Kao što znate, postoji mnogo sinapsi u nervnom sistemu. Oni su neophodni za prenos impulsa. Nekoliko vrsta medijatora je uključeno u ovaj proces. Među njima su acetilholin, norepinefrin, GABA, serotonin itd. Medijatori (transmiteri) su neophodni za signalizaciju između neurona. Osim toga, zahvaljujući njima, provodi se uzbuđenje ili inhibicija mišića. Uz različite patologije nervnog sistema, rad neurotransmitera može biti poremećen. To se događa zbog atrofičnih i degenerativnih procesa u mozgu. U tim slučajevima se koriste lijekovi koji su neophodni za pojačavanje ili ublažavanje signalizacije. Slična farmakološka grupa uključuje inhibitore holinesteraze. Koriste se za miasteniju gravis, neuritis, amiotrofičnu sklerozu, Alchajmerovu bolest, mentalne patologije.
Djelovanje inhibitora holinesteraze
Inhibitori holinesteraze su lijekovi koji se široko koriste u neurologiji i psihijatriji. Podijeljeni su u nekolikogrupe, od kojih se svaka koristi u određenom slučaju. Djelovanje ovih lijekova zasniva se na blokiranju holinesteraze. Ovaj enzim je prisutan i kod zdravih ljudi i kod oboljelih od raznih bolesti. Neophodan je za razgradnju neurotransmitera acetilholina. Kao rezultat njegovog djelovanja, transmiter se uništava do holina i octene kiseline. Uz različite patologije mozga, dolazi do postupne atrofije korteksa. Kao rezultat, neke strukture mogu biti potpuno uništene, uključujući holinergički sistem. Uz atrofiju mozga, do toga dovode i degenerativni procesi autoimune, infektivne, virusne prirode. Zbog razaranja jezgara prednjeg mozga dolazi do izraženog nedostatka neurotransmitera - acetilholina. Da bi se što duže izbjegao nedostatak ove tvari, potrebno je utjecati na enzim koji je uništava. U tu svrhu koriste se inhibitori holinesteraze. Zahvaljujući njima, aktivnost neurotransmitera može se održati nekoliko godina.
Inhibitori holinesteraze: klasifikacija lijekova
Postoji nekoliko vrsta antiholinesteraznih lijekova. Klasificiraju se prema farmakološkom učinku na enzim. Neki od njih nepovratno blokiraju holinesterazu, drugi privremeno. Postoje 3 grupe lijekova. Među njima:
- Reverzibilni blokatori. Ovi inhibitori holinesteraze utiču na postsinaptičku signalizaciju. Zahvaljujući njima, djelovanje enzima je privremeno prekinuto. Ova grupa uključuje akridine i piperidine.
- Pseudo-ireverzibilni blokatori holinesteraze. Mehanizam njihovog djelovanja je spajanje sa lukom u dijelu molekule enzima. Osim toga, sposobni su da se vežu za acetilkolinske receptore. Grupa karbamata ima slična svojstva.
- Ireverzibilni inhibitori holinesteraze. Preparati ove grupe nazivaju se organofosforna sredstva. Zastupnik je lijek "Metrifonat".
U grupu akridina spadaju lekovi "Takril" i "Velnakrin". Predstavnici karbamata - lijekovi "Rivastigmine", "Epistatigmine".
Indikacije za upotrebu inhibitora holinesteraze
Inhibitori holinesteraze se koriste za liječenje centralnih mišićnih bolesti, atrofičnih i degenerativnih patologija mozga. Osim toga, neki lijekovi su dostupni u obliku kapi. Koriste se kod povišenog intraokularnog pritiska – glaukoma. Lijekovi koji reverzibilno inhibiraju holinesterazu propisuju se za liječenje demencije, Pickove bolesti i Alchajmerove bolesti. Prednost treba dati skupini piperidina, jer djeluju selektivno i imaju manje nuspojava. Nedavno su se proširile indikacije za upotrebu lijekova. To je zbog detaljnijeg proučavanja njihovih svojstava. Bolesti za koje se propisuju antiholinesterazni lijekovi uključuju mijasteniju gravis, intestinalnu atoniju, mišićnu distrofiju, amiotrofičnu lateralnu sklerozu, paralizu ekstremiteta degenerativnog porijekla. Za trovanje se koriste ireverzibilni inhibitori.
Kontraindikacije za upotrebu antiholinesteraze
Lijekovi koji pripadaju ovoj grupi se ne koriste za konvulzivni sindrom, hiperkinezu bilo koje etiologije. Također su kontraindicirani kod pacijenata koji pate od teške srčane insuficijencije, bronhijalne astme, tireotoksikoze. Nepoželjno je uzimati lijekove protiv holinesteraze uz istovremeni čir na želucu, enteritis. Lijekovi nisu indicirani za trudnice i dojilje.
Inhibitori holinesteraze: lijekovi izbora za Alchajmerovu bolest
Alchajmerova bolest je atrofična lezija centralnog nervnog sistema, u kojoj se javlja amnezija, poremećaj ličnosti i demencija. Naučnici širom svijeta pokušavaju pronaći lijek za ovu patologiju. Uz blagu do umjerenu težinu bolesti, lijek izbora je Donepezil. Spada u reverzibilne inhibitore holinesteraze, ima selektivno djelovanje. Lijek se koristi u svrhu patogenetske terapije. Ne može u potpunosti izliječiti pacijenta, ali usporava razvoj Alchajmerovih simptoma.
