Metoklopramid je antiemetik. Latinski naziv za ovaj lijek je metoklopramid. Proizvodi ga nekoliko farmaceutskih kompanija - LLC "Ellara", Federalno državno jedinstveno preduzeće "Moskovska endokrina tvornica", CJSC "PharmFirma SOTEKS", OJSC "Novosibkhimfarm", LLC "Promomed Rus", indijska kompanija PROMED EXPORTS, CJSC "PFC Renewal", bjeloruski Borisov Tvornica lijekova, poljski JSC "Pharmaceutical Plant POLFARMA". Ispod je detaljan opis rastvora metoklopramida.
Sastav i formulacija lijeka
Ljek je dostupan u dva dozna oblika - u obliku tableta i tečnosti za intravensku i intramuskularnu primjenu. Procenat rastvora "Metoklopramid" je 0,5%, sipa se u ampule, u zapremini od 2 ml. Pakovano u staklene ampulekartonska pakovanja od 5 ili 10 komada ili 5 ili 10 ampula - u plastičnim ili cell contour paletama, 1 ili 2 palete u kartonskoj kutiji.
U sastavu injekcionog rastvora leka nalazi se aktivni element - metoklopramid hidrohlorid.
Farmakološko djelovanje
Rastvor "Metoklopramid" pripada kategoriji specifičnih blokatora serotoninskih (5-HT3) i dopaminskih (D2) receptora. Doprinosi supresiji aktivnosti kemoreceptora, koji su lokalizirani u području okidača moždanog stabla, te smanjuje osjetljivost visceralnih živaca odgovornih za prijenos impulsa od pilorusa i duodenuma do receptora za povraćanje. Lijek "Metoklopramid" djeluje na parasimpatički sistem i hipotalamus, što doprinosi inervaciji probavnog trakta i koordinira i reguliše tonus gornjeg gastrointestinalnog trakta (uključujući donji sfinkter jednjaka) i njegovu motoričku aktivnost. Osim toga, lijek podiže tonus crijeva i želuca, aktivira crijevnu perist altiku, ubrzava proces vađenja hrane iz želuca, sprječava nastanak ezofagealnog i pilornog refluksa, te smanjuje intenzitet hiperacidnog zastoja.
Ljek normalizira proizvodnju žuči i eliminira grčeve Oddijevog sfinktera i diskineziju žučne kese, bez utjecaja na tonus potonjeg. Za aktivni element je nekarakteristično, m-antiholinergično, ganglioblokirajuće, antihistaminsko i antiserotoninsko djelovanje. Osim toga, ova supstanca ne mijenja funkcioniranjejetra i bubrezi, respiratornu funkciju, nema uticaja na vaskularni tonus mozga, vaskularni pritisak, hematopoezu, sekreciju pankreasa i želuca. Lijek stimulira sintezu prolaktina i povećava osjetljivost tjelesnih tkiva na acetilholin (ovaj učinak nije određen vagalnom inervacijom, već se zaustavlja uz pomoć antiholinergika). Osim toga, aktivira proizvodnju aldosterona, dok usporava izlučivanje jona kalija i natrijuma iz tijela.
Otvor metoklopramida počinje djelovati na probavni sistem otprilike 10-15 minuta nakon intramuskularne injekcije i 1-3 minute nakon intravenske primjene, što se ogleda u brzoj evakuaciji želudačnog sadržaja i antiemetičkom dejstvu. Glavni element se metaboliše u jetri i izlučuje iz organizma, uglavnom urinom u trajanju od 24-72 sata. Otprilike 30% tvari koja uđe u tijelo izlučuje se nepromijenjeno. Metoklopramid lako prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru, u određenoj količini se određuje u majčinom mlijeku. Maksimalni nivoi metoklopramida u krvi su direktno proporcionalni uzetoj dozi i obično se postižu za 1-2 sata.
Kod pacijenata sa cirozom, metoklopramid se može akumulirati zbog 50% smanjenja klirensa iz plazme.
Indikacije za recept
Metoklopramid rastvor u obliku injekcija propisuje se u prisustvu sledećih patoloških stanja:
- mučnina, štucanje, povraćanje različitog porekla (kod nekihslučajevima, lijek može biti efikasan u liječenju povraćanja uzrokovanog upotrebom citostatika ili terapije zračenjem);
- pilorična stenoza funkcionalnog porekla;
- atonija ili hipotenzija organa za varenje, uključujući postoperativnu;
- nadutost;
- refluksni ezofagitis;
- ulcerativne promjene na dvanaestopalačnom crijevu i želucu (u fazi egzacerbacije, istovremeno s drugim lijekovima);
- diskinezija žučnih puteva po hipomotornom tipu.
Pored navedenih indikacija, rastvor metoklopramida se često propisuje za rendgenske preglede digestivnog trakta (u cilju poboljšanja perist altike) i kao lek koji olakšava duodenalno sondiranje (kako bi se ubrzao proces pražnjenja želudac i premeštaju elemente hrane kroz tanko crijevo).
Lista kontraindikacija
Otvor metoklopramida ima neke apsolutne i relativne kontraindikacije. Prva kategorija uključuje:
- glaukom;
- krvarenje iz organa za varenje;
- pilorična stenoza;
- tumori zavisni od prolaktina;
- perforacija zidova crijeva ili želuca;
- Parkinsonova bolest;
- intestinalna opstrukcija mehaničkog tipa;
- feohromocitom;
- epilepsija;
- ekstrapiramidni poremećaji;
- povraćanje zbog predoziranja ili liječenja neurolepticima, kao i kod pacijenata sa rakom dojke;
- bronhijalna astma savisoka osjetljivost tijela pacijenta na sulfite;
- I trimestar trudnoće, dojenje;
- ispod 6 godina starosti;
- visoka osjetljivost na sastojke.
Prema uputstvu, lek "Metoklopramid" ne treba koristiti nakon hirurških intervencija na organima probavnog trakta (piloroplastika, crevna anastomoza), jer intenzivne kontrakcije mišića mogu ometati zarastanje.
Relativne kontraindikacije za metoklopramid treba koristiti s oprezom u prisustvu ovih patoloških stanja:
- arterijska hipertenzija;
- zatajenje bubrega ili jetre;
- bronhijalna astma;
- II-III trimestar trudnoće;
- stariji (nakon 65 godina) i dječja dob.
Pravila primjene
Prema uputstvu, rastvor metoklopramida se primenjuje intravenozno ili intramuskularno. Doziranje lijeka se propisuje ovisno o starosnoj kategoriji:
- odrasli pacijenti: 10-20 mg 1-3 puta dnevno (maksimalni volumen - 60 mg);
- djeca nakon 6 godina: 1-3 puta dnevno, 5 mg.
Pola sata prije uzimanja terapije zračenjem ili citostatika za liječenje i prevenciju povraćanja i mučnine, ovaj medicinski proizvod se primjenjuje intravenozno u dozi od 2 mg/kg težine pacijenta. Ako je potrebno, nakon 2-3 sata, uvođenje otopine može se ponoviti. 5-15 minuta prije rendgenskog pregleda10-20 mg lijeka se primjenjuje intravenozno. U slučaju klinički izraženog zatajenja jetre ili bubrega, dozu lijeka treba smanjiti za 2 puta, sljedeća doza ovisi o individualnom odgovoru na liječenje. Recept na latinskom za rastvor metoklopramida biće dat ispod.
Upotreba za zatajenje bubrega i jetre
Ako pacijent ima ovo patološko stanje, potrebno je prilagoditi dozu metoklopramida na sljedeći način:
- Završna faza (klirens kreatinina manji od 15 ml/min): 25% dnevne zapremine.
- Teški i umjereni stadijumi (klirens kreatinina 15-60 ml/min): 50% dnevne doze.
Za teške manifestacije zatajenja jetre, doza je prepolovljena.
Neželjeni efekti rastvora metoklopramida
Lijekovi mogu uzrokovati ove negativne reakcije:
- Srce i krvni sudovi: atrioventrikularni blok.
- CNS: ekstrapiramidni poremećaji - grč mišića lica, tortikolis (spastični tip), ritmičko ispupčenje jezika, bulbarni tip govora, grčevi ekstraokularnih mišića (okulogirična kriza), hipertonus, opistotonus mišića, parkinsonizam (diskinija) kod hroničnog zatajenja jetre i kod starijih pacijenata), glavobolja, depresija, anksioznost, pospanost, umor, tinitus, zbunjenost.
- Endokrini sistem: uz produženo liječenje visokim dozama, ginekomastija, galaktoreja, poremećajimenstrualni ciklus.
- Probavni sistem: zatvor, dijareja, suha usta.
- Metabolizam: razvoj porfirije.
- Hematopoetski sistem: neutropenija, sulfhemoglobinemija kod odraslih pacijenata, leukopenija.
- Alergijske reakcije: bronhospazam, angioedem, urtikarija.
- Ostalo: na početku terapije - agranulocitoza, pri propisivanju visokih doza - hiperemija nazalne sluznice.
Ukoliko se gore navedeni simptomi jave, pogoršaju ili razviju druge neželjene reakcije, preporučuje se da se obratite stručnjaku koji je napisao recept za rastvor metoklopramida.
Znakovi predoziranja drogom
Najčešći simptomi predoziranja drogom su ekstrapiramidni poremećaji, srčani i respiratorni zastoj, pretjerana pospanost, zamagljena svijest, halucinacije, nesvjestica i nesvjestica. Ako se kod pacijenta dijagnosticiraju ekstrapiramidni simptomi, izazvani predoziranjem ili drugim uzrokom, preporučuje se simptomatsko liječenje (benzodiazepini kod djece ili antiholinergički antiparkinsonici kod odraslih). Ovisno o kliničkim manifestacijama patologije potrebna je simptomatska terapija i redovno praćenje respiratornih i srčanih funkcija.
Posebne preporuke za upotrebu
Kod povraćanja vestibularnog porekla, rastvor "Metoklopramid" u ampulama nije efikasan. Kada se koristi, laboratorijski parametri funkcije jetre i određivanje nivoa aldosterona iprolaktin u plazmi. Nuspojave se u većini slučajeva javljaju u roku od 36 sati nakon ubrizgavanja lijeka i nestaju bez dodatne terapije u roku od jednog dana nakon njegovog ukidanja. Liječenje ovim lijekom, ako je moguće, treba biti kratkotrajno. Tokom upotrebe lijeka ne preporučuje se uzimanje alkoholnih pića. Za vrijeme liječenja preporučuje se oprez pri obavljanju aktivnosti uz korištenje potencijalno opasnih mehanizama koji zahtijevaju posebnu pažnju i brze mentalne reakcije, kao i pri vožnji.
Otvor metoklopramida se izdaje u apotekama na recept. Možete ga dobiti od ljekara ili okružnog medicinskog specijaliste.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Propisivanje lijekova na bazi metoklopramida u trećem tromjesečju trudnoće je kontraindikovano, jer to može dovesti do razvoja ekstrapiramidnih poremećaja kod novorođenčadi. Prilikom propisivanja lijeka trudnicama potrebno je stalno pratiti novorođenčad. Glavna tvar se određuje u majčinom mlijeku, pa je period laktacije kontraindikacija za imenovanje ovog lijeka. Prije početka terapije preporučuje se prestanak dojenja. To potvrđuje uputstvo za upotrebu rastvora metoklopramida.
Upotreba lijekova u djetinjstvu
Ljek za djecu se propisuje s krajnjim oprezom. Ovo posebno važi za beberanoj dobi, jer se u ovom slučaju vjerovatnoća diskinetičkog sindroma značajno povećava.
Interakcija s drogama
Kod kombinovane upotrebe rastvora za injekcije "Metoklopramida" sa nekim medicinskim sredstvima mogu se razviti sledeći efekti:
- Inhibitori holinesteraze: inhibicija djelovanja metoklopramida.
- Etanol: pojačani efekti na centralni nervni sistem.
- Tilule za spavanje: pojačani sedativni efekti.
- H2-histamin receptor blokatori: povećanje efekta terapije.
- Digoksin, cimetidin: inhibicija procesa apsorpcije.
- Tetraciklin, diazepam, ampicilin, acetilsalicilna kiselina, paracetamol, levodopa: povećana apsorpcija.
- Neuroleptici: povećan rizik od ekstrapiramidnih simptoma.
Osim toga, kombinovana upotreba lijeka sa zopiklonom ubrzava apsorpciju potonjeg, s kabergolinom - moguće je smanjenje njegove djelotvornosti, s ketoprofenom - smanjuje se njegova bioraspoloživost.
Kao rezultat antagonizma dopaminskih receptora, metoklopramid može smanjiti antiparkinsonsko djelovanje levodope, dok je moguće povećati bioraspoloživost levodope kao rezultat ubrzanja njene evakuacije iz želučane šupljine pod utjecajem metoklopramida. Rezultati ove interakcije su mješoviti.
Kada se koristi istovremeno sa meksiletinom, apsorpcija meksiletina se ubrzava, sa meflokvinom se povećava apsorpcija meflokina i nivo u plazmi, dok se njegovi neželjeni efekti mogu smanjiti.
Kadaistovremena upotreba rastvora za injekcije "Metoklopramid" sa morfijumom ubrzava apsorpciju morfijuma kada se uzima oralno i pojačava njegovo sedativno dejstvo.
Kada se daje istovremeno sa nitrofurantoinom, smanjuje se apsorpcija nitrofurantoina. Uz metoklopramid, njihove indukcijske doze će možda trebati smanjiti prije direktne primjene ili tiopentala.
Kod pacijenata koji primaju metoklopramid, efekti suksametonijum hlorida su produženi i pojačani. Ovo je važno uzeti u obzir.
Uputstva za rastvor metoklopramida moraju se strogo poštovati. Kada se kombinuje sa tolterodinom, smanjuje se efikasnost ispitivanog leka, sa fluvoksaminom - poznat je slučaj ekstrapiramidnih poremećaja, sa fluoksetinom - postoji mogućnost ekstrapiramidnih poremećaja kod pacijenta, sa ciklosporinom - povećava se apsorpcija ciklosporina i njegova koncentracija u plazmi povećava.
Pre nego što počnete da uzimate druge lekove u isto vreme, potrebno je da dobijete savet od specijaliste.
Recept za "Metoklopramid" na latinskom u rastvoru i tabletama
Doktor mora napisati termin u sljedećem obrascu:
Rp: Tabulettam Metoclopramidi 0, 01 No. 10
Da. Signa: uzmite 1 tab. 3 puta dnevno protiv mučnine
Rp: Sol. Metoklopramidi 0,5% - 2 ml.
Dtd N 20 in amp.
S: 2 ml IM 3 puta dnevno za liječenje atonije crijeva
Analozi
Najpoznatiji i najčešći analozi droge"Metoklopramid" su:
- "Vero-Metoklopramid";
- Metamol;
- "Perinorm";
- Cerucal;
- Metoklopramid-Eskom;
- "Metoklopramid-bočica";
- Raglan.
Doktor bi trebao odabrati zamjenu.
Cijena ovog lijeka
Lijekove možete kupiti za oko 50-80 rubalja (pakovanje sadrži 10 ampula lijeka). Recept na latinskom za rastvor "Metoklopramid" mora biti priložen istovremeno. Cijena lijeka ovisi o regiji i lancu ljekarni.
Recenzije
Pacijenti smatraju ovaj lijek prilično efikasnim, a ljekari ga aktivno koriste kao antiemetičku terapiju. Pacijenti koji su podvrgnuti citostatskoj terapiji i terapiji zračenjem navode da lijek "Metoklopramid" uspješno pomaže u otklanjanju mučnine i povraćanja. Mnogi pacijenti dobro podnose lijek, ne žale se na nuspojave.
Što se tiče upotrebe ovog alata u djetinjstvu, recenzije sadrže i pozitivne i negativne informacije o njemu. Roditelji i pedijatri napominju da ovaj lijek dobro eliminira znakove mučnine, ali izaziva mnogo nuspojava, a rizik od razvoja ovih komplikacija znatno je veći od koristi. Najčešće reakcije na lijek i kod odraslih i kod djece bile su vrtoglavica, oštećenje vidne percepcije, tinitus i cefalalgija. Odnosno, simptomi kršenja nervnog sistema. Ovi problemi se obično javljaju uprvog dana droge, i brzo je nestao.
Doktori u recenzijama lijeka ukazuju da je strogo zabranjeno koristiti takve lijekove samostalno, bez imenovanja specijaliste. To je zbog činjenice da često negativno utiče na organizam, što može dovesti do veoma ozbiljnih komplikacija.
