Hydroxyzine je derivat difenilmetana. Uputa za upotrebu navodi da je tvar predstavljena u obliku bijelog finog praha, vrlo topljivog u vodi i bez mirisa. 374,9 grama po molu je molekulska težina jedinjenja.
Kliničko-farmakološka grupa
Ljek ima sedativni, anksiolitički efekat. Ovo je zbog inhibitornog efekta na aktivnost određenih subkortikalnih struktura centralnog nervnog sistema, kao i blokirajućeg efekta na centralne H_1-histaminske i m-holinergičke receptore.
"Hydroxyzine", analozi lijeka imaju izražen sedativni učinak i umjerenu anksiolitičku aktivnost. Imaju stimulativni učinak na kognitivne sposobnosti, poboljšavaju pažnju i pamćenje. Mentalna ovisnost i ovisnost se ne javljaju nakondugotrajna upotreba sindroma ustezanja nije uočena. Ispoljava se i antiholinergičko, antihistaminsko, antispazmodičko djelovanje. "Hydroxyzine" ublažava spazam glatkih mišića, izazivajući bronhodilatacijske i analgetske efekte, ima antiemetički učinak i umjereno inhibira gastričnu sekreciju. Kod urtikarije, dermatitisa, ekcema itd., svrab se smanjuje tokom terapije Ataraxom (aktivna supstanca je hidroksizin).
Uputa kaže da se sedativni efekat postiže u pravilu u roku od 10-45 minuta nakon ingestije (u zavisnosti od oblika lijeka), antihistaminik - sat nakon uzimanja. Kod pacijenata sa oboljenjem jetre, antihistaminski efekat se može očekivati u roku od 96 sati.
Nema mutagenih i kancerogenih efekata leka.
Farmakokinetika
Kada se proguta, lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, C_max se opaža nakon dva sata. Lijek "Hydroxyzine" prolazi kroz placentu i BBB (stepen koncentracije u tkivima embrija je značajniji nego u tkivima majke). U procesu metabolizma u jetri nastaje cetirizin - glavni metabolit. Vrijednost T_1/2 zavisi od starosti pacijenta i može biti 7 sati za djecu od 2-10 godina, 20 sati za odrasle, 29 sati za starije i starije osobe; kod pacijenata sa patologijom jetre može se povećati i do 37 sati. Izlučivanje se najvećim dijelom vrši putem bubrega (0,8% u početnojobrazac).
Indikacije za upotrebu
"Hydroxyzine hydrochloride" se koristi za:
- eliminisati anksioznost i hiperekscitabilnost nervnog sistema;
- tokom odvikavanja za ovisnike o alkoholu;
- terapeutski tretman za psihoneurotske poremećaje;
- kao dio kompleksnog tretmana u postoperativnom periodu i nakon nekih povreda;
- premedication;
- za smanjenje unutrašnjeg stresa, generalizovane anksioznosti, obnavljanje procesa adaptacije, u kompleksnoj terapiji somatskih bolesti;
- za ublažavanje simptoma ekcema, pruritične dermatoze, urtikarije, atopijskog dermatitisa;
- za antiemetičko djelovanje kao što je naznačeno.
Kontraindikacije za lijek "Hydroxysin Canon"
Recenzije lekara ukazuju da se lek ne preporučuje za upotrebu:
- pacijenti sa glaukomom;
- sa hipertrofijom prostate (prostata);
- pacijenti sa povećanom aktivnošću napadaja;
- pacijenti sa mijastenijom;
- pacijenti s dijagnozom zatajenja bubrega i jetre;
- za pacijente sa demencijom.
Ljek je kontraindiciran:
- trudnice;
- Bolesnici s porfirijom;
- u periodu dojenja (u toku perioda lečenja potrebno je prekinuti dojenje);
- sa alergijskim manifestacijama na sastavnu supstancu (također u slučajevima kada je prethodnozabilježena je preosjetljivost na druge derivate cetirizina, aminofilina, piperazina ili etilendiamina);
- tokom porođaja.
O nuspojavama
Pacijenti mogu osjetiti pospanost, opću slabost, vrtoglavicu i glavobolju na početku terapije hidroksizinom. Recenzije pacijenata koji uzimaju ovaj lijek govore o sljedećim nuspojavama:
- alergijske reakcije, lupanje srca, mučnina;
- zadržavanje urina, zatvor;
- suvoća vidljivih sluzokoža, pojačano znojenje;
- Oštećenje vida (moguća smetnja u smještaju);
- snižava krvni pritisak, povećava enzimsku aktivnost jetre;
- može imati bronhospazam.
Vrlo rijetke manifestacije konvulzija, drhtanja i dezorijentacije, ataksije, paradoksalne uzbuđenosti i povećane motoričke aktivnosti prilikom upotrebe lijeka.
Overdose
U slučaju predoziranja lijekom "Hydroxysin" prvenstveno se inducira refleks grčenja ili se želudac ispere. Uputa za uporabu obavještava da je u nekim slučajevima potrebno pratiti vitalne funkcije pacijenta, uvođenje kofein-natrijum benzoata, norepinefrina, pa čak i zamjene za krv, poduzimaju se sve potrebne mjere za održavanje adekvatnog funkcioniranja tijela. Ovaj lijek nema specifične antidote, hemodijaliza nije opravdana.
Ovi efekti su najčešće reverzibilni ili njihove manifestacije nestaju nakon revizije dnevne doze.
Doziranje i način primjene
Ljek se daje oralno ili intramuskularnom injekcijom. Doza ovisi o nozologiji, dobi pacijenta i obliku u kojem se proizvodi lijek "Hydroxyzine" dana. Najčešće korišćena doza je 12,5mg ujutro i popodne i 25mg uveče.
U detinjstvu, u preoperativnom periodu, koristi se 1 mg po kg žive vage dan ranije uveče i 60 minuta pre samog zahvata.
U svrhu sedacije, odraslima se daje "Hydroxyzine" u dozi od 50-200 mg oralno ili kao intramuskularna injekcija od 1,5-2,5 mg po kg težine pacijenta jedan sat prije operacije.
U svrhu zaustavljanja svraba, efektivna doza je od 25 do 100 mg lijeka u 3-4 doze.
Djeca uzrasta od jedne do 6 godina, doza lijeka ne prelazi 1-2,5 mg po kg tjelesne težine dnevno u nekoliko doza.
U istom režimu doziranja, djeci od 6 godina i starijoj se prepisuje 1-2 mg po kg tjelesne težine u toku dana.
Maksimalna dnevna doza se smatra 300 mg. Maksimalna pojedinačna doza je 200 mg.
Stariji početak terapijepreporučuje se pola doze.
Zatajenje jetre i bubrega zahtijevaju prilagođavanje doze lijeka "Hydroxyzine".
Uputa upozorava da se za postizanje što bržeg terapijskog efekta otopina primjenjuje intramuskularno, duboko u dozi od 50-100 mg odjednom. Preporučuje se davanje lijeka u 4-6 doza dnevno.
U psihijatriji se lijek koristi u dozi do 300 mg u toku dana. Trajanje ove terapije je 4 sedmice.
Ako nuspojave kao što su slabost, pospanost potraju nekoliko dana, smanjite dozu.
Mjere opreza
Uz istovremenu primjenu "Hydroxyzine" i "Adrenalina", efikasnost potonjeg opada.
Ljek ima pojačani učinak na sedativni učinak narkotičkih analgetika, alkoholnih pića, sredstava za smirenje, barbiturata, hipnotika i drugih lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem.
Ne preporučuje se kombinovana upotreba ove supstance sa MAO inhibitorima ili antiholinergicima.
Kada se kombinuje sa fenitoinom, antikonvulzivni efekat uzimanja potonjeg se smanjuje.
Istovremena upotreba ovog lijeka sa blokatorima holinesteraze je nepoželjna.
Povećanje koncentracije lijeka u plazmi može biti rezultat njegove upotrebe s inhibitorima jetrenih enzima.
Istovremena terapija lijekovima koji depresiraju funkciju centralnog nervnog sistema ili antiholinergicima zahtijeva prilagođavanje doze.
Veliki oprez treba posvetiti pacijentima koji su skloni aritmijama ili koji uzimaju antiaritmičke lijekove, kao i onim pacijentima koji imaju predispoziciju za konvulzivne manifestacije.
Terapija je kontraindikacija za upotrebu alkoholnih pića. Ako je potrebno provesti testove na alergijske reakcije, uzimanje "Hydroxyzine" mora se otkazati 5 dana prije zakazane studije. Oprez je neophodan i kod upotrebe lijeka za vrijeme upravljanja vozilom od strane vozača i pacijenata čija profesija zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje.
Treba imati na umu da je upotreba injekcijskih oblika moguća samo u obliku intramuskularnih injekcija. Subkutana injekcija lijeka ili potonjeg ulaska u velike krvne žile može uzrokovati oštećenje tkiva.
Terapija ovim sredstvom može uzrokovati lažne rezultate testiranja na alergiju.
Uslovi korišćenja i skladištenja
Potreban je recept za Hydroxyzine.
Uputa za upotrebu kaže da se oralni oblici lijeka čuvaju ne duže od 5 godina.
"Hydroxyzine". Izjave pacijenata
U djetinjstvu upotreba lijeka za hiperaktivnost, smanjenu koncentraciju pažnje pomaže djetetu da bude samopouzdanje,koncentriran i pažljiv, isključuje oštru promjenu raspoloženja. Istovremeno, pri liječenju Ataraxom (Hydroxysin), upute za upotrebu uvjeravaju da aktivnost i vedrina djeteta ostaju isti. Nuspojave su rijetke.
Prema izjavama pacijenata koji u određenim slučajevima koriste "Hydroxysine" (analoge lijeka) proizilazi da on u većoj mjeri izaziva smirenost i samopouzdanje od mnogih drugih lijekova. Kod napada panike i nesanice ova supstanca doprinosi boljem uspavljivanju i čvršćem snu. Istina, ukidanje lijeka prvih nekoliko dana ozbiljno utiče na proces uspavljivanja, ali u principu je učinak terapije veoma ohrabrujući.
Cijena lijeka
Ljek "Hydroxyzine", analoge koji sadrže hidroksizin, možete kupiti u ljekarni na ljekarski recept. Cijena će biti 270-300 rubalja za 25 tableta u dozi od 25 mg.
"Hydroxyzine". Sinonimi
Sinonimi za "Hydroxyzine" su: "Hydroxyzine Canon", "Atarax", "Masmoram", "Aterax", "Hydroxyzine", "Hydroxyzine Hydrochloride", "Alamon", "Durax"..
