Desenzibilizirajući lijekovi (antialergijski, antihistaminici) su lijekovi koji se koriste u liječenju alergijskih stanja. Mehanizam djelovanja takvih lijekova očituje se u obliku blokiranja H1-histaminskih receptora. Posljedično, dolazi do supresije djelovanja histamina – glavne supstance-medijatora, koja obezbjeđuje pojavu većine alergijskih manifestacija.
Histamin je identificiran iz životinjskih tkiva 1907. godine, a do 1936. otkriveni su prvi lijekovi koji su inhibirali djelovanje ove supstance. Ponovljene studije tvrde da uzrokuje tipične znakove alergije svojim djelovanjem na histaminske receptore respiratornog sistema, kože i očiju, a antihistaminici mogu suzbiti ovu reakciju.
Klasifikacija lijekova za desenzibilizaciju prema mehanizmu djelovanja na različite vrste alergija:
• Lijekovi koji utiču na trenutni tip alergijske reakcije.
• Lijekovi koji utiču na odgođene alergijske reakcije.
Lijekovi koji utiču na trenutne alergijske reakcije
1. Sredstva koja inhibiraju oslobađanje alergijskih medijatora iz glatkih mišića i bazofilnih ćelija, dok se uočava inhibicija citotoksične kaskade alergijske reakcije:
• β1-agonisti;
• glukokortikoid;
• Antispazmodični miotropni efekti.
2. Stabilizatori ćelijske membrane.
3. Blokatori H1-histaminskih receptora ćelija.
4. Desenzibilizacija.
5. Komplementarni sistemski inhibitori.
Lijekovi za odložene alergijske reakcije
1. NSAIDs.
2. Glukokortikoid.
3. Citostatik.
Patogenija alergije
U patogenetskom razvoju alergija, histamin igra ogromnu ulogu, sintetizira se iz histidina i deponuje u bazofilima (mastocitima) vezivnog tkiva (uključujući krv), u trombocitima, eozinofilima, limfocitima i biofluidima. Histamin se u ćelijama pojavljuje u neaktivnoj fazi u kombinaciji sa proteinima i polisaharidima. Oslobađa se usled mehaničkog defekta ćelije, imunoloških reakcija, pod uticajem hemikalija i lekova. Njegova inaktivacija se događa uz pomoć histaminaze iz mukoznog tkiva. Aktivirajući H1 receptore, pobuđuje membranske fosfolipide. Usled hemijskih reakcija stvaraju se uslovi koji doprinose prodiranju Ca u ćeliju, koji deluje na kontrakciju glatkih mišića.
Djelujući na H2-histaminske receptore, histamin aktivira adenilat ciklazu i povećava proizvodnju ćelijskog cAMP-a, što uzrokuje povećanje sekrecije želučane sluznice. Stoga se neki agensi za desenzibilizaciju koriste za smanjenje lučenja HCl.
Histamin stvara kapilarno širenje, povećava propusnost zidova krvnih sudova, edematozna reakcija, smanjenje volumena plazme, što dovodi do zgušnjavanja krvi, smanjenja pritiska u arterijama, smanjenja glatke mišićni sloj bronhija zbog iritacije H1-histaminskih receptora; povećano oslobađanje adrenalina, povećan broj otkucaja srca.
Djelujući na H1 receptore endotela kapilarnog zida, histamin oslobađa prostaciklin, što doprinosi širenju lumena malih žila (posebno venula), taloženju krvi u njima, smanjenju volumena cirkulirajuće krvi, to osigurava oslobađanje plazme, proteina i krvnih stanica kroz prošireni interendotelni zidni prostor.
Iz pedesetih godina 20. veka. a do sada su lijekovi za desenzibilizaciju bili podložni stalnim promjenama. Naučnici su uspjeli stvoriti nove lijekove sa manjom listom nuspojava i većom djelotvornošću. U sadašnjoj fazi postoje 3 glavne grupe antialergijskih lijekova: prva, druga i treća generacija.
Ljekovi prve generacije za desenzibilizaciju
1. generacije desenzibilizatora lako prelaze krvno-moždanu barijeru (BBB) i vezuju se za kortikalne histaminske receptoremozak. Na taj način desenzibilizatori doprinose sedativnom dejstvu, kako u vidu blage pospanosti, tako i u vidu čvrstog sna. Lijekovi 1. generacije dodatno utiču na psihomotorne reakcije mozga. Iz istog razloga, njihova upotreba je ograničena kod različitih grupa pacijenata.
Dodatna negativna točka je i kompetitivno djelovanje s acetilkolinom, jer ovi lijekovi mogu stupiti u interakciju sa muskarinskim nervnim završecima, poput acetilkolina. Dakle, osim umirujućeg efekta, ovi lijekovi dovode do suvih usta, zatvora i tahikardije.
Desenzibilizatori prve generacije pažljivo se propisuju za glaukom, čireve, srčana oboljenja iu kombinaciji sa antidijabeticima i psihotropnim lijekovima. Ne preporučuju se duže od deset dana zbog potencijala zavisnosti.
2. generacija desenzibilizatora
Ovi lekovi imaju veoma visok afinitet za histaminske receptore, kao i selektivno svojstvo, dok ne utiču na muskarinske receptore. Osim toga, karakteriše ih niska penetracija kroz BBB i ne izazivaju ovisnost, ne proizvode sedativni učinak (ponekad neki pacijenti mogu iskusiti blagu pospanost).
Nakon što prestanete da uzimate ove lekove, efekat isceljenja može trajati 7 dana.
Neke imaju antiinflamatorni efekat, kardiotonični efekat. Posljednji nedostatak zahtijeva kontrolu kardiovaskularne aktivnosti.sistem u trenutku kada su primljeni.
3. (nova) generacija desenzibilizatora
Lijekove nove generacije za desenzibilizaciju karakteriše visoka selektivnost za histaminske receptore. Ne izazivaju sedaciju i ne utiču na funkcionisanje srca i krvnih sudova.
Upotreba ovih lijekova opravdala se u dugotrajnoj antialergijskoj terapiji - liječenju alergijskog rinitisa, rinokonjunktivitisa, urtikarije, dermatitisa.
Ljekovi za desenzibilizaciju djece
Alergijski lekovi za decu, koji spadaju u grupu H1-blokatora, odnosno desenzibilizatorskih lekova, su lekovi namenjeni za lečenje svih vrsta alergijskih reakcija u organizmu deteta. U ovoj grupi se razlikuju lijekovi:
• I generacija.
• II generacija.
• III generacija.
Lijekovi za djecu - I generacija
Šta su lijekovi za desenzibilizaciju? Oni su navedeni ispod:
• "Fenistil" - preporučuje se djeci starijoj od mjesec dana u obliku kapi.
• Difenhidramin - star preko sedam mjeseci.
• "Suprastin" - stariji od godinu dana. Do godinu dana propisuju se isključivo u obliku injekcija, i to isključivo pod medicinskim nadzorom ljekara.
• "Fenkarol" - star preko tri godine.
• "Diazolin" - stariji od dvije godine.
• "Clemastin" - stariji od šest godina, nakon 12 mjeseci. u obliku sirupa i injekcija.
• "Tavegil" - stariji od šest godina, nakon 12 mjeseci. u obliku sirupa i injekcija.
Lijekovi za djecu - II generacija
Najčešći lijekovi za desenzibilizaciju ove vrste su:
• Zyrtec je star preko šest mjeseci u obliku kapi i preko šest godina u obliku tableta.
• Claritin je star više od dvije godine.
• Erius - star preko jedne godine u obliku sirupa i preko dvanaest godina u obliku tableta.
Lijekovi za djecu – III generacija
Desenzibilizirajući lijekovi ove vrste uključuju:
• Astemizol - star preko dvije godine.
• "Terfenadine" - preko tri godine u obliku suspenzije i preko šest godina u obliku tableta.
Nadamo se da će vam ovaj članak pomoći da se snađete i napravite pravi izbor pri odabiru antialergijskih lijekova za djetetov organizam (i ne samo). Međutim, treba napomenuti da je prije upotrebe takvih lijekova neophodno pročitati upute, zahvaljujući kojima se možete nositi s pitanjem: "Desenzibilizirajući lijekovi - što je to?". Također biste trebali potražiti savjet liječnika.
