Ljek "Flukonazol" je antifungalni lijek iz kategorije derivata triazola. Lijek proizvodi ruska farmaceutska kompanija CJSC VERTEX, koja se nalazi u Sankt Peterburgu. Recenzije "Flukonazola" iz "Vertexa" će biti predstavljene u nastavku.
Sastav i oblik doziranja
Lijek je dostupan u obliku kapsula, aktivna tvar je flukonazol u dozi od 50 mg ili 150 mg. Flukonazol nema oblik oslobađanja u obliku tableta.
Kao pomoćne supstance u proizvodnji koriste se: polivinilpirolidon (povidon), kukuruzni skrob, koloidni silicijum dioksid (aerosil), natrijum lauril sulfat, laktoza, kalcijum stearat. Za kapsule u dozi od 50 mg koriste se želatin, titan dioksid, azorubin boja, žuta boja - zalazak sunca, a za flukonazol, proizveden u dozi od 150 mg iz Vertexa, titan dioksid i želatin. Želatinske tvrde kapsule - sa bijelim tijelom, narandžastim poklopcem, njihovimsadržaj - zbijena masa ili prah bijele ili žućkaste nijanse.
Farmakološka svojstva
Kako nas obaveštavaju uputstva za upotrebu, "Flukonazol" iz "Vertexa" je klasa triazolnih antifungalnih lekova. To je snažan selektivni inhibitor enzima 14-α-demetilaze gljivične ćelije. Ovaj lijek sprječava transformaciju lanosterola u ergosterol, glavni element ćelijskih membrana gljivica.
Ne znaju svi zašto tablete flukonazola pomažu. Lijek ima povećanu aktivnost u oportunističkoj mikozi, posebno izazvanoj Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Osim toga, aktivnost glavne komponente testirana je na modelima endemičnih mikoza, uključujući infekcije uzrokovane Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis i Histoplasma capsulatum. Međutim, histoplazme, blastomiceti, sporotrix i parakokcidioidi su manje osjetljivi na flukonazol nego na druge azole.
Indikacije za recept
Ljek "Flukonazol" kompanije "Vertex" propisuje se za liječenje sljedećih patologija:
- kriptokokoza, uključujući kriptokokni meningitis i druge lokalizacije ove infekcije (koža, pluća) kako kod pacijenata sa normalnim odgovorom imunološkog sistema tako i sa različitim tipovima imunosupresije (AIDS, transplantacija organa);
- generalizovana kandidijaza, uključujući kandidemiju, diseminiranu kandidijazu i druge oblike kandidijazeinvazivne infekcije (infekcije endokarda, peritoneuma, očiju, urinarnih i respiratornih organa);
- kandidijaza sluzokože, npr. ždrijela i usne šupljine (uključujući atrofičnu kandidijazu usne sluznice zbog nošenja proteza), bronhopulmonalna neinvazivna kandidijaza, kandidurija, kožna kandidijaza;
- prevencija rekurentne orofaringealne kandidijaze kod osoba sa AIDS-om;
- mikoza kože (prepone, tijelo, stopala);
- onikomikoza, pityriasis versicolor;
- kandidijaza kože;
- genitalna kandidijaza: hronična i akutna vaginalna kandidijaza rekurentnog tipa, kao i profilaktička upotreba za smanjenje učestalosti relapsa ove bolesti (3 ili više puta godišnje);
- prevencija gljivičnih oboljenja kod pacijenata sa onkološkim neoplazmama koji su predisponirani na gljivične infekcije zbog terapije zračenjem ili liječenja citostaticima;
- kandidalni balanitis;
- duboke endemske mikoze, uključujući histoplazmozu i kokcidioidomikozu.
Kontraindikacije
Flukonazol (Vertex) tablete su kontraindicirane u sljedećim stanjima:
- visoka osjetljivost na flukonazol, druge komponente lijeka ili jedinjenja azola;
- kombinovana upotreba terfenadina i ovog lijeka (na pozadini stalne primjene flukonazola u dozi od 400 mg ili više dnevno), astemizola ili cisaprida i drugih lijekova koji produžavaju Q-T interval i povećavaju rizik od razvojapromjene u otkucaju srca;
- lactation;
- manje od 3 godine.
Ovo se mora uzeti u obzir prije zakazivanja.
Pažljiv prijem
Ljek se propisuje s oprezom u slučaju zatajenja jetre, zatajenja bubrega, uz pojavu osipa tokom uzimanja lijeka kod pacijenata sa sistemskim/invazivnim gljivičnim infekcijama ili sa površinskom infekcijom. Također treba biti oprezan pri uzimanju flukonazola i terfenadina u gore navedenim dozama, jer to može uzrokovati potencijalno proaritmogena stanja kod osoba s faktorima rizika (neravnoteža elektrolita, organske srčane patologije, istovremena primjena lijekova koji izazivaju aritmiju). Recenzije flukonazola iz Vertexa treba pročitati unaprijed.
Tokom trudnoće i dojenja
Upotreba leka tokom trudnoće je neprikladna, osim za po život opasne vrste gljivičnih infekcija.
Aktivni element lijeka nalazi se u majčinom mlijeku na istom nivou kao i u krvi, pa je njegova upotreba tokom dojenja nepoželjna.
Upute za upotrebu
Ljek se uzima oralno, dnevna doza zavisi od težine i prirode gljivične bolesti.
Za kriptokokne infekcije i kriptokokni meningitis propisuje se 400 mg prvog dana, nakon čega se liječenje nastavlja u dozi od 200 mg dnevno 10-12 sedmica.
Za diseminiranu kandidijazu, kandidemiju i druge invazivne infekcije kandidom, doza je400 mg prvog dana, a nakon toga - 200 mg najmanje 2 sedmice.
Za orofaringealnu kandidijazu, lijek se propisuje u dozi od 50-100 mg jednom dnevno, do 14 dana.
Za atrofičnu kandidijazu - 50 mg dnevno 1 put, 2 nedelje u kombinaciji sa lokalnim antisepticima.
Kod drugih lokalizacija kandidijaze, osim genitalnih (ezofagitis, neinvazivne bronhopulmonalne lezije, kandidurija, gljivične lezije kože i sluzokože), efektivna doza je 50-100 mg dnevno, 30 dana. Kod težih oblika ovih bolesti doza se povećava.
Kako se flukonazol koristi za drozd kod žena?
Za vaginalnu kandidijazu lijek se uzima jednokratno u dozi od 150 mg, za mikoze kože - 150 mg sedmično 1 put, za pityriasis versicolor - 300 mg jednom sedmično. "Flukonazol" od gljivica na noktima koristi se 150 mg 1 put tjedno. Kod duboke endemske mikoze, lijek se propisuje u dozi od 200-400 mg dnevno tokom 2 godine.
Za prevenciju kandidijaze, preporučena doza flukonazola je 50-400 mg jednom dnevno. Za pacijente sa očekivanom teškom ili dugotrajnom neutropenijom, optimalna doza je 400 mg 1 put dnevno.
Neželjeni efekti
Prema recenzijama, "Fluconazole Vertex" može izazvati takve nuspojave:
- Probavni sistem: promjene okusa, smanjen apetit, dispepsija, dijareja, nadimanje, bol u trbuhu, povećana aktivnostenzimi jetre i promjene u njenim funkcionalnim parametrima (hiperbilirubinemija, žutica, hepatocelularna nekroza, povećana aktivnost asparaginske aminotransferaze, alanin aminotransferaze i alkalne fosfataze, hepatitis), uključujući i fatalne.
- CNS: glavobolja, vrtoglavica, konvulzije.
- Hematopoetski organi: neutropenija, agranulocitoza, hematološki poremećaji (trombocitopenija i leukopenija).
- Kardiovaskularni: EKG QT produženje, ventrikularno treperenje/treperenje.
- Alergijske reakcije: eksudativni multiformni eritem, osip na koži, epidermalna toksična nekroliza, bronhijalna astma, anafilaktoidne reakcije.
- Ostalo: promijenjena funkcija bubrega, hiperholesterolemija, hipokalemija, ćelavost, hipertrigliceridemija.
Interakcije s lijekovima
Jedna doza lijeka u liječenju vaginalne kandidijaze (drozd) nije praćena značajnim interakcijama. Međutim, kada se koriste veće doze lijeka u kombinaciji s drugim lijekovima, moguće su sljedeće reakcije:
- Sa terfenadinom, astemizolom i cisapridom: Povećane koncentracije ovih lijekova u plazmi, što može produžiti QT interval i dovesti do ozbiljnih srčanih aritmija. Flukonazol u jetri inhibira enzime P450 sistema, smanjujući metabolizam ovih lijekova.
- Kombiniranom upotrebom flukonazola i varfarina produžava se protrombinsko vrijeme, pa se ovom kombinacijom supstanci kontroliraindikator.
- Flukonazol produžava poluživot hipoglikemijskih oralnih agenasa (derivati sulfonilureje).
- Kada se uzima istovremeno sa hidroklorotiazidom, povećava se koncentracija flukonazola u krvi.
- Rifampicin ubrzava metabolizam flukonazola.
- Kod pacijenata sa transplantiranim bubregom, lijek može povećati nivoe ciklosporina u plazmi. Imajući to na umu, preporučuje se praćenje koncentracija ciklosporina.
- Flukonazol povećava nivoe teofilina, midazolama i indinavira u plazmi.
- Ovaj lijek u značajnoj mjeri poboljšava farmakološka svojstva rifabutina i fenitoina.
- Ljek povećava nivoe takrolimusa, što rezultira rizikom od nefrotoksičnosti.
Recenzije o "Fluconazole Vertexu"
Danas skoro svaka osoba poznaje lek "Flukonazol" zbog njegove efikasnosti i čestog prepisivanja od strane lekara. Lijek kompanije "Vertex" smatra se najboljim od svih ostalih, a to potvrđuju i brojne kritike pacijenata.
Pacijenti koji su uzimali kapsule napominju da se ovaj lijek uspješno i brzo nosi sa raznim oblicima gljivičnih oboljenja. Najčešći od njih su gljivične lezije sluzokože, uključujući i drozd kod žena, oralnu kandidijazu itd. Flukonazol se široko koristi za gljivice noktiju i stopala, au ovom slučaju lijek je također pokazao visoku efikasnost.
Negativne kritike o lijeku zbogveliki broj nuspojava koje se razvijaju na pozadini njegovog prijema. Kao najčešće reakcije ljudi navode glavobolju, dispeptične smetnje, pretjeranu pospanost i vrtoglavicu. Često su pacijenti iskusili probavne smetnje u obliku nadutosti i zatvora.
