Blokatori histaminskih H1 receptora (skraćeno AGP) služe čovječanstvu oko sedamdeset godina. Oduvijek su bili traženi u medicini. S obzirom na to, u posljednje vrijeme se koriste bez liječničkog recepta, što je alarmantno. Najčešće se takvi blokatori koriste za liječenje alergijskih patologija, međutim, često se koriste u kompleksnom liječenju bolesti poput bronhitisa, upale pluća i autoimunih procesa, što je, naravno, u suprotnosti sa savremenim saznanjima o njihovom porijeklu.
Dalje, pogledajmo bliže blokatore H1 histaminskih receptora, saznajmo koje su njihove karakteristike, a osim toga saznajmo koji od njih pripadaju drugoj generaciji.
Definicija: šta su blokatori receptora?
H1-histamin blokatori su lijekovi. Postoji mnogo lijekova koji utječu na oslobađanje, a osim toga, na dinamiku, kinetiku i metabolizam histamina. To uključuje, posebno, fiziološke i inverzne agoniste histamina.
Istorijski, pojam "antihistaminici" se odnosi na lijekove koji blokiraju H1-histaminske receptore. Od 1937. godine, kada je antihistaminski učinak prethodno sintetiziranog spoja prvi put eksperimentalno potvrđen, razvoj je u toku uz poboljšanje terapijskih antihistaminskih lijekova. Sada pređimo na razmatranje karakteristika takvih medicinskih uređaja.
Karakteristike ovih fondova
Višestruke studije su pokazale da histamin, zbog svog djelovanja na receptore ljudskog respiratornog sistema, kože i očiju, izaziva karakteristične simptome alergije, a antihistaminici koji selektivno blokiraju histaminske H1 receptore mogu to zaustaviti i spriječiti.
Većina korištenih antihistaminskih lijekova ima niz farmakoloških specifičnih svojstava koja ih karakteriziraju kao zasebnu grupu. To uključuje efekte u vidu antipruritskih, dekongestivnih, antispastičkih, antiholinergičkih, antiserotoninskih, sedativnih i lokalnih anestetičkih svojstava, a pored toga, prevenciju bronhijalnog spazma izazvanog histaminom. Neke od njih karakteriše ne blokada histamina, već strukturne karakteristike.
Mehanizam kompetitivne inhibicije
Antihistaminici mogu blokirati efekte histaminaH1 receptori o mehanizmima kompetitivne inhibicije. Ali njihov afinitet prema ovim receptorima je znatno niži u odnosu na histamin. Stoga, ovi lijekovi ne mogu istisnuti histamin, koji je vezan za receptor.
Mogu blokirati samo oslobođene i nezauzete receptore. Shodno tome, blokator H1 je najefikasniji u prevenciji trenutne alergijske reakcije, a u slučaju reakcije koja se već dogodila, sprečava oslobađanje novog dijela histamina.
Po svojoj hemijskoj strukturi, većina ovih lekova je klasifikovana kao amini, rastvorljivi u mastima, koji imaju istu strukturu. Njihovo jezgro je predstavljeno aromatičnom ili heterocikličnom grupom. Povezuju ga uz pomoć molekula dušika, ugljika ili kisika s amino grupom. Jezgro određuje ozbiljnost antihistaminske aktivnosti zajedno s nekim svojstvima tvari. Poznavajući sastav, moguće je unaprijed odrediti snagu lijeka zajedno s njegovim djelovanjem, na primjer, moguće je utvrditi sposobnost prodiranja kroz krvno-moždane barijere. Zatim saznajte na koje se vrste lijekova dijele.
Vrste antagonista
Postoji nekoliko klasifikacija antagonista H1 histaminskih receptora, iako se nijedna od njih danas ne smatra općenito prihvaćenom. Prema jednoj popularnoj klasifikaciji, antihistaminici se dijele na lijekove prvog idruga generacija.
Lijekovi koji blokiraju H1 histaminske receptore koji pripadaju prvoj generaciji obično se nazivaju sedativi (na osnovu dominantnog nuspojave), za razliku od ne-sedativnih lijekova koji pripadaju drugoj generaciji. Trenutno se izoluje i treća generacija, koja uključuje fundamentalno nove lijekove u obliku aktivnih metabolita, koji pored najveće antihistaminske aktivnosti pokazuju odsustvo sedativnih i kardiotoksičnih efekata karakterističnih za lijekove druge generacije.
Pored toga, prema hemijskoj strukturi (koja u velikoj meri zavisi od X-veze), antihistaminici se dele u nekoliko kategorija: etanolamini zajedno sa etilendiaminima, alkilaminima, derivatima kinuklidina, alfakarbolinom, piperazinom, fenotiazinom i piperidinom.
Razmotrimo detaljnije blokatore H1 histaminskih receptora.
Lijekovi prve i druge generacije
Dakle, lijekovi prve generacije uključuju medicinske proizvode u obliku difenhidramina, benadrila, doksilamina, antazolina, mepiramina, kifenadina, sekvifenadina, suprastina i drugih.
Blokatori H1 histaminskih receptora 2. generacije uključuju Akrivastin zajedno sa Astemizolom, Dimentindenom, Oksotamidom, Terfenadinom, Loratadinom, Mizolastinom, Soventol, Claritinom, "Kestin" i drugima.
Loratadin kao najefikasniji antihistaminik druge generacije
Široko primijenjenolijek druge generacije je trenutno lijek pod nazivom Loratadin. Antihistaminski učinak ovog lijeka dostiže maksimum nakon osam do dvanaest sati. Traje preko dvadeset četiri sata. Vrijedi reći da je ovaj alat dobro proučen i rijetko uzrokuje nuspojave kod pacijenata. Njegova doza zavisi direktno od starosti, a osim toga i od telesne težine.
Aktivni metabolit - šta je to?
Aktivni metabolit blokatora H1 histaminskih receptora je aktivni oblik lijeka nakon što je lijek prerađen u tijelu. Većina navedenih lijekova se u pravilu razgrađuje u jetri, nakon čega dolazi do stvaranja aktivnih oblika metabolita koji igraju izuzetno važnu ulogu u ostvarivanju potrebnog terapijskog učinka. Ako su funkcije jetre poremećene, neki lijekovi se mogu akumulirati u ljudskom tijelu, što će dovesti do produžavanja QT intervala na elektrokardiogramu uz daljnji razvoj ventrikularne piruetne tahikardije.
Glavne indikacije za upotrebu droga
Glavna indikacija za propisivanje ovakvih lijekova pacijentima je odstupanje u dobrobiti zbog prisustva različitih alergijskih reakcija u vidu atopijskog dermatitisa, alergijskih reakcija, urtikarije, ujeda insekata itd. droge je to što blokirajuhistaminskih receptora u tijelu. Zahvaljujući ovom mehanizmu, zaustavlja se ili smanjuje oslobađanje biološki aktivnih komponenti u krv i tkivo koje su odgovorne za razvoj alergijskih manifestacija.
Dakle, najčešća grupa lijekova za liječenje alergija su antihistaminici. Ovi lijekovi blokiraju histamin, koji nastaje tijekom alergijskih reakcija. Stoga, u slučaju da nema kliničkih manifestacija alergije kod osobe, takve lijekove ne treba uzimati za prevenciju, jer jednostavno neće imati na što djelovati. Ova kategorija lijekova jedna je od najstarijih u području farmakologije. Vrijedi napomenuti da su prvi od njih sintetizirani četrdesetih godina prošlog stoljeća. Danas već postoje tri generacije ovih lijekova.
