U farmakologiji, derivati nitrofurana se široko koriste. Oni su najrelevantniji u identifikaciji gnojnih procesa i upala.
Najpoznatiji lijekovi
Sljedeći derivati nitrofurana se najčešće koriste u modernoj medicinskoj praksi:
- Furagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Svi ovi lijekovi se mogu koristiti kao lokalni antiseptici, razvijeni su oralni oblici. Preparati dobijeni od nitrofurana odobreni su za upotrebu, uključujući i pacijente koji pate od niske tolerancije na antimikrobna sredstva, sulfonamide.
Važne karakteristike
5-nitrofuran derivati pokazuju izražen bakteriostatski efekat. Takve proizvode možete kombinirati s antibioticima sljedećih kategorija:
- tetraciklinska serija;
- eritromicin;
- lijekovi na oleandomicinu.
Derivati nitrofurana nisu namijenjeni za liječenje osoba koje su podvrgnute terapiji sa:
- levomycetin;
- lijekovi koji sadrže ristomicin;
- lijekovi sa sulfonamidima.
Ovo je zbogpojačano negativno dejstvo na hematopoetski sistem organizma.
Kako to funkcionira?
Derivati nitrofurana se često koriste za liječenje cistitisa. To je zbog specifičnosti metabolizma antimikrobnog spoja: funkcija pada na bubrege, u kojima se lijek akumulira. To ga čini efikasnim protiv širokog spektra bolesti specifičnih za urinarni sistem. Ova grupa antibiotika dobro pomaže kod raznih vrsta pijelonefritisa.
Nemojte istovremeno koristiti derivate nitrofurana i antiseptike stvorene uz učešće nalidiksične kiseline, jer ova dva lijeka međusobno inhibiraju djelovanje. Indikovani uroantiseptik je u prodaji pod nazivima:
- Nevigramon.
- "Negro".
Program terapije
Antiseptici (derivati nitrofurana) se obično koriste tri puta dnevno u količini od 0,1 g. Trajanje takvog programa varira: najmanje 10 dana, ali ne duže od dvije sedmice. Poznato je da je u liječenju Proteusa, invazije Pseudomonas aeruginosa, djelotvornost lijeka relativno niska, ali se uočava izražen učinak kada se eliminiše štetna kokalna flora.
Ako je infekcija povezana sa gutanjem gram-negativnih mikroskopskih oblika života, preporučuje se upotreba nalidiksične kiseline. Tijek liječenja traje od 10 do 12 dana, lijek se koristi dnevno u dozi od dva grama. Ova metoda liječenja je dozvoljena ako je potrebno.antibakterijski tretman žučnih puteva.
Postoji li alternativa?
Derivati 5-nitrofurana možete zamijeniti drugim sintetičkim lijekovima koji se mogu boriti protiv štetne mikroflore. Najčešće korišteno:
- proizvedeno sa 8-hidroksikinolinom;
- na bazi kinoksalina;
- Proizvodi koji sadrže bis-quarter amonijum jedinjenja.
Na rasprodaji, ove grupe su predstavljene imenima:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidine.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
S obzirom na opisanu grupu lekova, ovi lekovi imaju drugačiju hemijsku strukturu i suštinski drugačiji sastav. Ipak, efikasnost protiv pokretača infekcije je slična. Na mnogo načina, terapija je opravdana nedostatkom unakrsne rezistencije. Ovim lijekovima možete pribjeći ako pacijent ima intoleranciju na derivate nitrofurana.
Liječenje gljivične invazije
Da bi se postigla maksimalna efikasnost, derivati nitrofurana se kombinuju sa agensima kao što su:
- Nystatin.
- Levorin.
Doziranje je isto kao što je odabrano za antimikrobna sredstva. Dodatno možete koristiti antibakterijski, antimikotički lijek "Dekamin".
Kada se otkrije generalizovana kandidijaza, derivati nitrofurana se pojačavaju sa levrin natrijum soli, koja se koristi dva ili tri puta dnevno. Alternativna opcija je oralno korištenje amfoglukamina, parenteralno amfotericina B.
Kako odabrati?
Lekar bira specifičan set lekova, fokusirajući se na karakteristike određene infekcije i sklonost intoleranciji na određene grupe lekova koji se koriste u medicini. Ne pokazuju svi patogeni dovoljan nivo osjetljivosti na derivate nitrofurana tako da je izbor u korist ove kategorije uvijek opravdan. Važno je uzeti u obzir toksičnost grupe lijekova i sposobnost raspodjele u tjelesnim tkivima, koja značajno varira u zavisnosti od naziva.
Derivati nitrofurana su generalno veoma kompatibilni sa drugim lekovima, ali kada se pacijenti podvrgavaju lečenju, neophodno je obavestiti lekara o svim uzimanim lekovima radi eventualnog prilagođavanja programa. Sve alergijske reakcije i toksični efekti karakteristični za derivate nitrofurana su službeno evidentirani. Objavljen je poseban priručnik za doktore, koji detaljno opisuje kako ublažiti negativne rezultate upotrebe.
Funkcije problema
Derivati nitrofurana uključuju Furadonin, proizveden u obliku tableta. Postoje dvije opcije doziranja: 0,05 g i dvostruko više. Preporučuje se za upotrebu u trajanju od 5-8 dana. Nanesite tri ili četiri puta dnevno.
"Furazolidon" u prodaji je predstavljen oblikom za oralnu primjenu, doza - 0,05 g. Preporučuje se za upotrebu tokom trajanjaod pet dana do duplo duže. Svaki dan lijek se uzima 4 puta.
Furagin takođe spada u derivate nitrofurana. Oblik je tableta, doza je slična onoj gore opisanoj - 0,05 g. Trajanje kursa, učestalost primjene po danu je također ista.
Konačno, Solafur. U ljekarnama možete kupiti ampule s koncentracijom aktivne tvari u otopini od 0,1%. Zapremina jedne ampule varira od 25 do 100 ml. Lijek je namijenjen za upotrebu kroz kapaljku, trajanje tečaja je do sedam infuzija (ali ne manje od pet), jedna zapremina je 300-500 ml. Preporučljivo je stavljati kapaljke svaki drugi dan ili svaki dan.
Svi navedeni lekovi spadaju u kategoriju širokog spektra delovanja, izlučuju se urinom, dok dezinfikuju načine na koje lek napušta organizam. Poznato je da uzimanje ovakvog lijeka može izazvati dispepsiju, alergije. Jedna od važnih prednosti je vrlo sporo sticanje otpornosti mikroflore na sve derivate nitrofurana. Osim antiseptika, takvi lijekovi imaju i kemoterapeutska svojstva.
Tehnički aspekti
Ukratko, mehanizam djelovanja derivata nitrofurana može se opisati na sljedeći način: aktivna tvar inhibira enzime odgovorne za kruženje trikarboksilnih kiselina, dok je NADH blokiran. U ćeliji mikroba podjednako su blokirani i aerobni oksidativni procesi uz sudjelovanje ugljikohidratnih spojeva i anaerobni. Pri niskoj koncentraciji lijeka u tijelu, uočava se bakteriostatski učinak. Povećanje doze dajebaktericidno dejstvo.
Lijekovi u stomatološkoj ordinaciji
Indikacije za upotrebu derivata nitrofurana u stomatološkoj praksi:
- stomatitis (ulcerozni, aftozni);
- prisutnost karijesnih karijesa kojima je potrebno liječenje;
- potreba dekontaminacije korijenskih kanala.
Grupa antimikrobnih sredstava efikasno se koristi u lečenju ne samo karijesa, već i komplikacija koje on izaziva. Ova kategorija lijekova se koristi ako se očekuje da će mikroskopski oblici života biti otporni na sulfonamide i druga antibiotska jedinjenja.
Stomatolozi koriste derivate nitrofurana za dezinfekciju oralne sluzokože, džepova uzrokovanih parodontalnom bolešću, karijesa izazvanih karijesom. Takav tretman je neophodan kada se otkriju rane, infektivne lezije. Proizvod se koristi spolja u obliku rastvora sa koncentracijom aktivnog sastojka od 0,02%.
Neke karakteristike
Kada se koriste spolja, derivati nitrofurana mogu izazvati negativne reakcije, ali u praksi se to uočava u potpuno malom procentu slučajeva. Postoji mogućnost alergije. Ukoliko je pacijent preosjetljiv na određeni lijek iz grupe derivata nitrofurana, ova klasa lijekova se ne može koristiti.
U prodaji, proizvodi su predstavljeni ne samo sa rastvorima, tabletama, već i sa mastima sa koncentracijom aktivne supstance od 0,2%. Svi preparati su namenjeni za skladištenje na mestu zaštićenom od sunčeve svetlosti iuticaj visokih temperatura. Vodeni rastvor derivata nitrofurana zadržava svoje antiseptičke osobine tokom veoma dugog vremenskog perioda.
Kontrola kvaliteta
Trenutno je problem krivotvorenja lijekova prilično akutan, uključujući i popularne antimikrobne formulacije. Da bi se utvrdila autentičnost, potrebno je napraviti niz reakcija, prateći rezultate. Za ovu grupu poznati su klasični rezultati pri interakciji sa različitim reagensima. Za pojedinačne lijekove također postoje specifične metode za detekciju kvaliteta.
Da bi se dokazala autentičnost derivata 5-nitrofurana, utvrđuje se rezultat reakcije uz učešće alkalne otopine. Ova metoda pripada općoj grupi i smatra se osnovnom. U pravilu, smjesa postaje crvena, nešto rjeđe - crvena s narandžastom nijansom. Prirodu i intenzitet boje određuju supstituenti prisutni u jezgri furana. Poznato je da neki lijekovi daju promjenu nijanse samo pri vrlo visokom alkalnom indeksu, drugi mogu pokazati reakciju s povećanjem temperature, a treći - sa smanjenjem.
Alternativni pristup za cijelu grupu - hemijska reakcija koja uključuje alkalnu otopinu, koja bi trebala dovesti do oslobađanja amonijaka. Da biste to učinili, povećajte temperaturu i koristite cink prašinu, obrađujući uzorke preparata sa njom.
Privatne metode
Najviše korišćena metoda je stvaranje rastvora vode sa solima teških metala. Složena jedinjenja imaju specifičnu boju koja se menja tokom reakcije. Furacilin, kada se kombinuje sa desetpostotnim rastvorom bakar sulfata, daće tamnocrveni talog, furadonin će se pokazati kao smeđi precipitat, a furazolidon - zeleni.
Alkalne alkoholne otopine stvorene korištenjem organskih rastvarača mogu se koristiti za identifikaciju autentičnosti (dozvoljen je prilično širok raspon jedinjenja). Najčešći rastvarači su:
- dimetilformamid;
- aceton.
Svi derivati nitrofurana u takvim supstancama se brzo i dobro otapaju, a nijansa se mijenja za svaki lijek pojedinačno. Zasićenost boje i brzina reakcije zavise od koncentracije alkalnog jedinjenja, leka koji se testira.
Lijekovi: kako su se pojavili?
Trenutno se klasifikacija derivata nitrofurana zasniva na efikasnosti ovih lijekova, razlikuju se lijekovi koji se dobro i slabo apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta, kao i kombinovani, u koje su uključene komponente na bazi nitrofurana kao jedan od elemenata kompleksnog sistema. Ali nije uvijek bilo tako. Prvi razvoj sintetičke prirode, kao što je poznato iz službene dokumentacije, pojavio se još u devetnaestom veku, kada je organska hemija još uvek bila u povojima, ali je tek u drugoj polovini prošlog veka bilo moguće razviti ideju na takav način. do te mjere da je postalo moguće stvoriti djelotvorne lijekove. Na mnogo načina, to su olakšale Butlerovljeve teorije, na osnovu kojih je bilo moguće formulirati heterocikle s pet elemenata. U ovom trenutkupojavili su se svi preduslovi za rad sa jedinjenjima furana.
Zvanično, prva uspješna sinteza jedinjenja furana zabilježena je 1818. godine, kada su obavljeni radovi na sluzi. Dobijen je nusprodukt reakcije u tečnom obliku, fiksiran, ali nije istražen, pa do otkrića furana u tom trenutku nije došlo – čovječanstvo je čekalo više od pola stoljeća. Godine 1832. Dobereiner je sasvim slučajno otkrio furfural dok je pokušavao napraviti mravlju kiselinu koristeći šećer i škrob. U reakciji su učestvovali mangan dioksid i sumporna kiselina. Furfural je ponovo otkriven 1840. Ovaj put, reakcija je izvedena preko zobene kaše, koja je tretirana istom sumpornom kiselinom. Drugi pokušaj da se izoluje ta supstanca proizveo je dovoljne količine za početak naučnog istraživanja, i tada je Stenhouse formulisao empirijsku formulu, a takođe je bio u mogućnosti da otkrije ključna svojstva nove supstance za hemičare.
Terminologija i istorija
Godine 1845, furfural je službeno dobiven iz mekinja, a naziv koji se koristi do danas je dodijeljen novom jedinstvu. Formirano je od latinskih riječi "mekinje", "ulje" i namijenjeno je da odražava način proizvodnje, posebna vanjska svojstva. Furfural je riječ iz koje potiču pojmovi "furan", "furfuran" i druge izvedenice.
Hemičari su nastavili eksperimente kako bi otkrili šta bi se moglo koristiti za ekstrakciju novog spoja. U laboratorijskim uslovima bilo je moguće proizvesti derivate aldehida uz učešće amonijaka. Imenovani su"furfurin", "furfuramid". Godine 1870. naučnici su ponovo ponovili eksperiment iz 1818. godine, koji je omogućio otkrivanje furana. Sedam godina kasnije, Bayer je razvio svoje ciklične formule za furan.
Fizika i hemija: svojstva aktivnih sastojaka
Furan je prah formiran od bezbojnih kristala. Topi se kada se zagreje na 85 stepeni Celzijusa, ključa na 32 stepena. Ovo je izražen acidofob, pri interakciji sa sumpornom kiselinom u povećanoj koncentraciji uočava se reakcija polimerizacije. Ako se kiselina koristi u razrijeđenom obliku, furanski prsten se cijepa, što dovodi do stvaranja 1,4-dikarbonilnih spojeva. Supstanca ima tendenciju elektrofilne supstitucije. Eksperimenti su pokazali da furan još lakše i lakše ulazi u takve reakcije od benzena.
Proizvodnja furana trenutno je sinteza na bazi furfurala. Ovaj spoj se može dobiti iz prilično pristupačnih proizvoda - otpadnih proizvoda poljoprivredne djelatnosti. Klasični izvor su ljuske suncokreta ili klipovi kukuruza.
Kako to izgleda?
Normalni derivati nitrofurana su prahovi stvoreni kristalnim elementima. Nemaju ukus ili su malo gorke. Nijanse su žućkaste, određene specifičnošću bočnog lanca. Neki spojevi su svijetložuti ili čak narandžasti, dok su drugi smeđi s primjesom žute boje. Uglavnom se slabo otapaju u vodi, ali se ta sposobnost može povećati zagrijavanjem smjese.
Poznato je da su derivati nitrofurana visoko rastvorljivi u alkoholu. Možete koristiti serijudruge organske supstance, uključujući dimetilformamid, propilen glikol. Lijekove karakterizira povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost, pa čak i vodene, alkoholne (i druge) otopine lijekova treba sakriti od dnevne svjetlosti. Izuzetno negativan učinak uočava se od ultraljubičastog zračenja - molekul je gotovo trenutno uništen. Ovo nameće ograničenja na mogućnosti skladištenja: koriste se strogo staklene tamne posude.
"Furagin": karakteristike aplikacije
Ovaj lijek se sa sigurnošću može svrstati među najpopularnije derivate nitrofurana u naše vrijeme. To je uglavnom zbog mogućnosti kombinacije s drugim antimikrobnim lijekovima. Alat pokazuje izražen učinak na invaziju:
- stafilokoki;
- Klebsiell;
- shigella.
Aktivna tvar uzrokuje nepopravljivu štetu bakterijskom proteinu, zbog čega se ne mogu proizvesti DNK molekuli, poremećeni su respiratorni procesi. Pod utjecajem takve reakcije, mikrob koji je izazvao infekciju ne može proizvesti istu količinu toksina kao zdrava stanica, što brzo dovodi do poboljšanja dobrobiti. Ljekari obraćaju pažnju: neprihvatljivo je prekinuti liječenje prije nego što se završi kurs koji preporučuje ljekar, jer dobro zdravlje nije pokazatelj eliminacije patogene mikroflore.
