Blokatori estrogena su hemijska jedinjenja koja blokiraju delovanje estrogena. Antiestrogeni lijekovi se koriste u liječenju raznih bolesti. Široko se koriste u liječenju raka dojke kako bi se usporio rast tumora ili spriječio ponovni pojav. Kao i kod drugih lijekova koji djeluju na hormone u tijelu, ove lijekove treba koristiti pod medicinskim nadzorom.
Prednosti i štete estrogena
Estrogen, ili steroidni hormon, sintetiziraju prvenstveno jajnici. Utiče na niz tjelesnih procesa. Žene u reproduktivnoj dobi imaju najveći nivo ovog prirodnog hormona. Pretjerani volumen, međutim, može uzrokovati sindrom poznat kao hiperestrogenizam. Ova bolest može dovesti do onkoloških procesa u dojci i karcinomu endometrijuma. Antiestrogeni lijekovi i blokatori estrogena ili inhibitori aromataze mogu to popraviti. Takvi lijekovi, međutim, imaju pozitivne i negativne efekte na žene i muškarce.
Vrste blokatora estrogena, njihova upotreba
Postoji više različitih tipova blokatora estrogena. Inhibitori aromataze zapravo blokiraju proizvodnju estrogena. Selektivni modulatori estrogenskih receptora, kao što su tamoksifen, klomifen, dizajnirani su da blokiraju estrogenske receptore i ponašaju se različito za različite vrste tkiva. Antiestrogeni takođe blokiraju estrogenske receptore.
Antiestrogen sprečava konverziju testosterona u estradiol, a estrogeni hormoni prestaju da rade ili su blokirani.
U liječenju raka, ovi lijekovi se koriste za usporavanje rasta tumora. U ovom slučaju, selektivni modulatori estrogenskih receptora mogu ciljati specifične estrogenske receptore. Blokatori, uključujući klomifen, također se ponekad koriste u liječenju neplodnosti i mogu pomoći nekim ženama koje imaju poteškoća da zatrudne. Ove lijekove također koriste neki kliničari u liječenju djece koja su odložila pubertet dok ne postanu dovoljno stari.
Uobičajeno je među bodibilderima da koriste blokatore estrogena zbog estrogenog efekta visokog nivoa testosterona u tijelu. Testosteron je prekursor estrogena, inhibitori aromataze se mogu koristiti za zaustavljanje viška estrogena u izgradnji mišićne mase, održavajući niske nivoe u tijelu. Ova praksa je privukla mnoge, posebno kada se antiestrogeni lijekovi koriste prvenstveno u kozmetičke svrhe. U tomeU slučaju, ljudi koriste pilule i dodatke ishrani bez medicinskog nadzora.
Neželjeni efekti
Postoje nuspojave antiestrogenih lijekova. Mogu uzrokovati vrtoglavicu, glavobolju, znojenje, valunge i konfuziju. Samo endokrinolog može odrediti odgovarajuću dozu za pacijenta, u zavisnosti od situacije i prihvatljivog praga nuspojava. Endokrinolog takođe može naručiti redovne krvne pretrage za nivoe hormona prilikom procene opšteg zdravlja pacijenta kako bi potvrdio da je upotreba antiestrogena bezbedna i funkcionalna za pacijenta.
Tretman za muškarce
Kako muškarci stare, nivoi testosterona opadaju. Međutim, ako se testosteron brzo ili značajno smanjuje, to može dovesti do razvoja hipogonadizma. Ovo stanje, karakterizirano nesposobnošću tijela da proizvodi ovaj važan hormon, može uzrokovati mnoge simptome, uključujući:
- gubitak libida;
- smanjenje proizvodnje i kvaliteta sperme;
- erektilna disfunkcija;
- umoran.
Kada se govori o estrogenu, prije svega misle da je to ženski hormon, ali njegovo prisustvo osigurava da muško tijelo pravilno funkcionira. Postoje tri vrste estrogena: estriol, estron i estradiol. Estradiol je glavna vrsta aktivnog estrogena kod muškaraca. Ima vitalnu ulogu u održavanju funkcije muških zglobova i moždanog tkiva. Antiestrogeni lijekovi vam također omogućavaju da pravilnorazviti spermatozoide.
Hormonska neravnoteža - povećan nivo estrogena i smanjen testosteron - stvara probleme. Previše estrogena u muškom tijelu može dovesti do:
- ginekomastija (prekomerni razvoj tkiva dojke);
- kardiovaskularni problemi;
- povećan rizik od moždanog udara;
- dobitak težine;
- problemi sa prostatom.
Postoji nekoliko koraka koje možete poduzeti da ponovo uspostavite ravnotežu nivoa estrogena. Na primjer, ako je vaš višak estrogena povezan s niskim nivoom testosterona, onda bi terapija zamjene testosterona kao blokatora estrogena mogla biti korisna.
Farmaceutski blokatori estrogena
Neki farmaceutski proizvodi mogu izazvati efekat blokiranja estrogena kod muškaraca. Uglavnom su najčešće namijenjeni ženama, ali postaju sve popularniji među muškarcima, posebno onima koji žele imati djecu. Suplementi testosterona mogu dovesti do neplodnosti. Ali blokatori estrogena poput Clomida mogu vratiti hormonsku ravnotežu bez ugrožavanja plodnosti.
Neki lijekovi, poznati kao selektivni modulatori estrogenskih receptora, obično se prodaju kao tretmani za liječenje raka dojke. Ali mogu se koristiti i za blokiranje estrogena kod muškaraca. Ovi lijekovi se koriste za niz stanja povezanih s niskim nivoom testosterona, uključujući:
- neplodnost;
- mala količinaspermatozoida;
- ginekomastija;
- osteoporoza.
Ove lijekove treba koristiti selektivno, ovisno o stanju pacijenta. Koriste se takvi antiestrogeni lijekovi. Dostupno u apoteci:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozole".
- "Raloxifene".
Akcija na koštano tkivo
Prema kliničarima, dugotrajna izloženost estrogenskim lijekovima može uzrokovati rak endometrija kod žena. "Raloxifene" - selektivni modulator estrogenskih receptora - može spriječiti razvoj raka, selektivno blokira apsorpciju estrogena. Ovaj lijek, međutim, također može inhibirati blagotvorno djelovanje estrogena na gustinu kostiju. Novi lijek, lazofoksifen, mogao bi riješiti ovaj problem. Sprječava gubitak koštane mase kod žena u postmenopauzi i smanjuje lomljivost kostiju. Upotreba ovog lijeka je općenito sigurna, ali može povećati zgrušavanje krvi.
Interakcije s lijekovima
Blokator estrogena Tamoxifen može pomoći u prevenciji raka. Bolesnici od raka često pate od depresije, a lijekovi iz ove grupe mogu negativno utjecati na antidepresive. Paroksetin treba koristiti jer žene koje uzimaju tamoksifen i paroksetin imaju manji rizik od smrtnosti od žena koje uzimaju tamoksifen ibilo koji drugi antidepresiv. To je zato što je paroksetin selektivan.
Antiestrogeni lijekovi i lijekovi
Opisi svih ovih lijekova ukazuju na to da se svaki lijek koristi pojedinačno u određenom slučaju.
Clomid, ili klomifen citrat, bio je jedan od originalnih lijekova koji se koriste u liječenju ginekomastije, jer podiže nivo vlastitog testosterona u tijelu. Postoje neke nuspojave od dugotrajne upotrebe, kao što su problemi s vidom. Na tržištu postoje bolja jedinjenja koja rade isto, ali Clomid je i dalje efikasna i jeftina mešavina za svakog sportistu.
Ovo nije anabolički steroid, lijek se obično prepisuje ženama kao pomoć pri neplodnosti, jer ima izraženu sposobnost stimulacije ovulacije, što se postiže blokiranjem/minimiziranjem djelovanja estrogena u tijelu. Da budemo precizniji, Clomid je hemijski sintetički estrogen sa agonističkim/antagonističkim svojstvima. U nekim ciljnim tkivima može blokirati sposobnost estrogena da se veže za odgovarajući receptor. Njegova klinička korist je da se suprotstavi negativnim povratnim informacijama estrogena u sistemu hipotalamus-hipofiza-jajnici, koji povećavaju oslobađanje LH i FSH. Sve ovo dovodi do ovulacije.
Za sportske svrhe "klomifen citrat" kod žena nema efekta. Kod muškaraca, međutim,dolazi do povećanja proizvodnje folikulostimulirajućeg i (prvenstveno) luteinizirajućeg hormona, koji stimulira prirodnu proizvodnju testosterona. Ovaj efekat je posebno koristan za sportiste na kraju ciklusa steroida kada je nivo endogenog testosterona smanjen. Bez testosterona (ili drugih androgena), "kortizol" dominira i utiče na sintezu mišićnih proteina. Ali on brzo "pojede" većinu novostečenih mišića nakon povlačenja. Clomid može igrati značajnu ulogu u prevenciji ove nesreće kako bi se postigao sportski učinak. Za žene, prednost Clomida je moguće upravljanje nivoima endogenog estrogena. Ovo će povećati gubitak masti i mišića, posebno u područjima kao što su bedra i zadnjica. Klomifen citrat, međutim, često izaziva nuspojave kod žena, ali je ipak tražen među ovom grupom sportista.
Tamoxifen blokira estrogenske receptore u ćelijama raka dojke. Ovo zaustavlja interakciju estrogena s njima i inhibira rast i diobu stanica. Dok tamoksifen deluje kao antiestrogen u ćelijama dojke, deluje kao estrogen u drugim tkivima kao što su materica i kosti.
Žene sa zavisnim invazivnim karcinomom dojke Tamoxifen se može koristiti 5-10 godina nakon operacije kako bi se smanjila mogućnost širenja metastaza. Takođe smanjuje rizik od razvoja raka druge dojke. Za ranu fazu, ovaj lijek se uglavnom koristi kod pacijenata koji nemajudošla je menopauza. Inhibitori aromataze su preferirani tretman za žene u menopauzi.
Tamoxifen takođe može zaustaviti rast i čak smanjiti tumore kod pacijenata sa metastatskim karcinomom. Može se koristiti i za smanjenje rizika od razvoja raka dojke.
Ovaj lijek se uzima na usta, najčešće u obliku tableta.
Neželjeni efekti antiestrogenih lijekova uključuju umor, valove vrućine, suhoću vagine ili obilan iscjedak, i promjene raspoloženja.
Neke žene sa metastazama u kostima mogu osjetiti bol i otok u mišićima i kostima. To obično ne traje dugo, ali u nekim rijetkim slučajevima, žene također mogu razviti visoke razine kalcija u krvi koje se ne mogu kontrolisati. Ako se to dogodi, liječenje se može prekinuti na neko vrijeme.
Retke, ali ozbiljnije nuspojave su takođe moguće. Ovi lijekovi mogu povećati rizik od razvoja raka miometrija kod žena u menopauzi. Povećano zgrušavanje krvi je još jedna moguća ozbiljna nuspojava. Dolazi do duboke venske tromboze, ali ponekad se komadić ugruška može odlomiti i na kraju blokirati arteriju u plućima (plućna embolija).
Tamoxifen je rijetko bio uzrok moždanog udara i srčanog udara kod žena u postmenopauzi.
U zavisnosti od statusa žene u menopauzi, Tamoxifen može imati različite efekte.efekat na kosti. Kod žena u premenopauzi, Tamoxifen može uzrokovati stanjivanje kostiju, ali kod žena u postmenopauzi nivo kalcija se povećava, što je neophodno za snagu kostiju.
Prednosti ovog lijeka nadmašuju rizike za gotovo sve žene s hormonski zavisnim invazivnim rakom dojke.
Sličan lijek je toremifen, koji je odobren za liječenje metastatskog raka dojke. Ali ovaj lijek neće djelovati ako se koristi Tamoxifen, ali bez efekta.
Fulvestrant je lijek koji prvo blokira estrogenski receptor, a zatim i eliminiše sposobnost receptora da se veže. Djeluje kao antiestrogen u cijelom tijelu.
Fulvestrant se koristi za liječenje uznapredovalog metastatskog karcinoma dojke i najčešće se koristi nakon što drugi hormonski lijekovi (tamoksifen i inhibitori aromataze) prestanu djelovati.
Uobičajene nuspojave mogu uključivati valove vrućine, noćno znojenje, blagu mučninu i umor. Teoretski, može oslabiti kosti (osteoporoza) ako se uzima duže vrijeme.
Ovaj lijek je prihvaćen za upotrebu kod žena u postmenopauzi koje ne reaguju na tamoksifen ili toremifen. Ponekad se koristi off-label kod žena u premenopauzi, često u kombinaciji sa agonistom koji oslobađa luteinizirajući hormon za zatvaranje jajnika.
"Raloxifene" koriste žene za prevenciju i liječenjegubitak koštane mase ili osteoporoza nakon menopauze. Pomaže u održavanju jakih kostiju, smanjujući mogućnost prijeloma.
Raloksifen takođe može spriječiti pojavu invazivnih oblika raka dojke nakon menopauze. To nije hormon estrogena, ali djeluje poput estrogena u određenim dijelovima tijela, kao što su kosti. U drugim dijelovima tijela (materica i dojke), raloksifen djeluje kao blokator estrogena. Ne ublažava razne menopauzalne sindrome. Raloksifen pripada klasi lijekova poznatih kao selektivni modulatori estrogenskih receptora-SERM (estrogeni i antiestrogeni lijekovi).
Antiestrogeni lijekovi i sport
Neke lijekove naširoko koriste bodibilderi za izgradnju mišića.
"Cyclophenyl" je neanabolički/androgeni steroid. Djeluje kao antiestrogen i kao stimulans testosterona. "Cyclophenyl" je vrlo slab i blag estrogen, ali se vezuje za estrogenske receptore i sprečava vezivanje prirodnih estrogenskih receptora. U stvari, djeluje toliko dobro da neki sportisti uzimaju lijek tokom terapije steroidima kako bi održali nizak nivo estrogena. Rezultat je smanjenje količine tekućine u tijelu koju stvaraju steroidi i smanjenje ginekomastije. Sportista ima čvršći izgled, koristi droge koje bi potencijalno mogle da se uzimaju u pripremi za takmičenje. Bodybuilderi ga, međutim, rjeđe koriste jer ga više preferirajudostupni "Nolvadex" i "Proviron".
Kao i Clomid, Cyclofenil je neefikasan kod žena, jer pozitivno utiče samo na proizvodnju hormona kod muškaraca. Povećanje nivoa testosterona uzrokovano ovim lijekom nije dovoljno da bi se govorilo o dramatičnim poboljšanjima, ali će omogućiti povećanje snage, čak i mali porast tjelesne težine, značajan porast energije i povećanje regeneracije su mogući. Ovi rezultati su posebno uočljivi kod naprednih sportista koji imaju malo ili nimalo iskustva sa steroidima. Rezultati upotrebe postaju vidljivi tek nakon nedelju dana.
U nekim slučajevima, sportisti doživljavaju osip nalik aknama, pojačan seksualni nagon i valunge. Ovi simptomi su posebno indikativni za dokaz da je jedinjenje u stvari djelotvorno. Nakon prekida, neki prijavljuju depresivno raspoloženje i blagi pad fizičke snage. Oni koji uzimaju lijek kao antiestrogen tokom režima steroida mogu doživjeti povratni efekat kada lijek prestane.
"Proviron" je jedan od najstarijih anaboličkih androgenih steroida na tržištu. Zvanično poznat kao "Mesterolone", ostaje jedan od najčešće korištenih anaboličkih steroida među korisnicima.
Na funkcionalnoj osnovi, Proviron obavlja četiri glavne funkcije koje u velikoj mjeri određuju njegov način djelovanja. Prije svega, on se pojavljujejedan od najmoćnijih anaboličkih steroida, jer povećava volumen cirkulirajućeg slobodnog testosterona, koji je važniji za anaboličke procese kod bodibildera. Jednostavan način da to pogledate: ako uzimate anaboličke steroide, tada vaša mišićna masa postaje veća.
"Proviron" takođe ima sposobnost interakcije sa enzimom aromataze, koji je odgovoran za pretvaranje testosterona u estrogen. Vezivanjem za aromatazu, Proviron zaista može inhibirati njegovu aktivnost, pružajući na taj način zaštitu od estrogenih nuspojava.
Mesterolon takođe ima jak afinitet prema androgenim receptorima. Ovaj anabolički steroid ne potiskuje gonadotropine na sličan način kao drugi anabolički steroidi. To vam omogućava da povećate proizvodnju sperme, jer su androgeni neophodni za stimulaciju spermatogeneze. Ovo ne samo da povećava količinu sperme, već i poboljšava njen kvalitet.
Nuspojave Provirona ne uključuju ginekologiju ili višak tečnosti. Također će značajno smanjiti rizik od visokog krvnog tlaka povezanog s upotrebom anaboličkih steroida. Zapravo, Proviron ima antiestrogeni učinak tako što zaustavlja pretvaranje testosterona u estrogen, ili barem usporava ovaj proces.
Navedeni lijekovi ne smanjuju nivoe estrogena, ali utiču na metabolizam općenito.
Grupa antiestrogenskih lijekova uključuje i agoniste oslobađajućih faktora gonadotropnih hormona ("Buserelin" i njegovanalozi), megestrol acetat ("Megeis"), "Parlodel" i "Dostinex" se koriste kao lijekovi koji zaustavljaju lučenje prolaktina. Neracionalno je koristiti ih u liječenju na svoju ruku.
Liječenje raka
Pored tamoksifena, koriste se i sljedeći blokatori estrogenskih receptora.
Tri lijeka koja zaustavljaju proizvodnju estrogena kod žena u postmenopauzi odobrena su za liječenje i ranog i uznapredovalog raka dojke: letrozol (Femara), anastrozol (arimidex) i eksemestan („Aromasin“).
Mehanizam djelovanja antiestrogenih lijekova ove grupe je blokiranje enzima (aromataze) u masnom tkivu, koji je odgovoran za male količine estrogena kod žena u postmenopauzi. Ne utiču na jajnike, pa su efikasni samo za žene čiji jajnici ne rade, bilo zbog menopauze ili izlaganja analogu luteinizirajućeg hormona. Ovi lijekovi se uzimaju svakodnevno u obliku tableta. Podjednako dobro djeluju u liječenju onkoloških procesa u dojci i prostati.
Ponekad su za liječenje raka dojke potrebni lijekovi za isključivanje jajnika. Ovo se može uraditi sa analozima luteinizirajućeg hormona koji oslobađa hormon (LHRH), kao što su Goserelin (Zoladex) ili Leuprolid (Lupron). Ovi lijekovi blokiraju signal koji tijelo šalje jajnicima da ih proizveduestrogena. Mogu se koristiti sami ili sa tamoksifenom, inhibitorima aromataze, fulvestrantom za hormonsku terapiju u premenopauzi.
