, jer neki od njih mogu i smanjiti antibakterijski učinak i povećati mogućnost nuspojava. Ne preporučuje se boravak na direktnoj sunčevoj svetlosti duže vreme tokom tretmana.
Posebna uputstva za prijem
Fluorokinoloni se danas smatraju najsigurnijim baktericidnim agensima. Ovi lijekovi se propisuju mnogim kategorijama pacijenata kojima su drugi antibiotici kontraindicirani. Međutim, postoje određena ograničenja za njihovu upotrebu. Fluorokinoloni su zabranjeni u takvim slučajevima:
- deca do 3 godine, a za neke lekove nove generacije - do 2 godine, ali se u detinjstvu i adolescenciji koriste samo u ekstremnim slučajevima;
- tokom trudnoće i dojenja;
- sa aterosklerozom cerebralnih sudova;
- sa individualnom netolerancijom na komponente lijekova.
Kada se propisuju fluorokinoloni zajedno sa sredstvima protiv kiseline, njihova efikasnost je smanjena, pa je između njih potrebna pauza od nekoliko sati. Ako koristite ove lijekove zajedno sa metilksantinima ili preparatima gvožđa, onda se povećava toksični efekat kinolona.
Moguće nuspojave
Fluorokinoloni se najlakše podnose od svih antibakterijskih agenasa. Ovi lijekovi mogu povremeno uzrokovati samo takve nuspojave:
- bol u trbuhu, žgaravica, smetnje crijeva;
- glavobolje, vrtoglavica;
- poremećaji spavanja;
- grčevi, drhtavi mišići;
- gubitak vida ili sluha;
- tahikardija;
- oštećena funkcija jetre ili bubrega;
- gljivične bolesti kože i sluzokože;
- Povećana osjetljivost na ultraljubičasto zračenje.
Klasifikacija fluorokinolona
Sada postoje četiri generacije droga u ovoj grupi.
Počeli su da se sintetišu 60-ih godina, ali su slavu stekli tek krajem veka. Postoje 4 grupe fluorokinolona u zavisnosti od vremena pojave i djelotvornosti.
- Prva generacija su proizvodi niske efikasnosti protiv Gram-pozitivnih bakterija. Ovi fluorokinoloni uključuju preparate koji sadrže oksolinsku kiselinu ili nalidiksnu kiselinu.
- Lijekovi druge generacije su aktivni protiv bakterija koje su neosjetljive na peniciline. Djeluju i na atipične mikroorganizme. Ovi fluorokinoloni se često koriste za teške infekcije respiratornog i probavnog trakta. U ovu grupu spadaju lijekovi: Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin i drugi.
- Fluorokinoloni treće generacije nazivaju se i respiratorni fluorokinoloni, jer su posebno efikasni protiv infekcija gornjih i donjih respiratornih puteva. To su Sparfloxacin i Levofloxacin.
- 4 generacija lijekova ove grupe pojavila se nedavno. Aktivni su protiv anaerobnih infekcija. Do sada je distribuiran samo jedan lijek - Moxifloxacin.
fluorokinoloni prve i druge generacije
Prvi spomen droge ove grupe nalazi se 60-ih godina 20. veka. U početku su se takvi fluorokinoloni koristili protiv infekcija genitalnog trakta i crijeva. Lijekovi, čija je lista sada poznata samo ljekarima, jer već jesuskoro nikad korišten, imao je nisku efikasnost. To su lijekovi na bazi nalidiksične kiseline: Negram, Nevigramone. Ovi lijekovi prve generacije zvali su se kinoloni. Izazvali su mnoge nuspojave, a mnoge bakterije su bile neosjetljive na njih.
Ali istraživanje ovih lijekova se nastavilo, a 20 godina kasnije pojavili su se fluorokinoloni druge generacije. Ime su dobili zbog uvođenja atoma fluora u molekul kinolona. To je povećalo efikasnost lijekova i smanjilo broj nuspojava. Druga generacija fluorokinolona uključuje:
- Ciprofloksacin, također poznat kao Ciprobay ili Cyprinol;
- "Norfloxacin", ili "Nolicin".
- Ofloxacin, koji se može kupiti pod imenom Ofloxin ili Tarivid.
- "Pefloxacin", ili "Abactal".
- "Lomefloxacin", ili "Maksakvin".
lijekovi 3. i 4. generacije
Istraživanje ovih lijekova se nastavlja. A sada su najefikasniji moderni fluorokinoloni. Lista lijekova 3. i 4. generacije još nije velika, jer nisu svi još prošli klinička ispitivanja i odobreni za upotrebu. Imaju visoku efikasnost i sposobnost brzog prodiranja u sve organe i tkiva. Stoga se ovi lijekovi koriste za teške infekcije respiratornog trakta, genitourinarnog sistema, probavnog trakta, kože i zglobova. To uključuje Levofloxacin, također poznat kao Tavanic. Djelotvoran je čak i za liječenje antraksa. Za lekove četvrte generacijefluorokinoloni uključuju "Moksifloksacin" (ili "Avelox"), koji je aktivan protiv anaerobnih bakterija. Ovi novi lijekovi uklanjaju većinu nedostataka drugih lijekova, pacijenti ih lakše podnose i efikasniji su.
Fluorokinoloni su jedan od najefikasnijih tretmana za teške zarazne bolesti. Ali mogu se koristiti samo nakon ljekarskog recepta.
