"Baraclude" se odnosi na antiretrovirusne lijekove, uključen je u grupu analoga nukleozida. Propisuje se za liječenje hroničnih HBV infekcija. Aktivna komponenta lijeka entekavir odmah inhibira replikaciju virusa hepatitisa.
Prije uzimanja lijeka, napomenu se mora proučiti. Šta ukazuje uputstvo za upotrebu? "Baraclud" (Baraclud) - lijek koji je dizajniran da pokrene obrnuti tok fibroznih procesa kod pacijenata sa cirozom jetre.
Sastav lijeka
Ljek se proizvodi u dvije opcije doziranja - 0, 5 i 1 mg aktivnog sastojka entekavira, vizualno različite boje boje (bijele ili roze).
Sastav lijeka također uključuje:
- polisorbat;
- magnezijum stearat;
- laktoza monohidrat;
- hipromeloza;
- povidon;
- Opadry dye.
Farmakološko djelovanje
Aktivni sastojak entekavir, koji je analog gvanozin nukleozida, ima izražen selektivni efekat na virus hepatitisa B.
Entekavir je fosforiliran u aktivni trifosfat sa poluživotom od oko 15 sati, čiji je intracelularni sadržaj povezan sa koncentracijom entekavira izvan ćelije. Istovremeno, nema primjetnog nakupljanja aktivne tvari u tijelu. Lijek "Baraclude", čije uputstvo za upotrebu ukazuje na njegovu visoku efikasnost, inhibira aktivnost polimeraze virusa, utječući istovremeno na tri faktora:
- sinteza HBV pozitivnog DNK lanca;
- reverzna transkripcija negativnog lanca pregenomske mRNA;
- Priming enzima HBV.
Trifosfat nije jak inhibitor enzima stanične DNK, čak i sa značajnim sadržajem ne utiče na sintezu mitohondrijalne DNK.
Akcija droge
Aktivna supstanca leka se može apsorbovati iz probavnog sistema za kratko vreme i dostiže svoj najveći sadržaj 30-90 minuta nakon uzimanja pilule.
Do srazmjernog povećanja Cmax i AUC indeksa dolazi uz naknadnu upotrebu 0,1-1 mg lijeka "Baraclude". Upute za upotrebu ukazuju na postizanje ravnoteže 6-10. dana jedne doze lijeka dnevno. Upotreba masne hrane značajno otežava apsorpciju entekavira, smanjujućiCmax i AUC indeksi za 45% i 20% respektivno.
Ljek se brzo apsorbira u tkiva i 13% se vezuje za proteine plazme. Aktivna komponenta lijeka se ne odnosi na supstrate, inhibitore ili induktore enzima prema sistemu P450. Može se akumulirati u tijelu i izlučiti kroz bubrežni sistem putem glomerularne filtracije i tubularne sekrecije.
Indikacije za upotrebu
Ljek "Baraclude" se preporučuje za uzimanje u kompleksnom liječenju hepatitisa B:
- Sa simptomima tekuće replikacije virusa i povećanjem stepena aktivnosti transaminaza u krvnom serumu, u prisustvu histoloških manifestacija trenutne upale jetre.
- Nepopravljeno oštećenje jetre.
Značajno olakšanje simptoma bolesti jetre dolazi nakon uzimanja lijeka "Baraclude". Uputstvo za upotrebu tableta preporučuje uzimanje pacijenata sa hroničnim hepatitisom B, kompliciranim sledećim oboljenjima jetre:
- biti u fazi dekompenzacije;
- patološka stanja jetre u fazi oporavka sa utvrđenom replikacijom virusa, dijagnostikovane manifestacije fibroze jetre sa povećanim AST i ALT.
Kontraindikacije
Ljek "Baraclude" ima sljedeće kontraindikacije:
- povećana osjetljivost na entekavir i druge supstance koje čine lijek;
- nasljedna intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak ili odsustvo enzima laktaze u tijelu;
- starostispod 18 godina.
Osobe sa bubrežnom insuficijencijom treba da uzimaju lek prema uputstvu i pod stalnim medicinskim nadzorom.
Baraclud se ne preporučuje tokom trudnoće, tokom terapije potrebno je prekinuti dojenje.
Neželjeni efekti
Različiti poremećaji probavnog sistema mogu se uočiti tokom liječenja lijekom Baraclude. Uputstva za upotrebu jasno opisuju takve nuspojave:
- probavne smetnje;
- proljev;
- mučnina i povraćanje;
- dispepsija.
Mogu se javiti i migrene, nesanica ili pospanost, smanjen apetit i alergijske reakcije.
Upotreba lijeka kao jedinog terapeutskog sredstva ili u kombinaciji sa drugim antiretrovirusnim lijekovima može uzrokovati tešku hepatomegaliju sa steatozom, što može dovesti do smrti pacijenta.
Kod pacijenata sa dekompenziranim oštećenjem jetre, može se uočiti laktacidoza, koju karakteriše:
- opća slabost mišića;
- ubrzano disanje i kratak dah;
- mučnina;
- značajan gubitak težine;
- bol u peritoneumu, epigastriju.
Takođe, uzimanje lijeka može izazvati druge reakcije tijela:
- povišene transaminaze jetre;
- osip na koži;
- anafilaktoidne reakcije.
Kod pacijenata koji takođe pate oddekompenzovane lezije jetre, osim toga, ispoljile su se i sledeće reakcije organizma:
- bubrežna insuficijencija (u rijetkim slučajevima);
- visok bilirubin u krvi;
- smanji broj trombocita na 50,000/mm3 i ispod;
- niži nivoi bikarbonata u krvi;
- povećan ALT;
- više od trostruko povećanje aktivnosti lipaze;
- nizak sadržaj albumina.
Ljek "Baraclude": način primjene i doze
Ljek treba uzeti na prazan želudac, vremenski interval od posljednjeg obroka do uzimanja lijeka treba biti duži od dva sata.
Kod kompenzovanog oštećenja jetre preporučuje se uzimanje "Baracluda" u dozi od 0,5 mg dnevno. Ako se otkrije rezistencija na lamivudin, dozu treba udvostručiti.
Pacijentima sa nekompenziranim oštećenjem jetre prepisuje se 1 mg dnevno. Za starije osobe i pacijente sa bubrežnom insuficijencijom, doza se mora prilagoditi u zavisnosti od nivoa CK (koncentracije kreatinina) u krvi.
Overdose
Nema dovoljno informacija o slučajevima predoziranja drogom.
Volonteri u kliničkim ispitivanjima primali su dnevnu dozu od 20 mg tokom dvonedeljnog perioda ili su dobili jednokratnu povećanu dozu od 40 mg Baracludea. U uputstvu za upotrebu navodi se da nisu utvrđeni negativni efektibio.
Preporučuje se posindromsko liječenje pod kliničkom kontrolom.
Interakcija s drugim lijekovima
Usled činjenice da se aktivna komponenta entekavira izlučuje iz organizma uglavnom preko bubrežnog sistema, kompleksna terapija u kombinaciji sa drugim lekovima koji direktno ili indirektno utiču na funkcionisanje bubrega i utiču na tubularnu sekreciju može dovesti do povećanja sadržaja entekavira u tijelu i aktivnih supstanci ovih lijekova.
Interakcije "Baracluda" sa adenovirom, tenofovirom, lamivudinom nisu zabilježene.
Mjere opreza
Kod pacijenata koji su otporni na lamivudin, lijek je u opasnosti od razvoja rezistencije.
Postoje i podaci o pojavi egzacerbacija hepatitisa nakon prestanka uzimanja lijeka "Baraclude". Upute za upotrebu opisuju ublažavanje ovakvih egzacerbacija bez dodatne terapije.
Posebna uputstva
Prihvatanje "Baracluda" kao monoterapije i u kompleksnom tretmanu sa drugim antiretrovirusnim agensima može dovesti do laktacidoze, hepatomegalije, praćene steatozom. Međutim, postoji opasnost od smrti.
Sljedeće kategorije pacijenata su u opasnosti:
- boluje od hepatomegalije;
- tretirani analozima nukleozida;
- prekomerna težina;
- pacijentice.
Uputa za upotrebu lijeka "Baraclude" napominje mogućnost stvaranja rezistentnih sojeva HIV-a. Aktivna komponenta lijeka entekavir se ne preporučuje za liječenje virusa humane imunodeficijencije, jer njegova djelotvornost u ovom smjeru još nije u potpunosti proučena.
U liječenju pacijenata sa patologijama bubrežnog sistema potrebno je prilagoditi dozu lijeka.
Sigurnost i efikasnost upotrebe Baracludea u liječenju pacijenata sa transplantacijom jetre nije poznata i zahtijeva posebne mjere opreza.
Uvjeti skladištenja i cijena
Skladištenje i transport tableta treba obavljati u temperaturnom opsegu od 15-25 °C. Lijek je pogodan za upotrebu dvije godine od datuma proizvodnje.
Ljek je uvršten u posebnu grupu vitalnih lijekova, te je stoga određenim kategorijama građana omogućena besplatna distribucija lijeka "Baraclud". Uputstva za upotrebu bilježe ovu činjenicu.
Cijena sredstava u apotekama u Moskvi počinje od 12 hiljada rubalja.
Mišljenja pacijenata
Ukazuje na visoku efikasnost lijeka "Baraclud" uputstvo za upotrebu. Cijena, čije recenzije svjedoče o njegovoj demokratskoj prirodi u odnosu na analoge lijeka, kreće se od 12-17 tisuća po pakiranju, u kojem se nalazi 30 tableta. Imalijek je prilično popularan i tražen među pacijentima u liječenju hepatitisa B.
Negativne kritike uglavnom pominju kontraindikacije i nuspojave lijeka, kao što su nesanica i mučnina.
