Nekarakteristični nivo koncentracije hemoglobina jedan je od znakova anemije. Zapravo, ovo još nije dijagnoza, već samo simptom koji služi kao obilježje mnogih bolesti. Napredak takve patologije može ukazivati na primarnu leziju krvnog sistema.
Stimulator eritropoeze, poznat pod međunarodnim nezaštićenim nazivom "Epoetin alfa", pozicioniran je uputstvima za upotrebu kao visoko efikasan reagens, čija su farmakološka svojstva usmjerena na liječenje i prevenciju anemije različite etiologije. Dobro odabrana doza ne samo da pomaže u stabilizaciji sastavne strukture krvi, već i pozitivno utiče na funkcionisanje srčanog mišića.
Oblik proizvoda i hemijski sastav
Ljek se isporučuje apotekama u obliku:
- sterilne, jednokratne unaprijed postavljene šprice za dozu (dizajnirane s dodatnom zaštitom igle);
- rastvor u bočicama.
Uloga pomoćnog sastojka je dodijeljena:
- voda za injekcije;
- hlorid i natrijum hidrogenfosfat dihidrat;
- polisorbat-80.
Biološka aktivnost supstance u bočicama može biti različita. Najčešće je to hiljadu ili dvije hiljade međunarodnih jedinica za svakih 0,5 ml tečnosti. Međutim, postoje i drugi oblici reagensa u prodaji, uključujući "Epoetin alfa" 10.000 jedinica / 1 ml.
Mehanizam farmakološkog djelovanja
Biološka i imunološka svojstva sintetiziranog lijeka su apsolutno identična prirodnom eritropoetinu. Stoga, lijek vrlo efikasno inhibira simptome anemije i korigira sastav krvi kao tipični glikoprotein. Moram reći da je "Epoetin alfa" prvenstveno usmjeren na povećanje hematokrita i normalizaciju nivoa hemoglobina. Njegova "srčana funkcija", kao i sklonost komponenti da poboljšaju protok krvi u tkivima, manje je izražena.
Poluživot:
- sa intravenskom injekcijom - četiri sata;
- sa subkutanom injekcijom - oko jedan dan.
Maksimalna koncentracija reagensa u plazmi treba očekivati nakon 12-18 sati.
Farmakokinetičke nijanse
U toku istraživanja ustanovljeno je da opisani lijek indukuje stvaranje antitijela u "latentnom" modu, a njegov farmakološki značaj u procesima fibroze koštane srži je blizu nule. Proteinska frakcija lijeka "Epoetin alfa" ima oko 165 aminokiselina (58% ukupne molekulske težine), a to jeodraz u stepenu i kvaliteti uticaja komponenti na deobu/diferencijaciju progenitorskih ćelija.
Ponovljena intravenska primjena (u odsustvu bubrežnih patologija) ne dovodi do akumulacije aktivne tvari; kod djece mlađe od 12 godina vjerovatno je produženje T1/2 perioda na 6 sati.
Indikacije za recept
Epoetin alfa se preporučuje za upotrebu ako:
- anemija dijagnosticirana kao poremećaj hematopoetske funkcije koji prati rak (postoje nemijeloidni tumori);
- pacijentu je potrebna redovna hemo- ili peritonealna dijaliza;
- postoji pitanje o izvođenju složene hirurške operacije upotrebom alogene transfuzije krvi;
- Pacijent zaražen HIV-om na terapiji zidovudinom;
- Potrebna je efikasna prevencija.
Optimalni režim doziranja
Za lijek "Epoetin alfa" vrijedi formula za individualni odabir dnevne doze. Međutim, opće preporuke proizvođača svode se na sljedeće odredbe i norme:
- na početku faze korekcije: pedeset akcijskih jedinica (AJ) po kilogramu tjelesne težine, ali ne više od tri injekcije/infuzije sedmično;
- u nedostatku vidljivih promjena: 75 U/kg u istom intervalu, ali ne ranije od mjesec dana nakon početka liječenja;
- u izuzetnim situacijama: 100-200 U/kg, striktno pridržavajući se naznačenog rasporedainjekcije (korak povećanja - 25 jedinica / mjesec);
- terapija održavanja: doza se propisuje tako da hematokrit bude u rasponu od 30-35 vol. %.
Kao što praksa pokazuje, "standard" se najčešće uzima kao jednokratna norma od 30-100 U / kg, koja se obično uzima na kraju procedure dijalize. Optimalno trajanje IV infuzije je jedan do dva minuta; sa potkožnim mehanizmom za isporuku aktivne supstance, poštuju se ista pravila.
Klasifikacija mogućih nuspojava
O scenarijima atipične reakcije organizma na prisustvo komponenti lijeka "Epoetin alfa", upute za upotrebu navode sljedeće:
- Moguća je vizualizacija simptoma svojstvenih virusima gripe - teška vrtoglavica, depresija, slabost, groznica, akutni bol u zglobovima/mišićima;
- dozvoljene neravnoteže u radu srca i krvnih žila - nagli porast krvnog pritiska, maligna hipertenzija;
- ne može zanemariti rizik od trombocitoze (ova bolest, iako se osjeća izuzetno rijetko, prepuna je ozbiljnih komplikacija);
- Reagens može uticati na urinarni sistem promjenom količine kalija i fosfata u tijelu (nije isključeno povećanje nivoa kreatinina u plazmi).
Na koži su ponekad primetne i iritacije koje su izazvane uvođenjem leka "Epoetin alfa". Uputa posebno govori o osipu, ekcemu, angioedemu. I ono što je zanimljivo: kod potkožnih injekcija, procenat ozbiljnosti je mnogo veći: na hiljaduprosječni slučajevi čine oko 4 epizode (sa IV infuzijama - samo 1, 6).
Nema pouzdanih informacija o imunološkim promjenama koje bi izazvala ova supstanca (samo prethodno spomenuta sposobnost lijeka da indukuje stvaranje antitijela zaslužuje pažnju).
Kontraindikacije deklarirane od strane proizvođača
Sudeći prema informacijama datim u službenom priručniku, "Epoetin alfa" (analozi kao što su "Binocrit" i "Eralfon" u tom pogledu su što je moguće bliži originalu) ne bi trebalo koristiti ako:
- dijagnostikovana nekontrolirana hipertenzija;
- pacijent je preosjetljiv na sastojke;
- preliminarna analiza je pokazala prisustvo kritične patologije krvnih linija;
- pacijent je doživio srčani udar (govorimo o doglednoj prošlosti);
- ima razloga vjerovati da je normalna cirkulacija krvi u regijama mozga poremećena.
Drugim rečima, početku terapije treba da prethodi lekarski pregled.
Posebna uputstva
"Epoetin alfa" (trgovački naziv strukturno identičnog lijeka može biti drugačiji - na primjer, njegovi analozi se mogu ponuditi kao zamjena: "Aeprin", "Repoetin-SP", "Epocomb", "Eprex" “, itd..) treba koristiti s krajnjim oprezom kod osoba koje pate od povremenih/kroničnih poremećaja perifernih mišića. Ovo pravilo je posebno važno ako su u anamnezi već zabilježene epizode kao odgovor organizma na uzimanje određenih lijekova.konvulzivne reakcije.
Budnost i giht neće škoditi. Najprije treba staviti naglasak na pitanja vezana za krvni pritisak i pojavu glavobolja (antihipertenzivi su jedna od opcija za prilagođavanje kursa lijeka). Međutim, jednako je važno procijeniti pravo stanje depoa željeza (čak i prije redovnih injekcija). Kada se primjena adekvatnih mjera ne odrazi na pokazatelje krvnog pritiska, prestaje prijem opisanog farmakološkog proizvoda.
Moramo imati na umu da su zatajenje bubrega, onkologija i HIV infekcija uključeni u listu bolesti, tokom kojih, na pozadini povećanja koncentracije hematokrita, dolazi do karakterističnog smanjenja nivoa feritina u krvi plazma. Da bi izravnali disproporciju, pribjegavaju zamjenskoj terapiji uz uključivanje reagensa koji sadrže Fe.
Preporučljivo je uzimati uzorke za hemoglobin 1 put svakih 7 dana. Takođe, tokom početna dva mjeseca potrebno je redovno praćenje broja trombocita. A 5-10 dana prije operacije, supstance sa antitrombotičkim svojstvima se ubrizgavaju u pacijentov medicinski karton.
Proizvođač ne isključuje da komponente lijeka mogu utjecati na određene vrste tumora, tako da praćenje pacijenta ne treba prestati ni nakon završetka aktivne faze liječenja.
Šta učiniti u slučaju predoziranja?
"Epoetin alfa" (sinonimi-droge se, inače, ponašaju na sličan način) kod predoziranja djelujeprema algoritmima ugrađenim u hemijsku formulu rekombinantnog eritropoetina, odnosno izaziva policitemiju i fluktuacije hematokrita. Zbog nedostatka klasičnih antidota ne poduzimaju se posebne mjere za deaktivaciju sastojaka - sljedeći lijek se jednostavno otkazuje.
Namjerna flebotomija je primjenjiva u hitnim slučajevima, kada previsoki nivo hemoglobina signalizira stvarnu prijetnju životu.
Interakcija s lijekovima
Kada se provodi kompleksna terapija u više faza, izuzetno je važno razumjeti principe "farmakološkog ponašanja" reagensa Epoetin alfa (oblik oslobađanja, kao što je gore navedeno, može biti drugačiji, ali mehanizam biohemijskog djelovanja reakcija se ne mijenja od ovoga).
Dakle, posebno, paralelna primjena krvnih pripravaka ima pozitivan učinak na dinamiku zdravlja. Ali moramo imati na umu da je razrjeđivanje jednog rješenja drugim neprihvatljivo. Ljekovita "ujedinjenost" s ciklosporinom prepuna je smanjenja koncentracije potonjeg (optimalni volumenski omjer doza određuje se empirijski).
Recenzije i komentari
Analiza iznesenih mišljenja pokazuje da se najveći broj pitanja postavlja kada su u pitanju dostupne opcije za rješavanje istog problema. Na primjer, malo pacijenata je svjesno razlika koje se javljaju između takvih farmakoloških proizvoda kao što su Epoetin alfa i Epoetin beta.
U čemu je razlika - to je lako razumjeti ako obratite pažnju na komentare ljekara. Činjenica je da strukturni model prirodnog eritropoetina predstavljaju dva lanca, a oba imaju željeni učinak na krvni sistem. Proizvođači lijekova, zbog razlika u tehnologiji, sintetiziraju ili alfa fragment ili beta.
Što se tiče recenzija o samom lijeku, mnogi od onih koji su morali da ga isprobaju na sebi svjedoče da je lijek prilično efikasan, au nekim posebnim slučajevima potpuno nezamjenjiv za određene kategorije pacijenata.
