Fentanil je sintetički opioidni analgetik. Po svojoj hemijskoj strukturi, takva supstanca je slična promedolu. Kada se jednom nanese, ima veoma jak, ali kratkotrajan efekat.
Tokom operacije uz lokalnu anesteziju, fentanil se može koristiti kao dodatno sredstvo protiv bolova (obično u kombinaciji s antipsihotikom).
Lijekovi na bazi ove supstance propisuju se pacijentima za ublažavanje akutnog bola kod infarkta miokarda, infarkta pluća, angine pektoris, kao i kod jetrenih i bubrežnih kolika. Preparati fentanila se obično daju intravenozno ili intramuskularno za ova stanja.
Međutim, za određene bolesti, lijekovi sa pomenutom komponentom se koriste spolja. Jedno takvo lokalno sredstvo protiv bolova je flaster s fentanilom. nuspojave ovogao lijeku, indikacijama za njegovu upotrebu, analozima i drugim informacijama raspravlja se u nastavku.
Oblik, pakovanje i sastav
Fentanyl flaster je transdermalni terapijski sistem. Kako izgleda takav anestetik za vanjsku upotrebu? Ovo je poluprovidni, pravokutni flaster sa zaobljenim rubovima koji ima providni zaštitni film koji se može ukloniti (prepolovljen sinusoidnim rezom) koji je veći od samog flastera.
Fentanil je upakovan u toplotno zapečaćenu vrećicu od papira, aluminijuma i poliakrilonitrila. U kartonskoj kutiji je pet vrećica, kao i detaljna uputstva za upotrebu.
Sastav dotičnog lijeka uključuje takav aktivni sastojak kao što je fentanil. Što se tiče zaštitnog sloja koji se može ukloniti, to je poliesterski film sa polimernim premazom koji sadrži fluor.
Kako to funkcionira?
Fentanil transdermalni flaster je lokalna formulacija koja obezbeđuje sistemsku isporuku aktivnog agensa tokom 72 sata.
Fentanil je opioidni analgetik koji je povezan sa opioidnim μ-receptorima u CNS-u, perifernim tkivima i kičmenoj moždini. Ova supstanca može povećati aktivnost antinociceptivnog sistema i povećati prag boli. Dakle, predmetni lijek na bazi fentanila ima sedativno i analgetsko djelovanje.
Ostala svojstva materije
Uprkos činjenici da se fentanil flaster koristi spolja, mora se uzeti u obzir da je aktivna supstancaovaj lijek može djelovati depresivno na respiratorni centar, usporiti otkucaje srca, potaknuti centar za povraćanje i centre n.vagusa, povećati tonus glatkih mišića (uglavnom mišića bilijarnog trakta i sfinktera) i poboljšati apsorpciju vode iz digestivnog trakta. Također, ova komponenta može smanjiti krvni tlak, bubrežni protok krvi i pokretljivost crijeva. U plazmi fentanil povećava koncentraciju lipaze i amilaze, smanjuje koncentraciju hormona rasta, ACTH, kateholamina, kortizola i prolaktina.
Nemoguće je ne reći da predmetna supstanca izaziva euforiju i početak sna (zbog otklanjanja bola).
Stopa razvoja tolerancije na analgetičko djelovanje i ovisnost o lijekovima ima individualne razlike. U poređenju s drugim opioidnim analgeticima, mnogo je manje vjerovatno da će fentanil izazvati histaminske reakcije.
Farmakokinetičke karakteristike
Koje su farmakokinetičke karakteristike analgetičkog flastera fentanila? Minimalna efektivna koncentracija analgetika u krvi kod osoba koje nisu koristile opioide je približno 0,3-1,5 ng/mL.
Nakon prve upotrebe lijeka, koncentracija njegove aktivne tvari u plazmi se postepeno povećava i snižava se između 12 i 24 sata. Rezultat se pohranjuje naredna 72 sata.
Prema uputstvu, koncentracija fentanila u krvi pacijenta proporcionalna je veličini flastera. Apsorpcija ove supstance moževariraju u zavisnosti od mjesta primjene. Studije su pokazale da se smanjena apsorpcija fentanila javlja kada se flaster stavi na grudi (u poređenju sa gornjim dijelom leđa i rukama).
Specijalci izvještavaju da fentanil može proći kroz placentu, BBB i u majčino mlijeko. Ova komponenta se vezuje za proteine plazme za 84%. Takođe ima linearnu kinetiku biološke transformacije i metaboliše se u jetri enzimima CYP3A4.
Nakon uklanjanja predmetnog flastera, njegove serumske koncentracije se postepeno smanjuju. Poluvrijeme eliminacije fentanila nakon primjene je 17 sati. Ova supstanca se izlučuje zajedno sa urinom i žuči.
Posebni klinički slučajevi
Oštećena funkcija bubrega i jetre može povećati nivoe fentanila u serumu.
Kod starijih osoba, kao i oslabljenih ili pothranjenih pacijenata, upotreba ovog lijeka može uzrokovati smanjenje klirensa fentanila. U ovom slučaju moguće je duže poluvrijeme aktivne tvari.
Recept za lijekove
Za šta se koristi fentanil flaster? Indikacije za upotrebu ovog lijeka su hronični bol jakog i umjerenog stepena koji zahtijeva ublažavanje bolova analgeticima (opioidima). Tipično, takav vanjski lijek se propisuje za:
- bol uzrokovan rakom;
- bolni sindromi neonkološkog porijekla koji zahtijevaju ponovljene anestezijeanalgetici (na primjer, za neuropatski bol, artritis i artrozu, fantomski bol nakon amputacije ekstremiteta).
Zabranjena upotreba
Prije upotrebe flastera fentanila, za koje su indikacije gore navedene, svakako treba pročitati kontraindikacije. Ovo uključuje sljedeća stanja:
- teške lezije CNS-a;
- akutna respiratorna depresija;
- toksična dispepsija;
- iritirana, oštećena ili ozračena koža u predviđenom području primjene;
- proljev kod pseudomembranoznog kolitisa zbog linkozamida, cefalosporina i penicilina;
- malodobnost;
- akutni postoperativni bol;
- istovremena upotreba MAO inhibitora, kao i upotreba lijeka u roku od dvije sedmice nakon njihovog povlačenja;
- visoka osjetljivost na aktivnu supstancu ili pomoćne komponente lijeka.
Uz krajnji oprez, predmetni lijek se koristi za kronične plućne bolesti, tumore mozga, intrakranijalnu hipertenziju, arterijsku hipotenziju, traumatsku ozljedu mozga, kolelitijazu, bradijaritmije, ovisnost o lijekovima, zatajenje jetre/bubrega, hipotireozu, bubrežnu insuficijenciju kolike, hirurške bolesti abdominalnih organa akutne prirode (prije dijagnoze), alkoholizam, akutno ozbiljno stanje, BHP, strikture uretre, hipertermija, suicidalne sklonosti, istovremena primjena kortikosteroida, inzulina, antihipertenzivafondova, kao i kod starijih, oslabljenih i pothranjenih pacijenata.
Doziranje
Fentanyl transdermalni flasteri oslobađaju svoj aktivni sastojak u roku od 72 sata. Istovremeno, njegova brzina oslobađanja je od 12,5 do 100 mcg / h.
Potrebna terapeutska doza fentanila bira se na individualnoj osnovi i treba je procijeniti nakon svake upotrebe flastera.
Izbor početne doze lijeka ovisi o nivou upotrebe opioidnih analgetika u prethodnom vremenu, uzimajući u obzir vjerojatni razvoj tolerancije, težinu bolesti, istovremeno liječenje i opće stanje pacijent.
U slučaju da priroda reakcije organizma pacijenta na opioide nije u potpunosti shvaćena, tada početna doza agensa ne bi trebala biti veća od 25 mcg/h.
Kako se prebaciti s drugih opioidnih analgetika?
Upotrebu analgetičkog flastera (fentanila) za onkologiju nakon drugih oralnih ili parenteralnih opioidnih analgetika treba koristiti s velikim oprezom. Mora se imati na umu da se početna doza lijekova s fentanilom izračunava na poseban način. Za precizno doziranje, konsultujte stručnjaka.
Procjena maksimalnog analgetskog efekta predmetnog lijeka može se izvršiti tek dan nakon primjene. Ovo ograničenje je povezano s postepenim povećanjem koncentracije fentanila u krvi u prva 24 sata.
Njega održavanja
Prema uputstvu za upotrebu, flaster fentanila se mora zamijeniti novimnakon 72 sata. Doziranje lijeka odabire se pojedinačno dok se ne postigne potreban nivo anestezije. U slučaju da nakon 48-72 sata nakon primjene dođe do primjetnog smanjenja analgetskog učinka, flaster se zamjenjuje nakon dva dana.
Prekid tretmana
Ako liječenje transdermalnim flasterom treba prekinuti, njegovu zamjenu drugim opioidima treba raditi postepeno (od niske doze do laganog povećanja). Treba imati na umu da se sadržaj fentanila u krvi nakon uklanjanja flastera linearno smanjuje (unutar 17 sati).
Kako koristiti Fentanyl flaster
Dotični lijek se koristi transdermalno. Flaster se postavlja na ravnu površinu neozračene i netaknute kože (na trup ili rame). Za mjesto nanošenja poželjno je odabrati područja s najmanje dlačica. Prije postavljanja flastera na dlakavi dio tijela, treba ih odrezati (ali ne obrijati!).
U slučaju da je potrebno oprati područje kože prije nanošenja lijeka, bolje je to učiniti običnom vodom (bez upotrebe sapuna, ulja, losiona, alkohola ili drugih proizvoda koji mogu izazvati iritaciju ili promijeniti svojstva kože). Navlake moraju biti potpuno suhe prije nanošenja.
Zbog činjenice da fentanil flaster, koji je gore kontraindiciran, ima zaštitni vodootporni vanjski film, može se ostaviti prije kratkog tuširanja.
Dotični lijek treba primijenitiodmah nakon vađenja iz ambalaže. Nakon uklanjanja zaštitnog filma, transdermalni flaster se čvrsto pritisne na mjesto primjene i drži u tom stanju oko 30 sekundi. Nakon toga, provjerite da li flaster čvrsto prianja uz kožu, uključujući i rubove. Ako je potrebno, pribjegavaju dodatnoj fiksaciji sredstava.
Trajanje flastera fentanila je 72 sata. Stoga, lijek treba nositi neprekidno tokom navedenog perioda, a zatim ga zamijeniti novim. Drugi transdermalni flaster se mora staviti na drugo područje bez pokrivanja područja prethodne primjene.
Fentanil se ne preporučuje za cijepanje i rezanje.
Neželjeni efekti
Kada koristite flaster fentanila za bolove u leđima i drugim dijelovima tijela, treba biti svjestan mogućih nuspojava. Ovaj lijek može uzrokovati sljedeće nuspojave:
- respiratorna depresija, poremećaji govora, pospanost, palpitacije, hipersomnija, bradikardija, glavobolja, aritmija, vrtoglavica;
- konfuzija, tahikardija, depresija, dispneja, faringitis, anksioznost, povraćanje, nervoza, rinitis;
- halucinacije, arterijska hipotenzija, anoreksija nervoza, delirij, vazodilatacija, nevoljne mišićne kontrakcije, zijevanje, hipoestezija;
- euforija, laringospazam, amnezija, arterijska hipertenzija, nesanica, bol u trbuhu, agitacija, opstrukcija crijeva, tremor, zatvor;
- parestezija, mučnina, ambliopija, kserostomija, astenija, dispepsija, seksualna disfunkcija, ataksija,hipoventilacija, mioklonične konvulzije, štucanje;
- hemoptiza, pruritus, opstruktivna plućna bolest, dijareja, eksudacija, bolna nadutost, anafilaktički šok, osip, anafilaktičke reakcije, znojenje, retencija urina, anafilaktoidne reakcije, spazam uretera, osip;
- Promjena izgleda kože, mikropukotine, infekcije urinarnog trakta, petehijalna erozija, ljuštenje kože, eschar, eritem, oligurija, bol u bešici;
- konjunktivitis, malaksalost, umor, simptomi slični gripi, oteklina i osjećaj hladnoće.
Produžena upotreba flastera fentanila protiv bolova u leđima i drugim dijelovima tijela može razviti mentalnu i fizičku ovisnost, toleranciju i kratkotrajnu ukočenost mišića.
Interakcije s lijekovima
Kada se koristi dotični agens, treba isključiti paralelni unos derivata barbiturne kiseline, u suprotnom ovo drugo može povećati vjerovatnoću respiratorne depresije.
Istovremena upotreba drugih lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem (opioidi, sredstva za smirenje, anksiolitici, opći anestetici, mišićni relaksanti, derivati fenotiazina, itd.) može uzrokovati hipoventilaciju, hipotenziju, duboku sedaciju ili komu..
Važno je znati
Lijekovi na bazi fentanila se propisuju kao dio kompleksnog zbrinjavanja boli, podložni adekvatnoj socijalnoj, medicinskoj i psihološkoj procjeni stanja pacijenta.
Sa razvojem teških nuspojava, pacijent bi trebaobiti pod nadzorom stručnjaka jedan dan nakon uklanjanja flastera.
Neiskorištene i korištene transdermalne proizvode koji sadrže fentanil treba držati van domašaja male djece.
Ljudi sa temperaturom zahtevaju pažljivo praćenje od strane lekara (prilagodite dozu fentanila ako je potrebno).
Analozi flastera fentanila
Analozi predmetnog lijeka ("Fendivia") su takvi lijekovi kao što su "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforin". Treba imati na umu da je dozvoljeno zamijeniti glavni alat sličnim samo nakon savjetovanja s liječnikom.
