Ako vjerujete recenzijama i uputstvima, "Metformin" je efikasno i pouzdano sredstvo za ispravljanje dijabetesa. Tablete su dizajnirane da snize koncentraciju šećera u cirkulacijskom sistemu. Spadaju u kategoriju bigvanida, dostupni su u obliku za oralnu upotrebu. "Metformin" je pronašao svoju primjenu u liječenju druge vrste dijabetičke bolesti. Najizraženiji efekat se pokazuje na pozadini gojaznosti, viška kilograma uz adekvatnu funkciju bubrega.
Opće informacije
Metformin se pokazao najboljim kod dijabetesa tipa 2, ali neki naučnici sugeriraju da bi lijek mogao biti efikasan kod dijabetičkih bolesti tokom porođaja zbog hormonske neravnoteže, kao i kod policističnih jajnika, praćenih specifičnim sindromom. Trenutno se još provode ispitivanja kako bi se dokazala efikasnost ili utvrdila neefikasnost tableta u ovim uslovima. Prethodno su organizirani eksperimenti kako bi se utvrdila mogućnost primjene metformina za liječenjestanja u kojima pacijent pati od povećane insulinske rezistencije.
Kao što se vidi iz recenzija i uputstava za upotrebu, Metformin rijetko izaziva neželjenu reakciju organizma ako se lijek pravilno uzima. Budući da je iskustvo upotrebe, klinička praksa primjene prilično obimna, ovim odgovorima se može vjerovati - uzorak je dovoljno velik da bude tačan. Pacijenti koji su uzimali pilule su primetili da je ponekad tokom lečenja dolazilo do poremećaja u radu želuca, crevnog trakta. Istovremeno, postoji mogućnost hipoglikemije, ali se taj rizik procjenjuje kao minimalan.
Metformin može uzrokovati laktacidozu, stanje u kojem se mliječna kiselina nakuplja u krvotoku. Veći rizik od njegovog nastanka na pozadini predoziranja, kao i upotrebe lijeka u prisustvu kontraindikacija.
Dokazana efikasnost
Danas je među najboljim hipoglikemijskim lekovima metformin, koji efikasno smanjuje koncentraciju štetnog holesterola, triglicerida i lipoproteina niske gustine u cirkulatornom sistemu. Lijek ne uzrokuje debljanje. Medicinska statistika je otkrila: u pozadini upotrebe dotičnih tableta, rizik od smrti zbog komplikacija uzrokovanih dijabetesom je značajno smanjen.
Efikasnost "Metformina" kod dijabetes melitusa dovela je do uvrštavanja lijeka među najvažnije lijekove. Lijek je uključen na tematsku listu SZO, koja uključuje još jedan lijek za dijabetes -glibenklamid.
Vježba primjene: kako je sve počelo
Preporučeno da možete koristiti "Metformin" kod dijabetesa, 1922. Autor prvog službenog opisa supstance bili su naučnici Bell, Werner, koji su lijek dobili kao rezultat reakcije N-dimetilgvanidina. Nakon još sedam godina, dokazana je sposobnost spoja da snizi sadržaj šećera u krvi zamorčića. Novi proizvod je bio najefikasniji bigvanid poznat u to vrijeme. Istina, ove informacije su izgubile na važnosti u pozadini potražnje za insulinom.
1950. godine naučnici su otkrili: "Metformin" ne snižava krvni pritisak, što ga razlikuje od pozadine mnogih hipoglikemijskih lijekova. Testovi na životinjama nisu dokazali nikakav uticaj na brzinu kontrakcije srčanog mišića. Istovremeno, metformin je prvi put korišćen u terapijskom kursu protiv gripa i potvrdio svoju efikasnost kao metoda snižavanja koncentracije u krvožilnom sistemu na fiziološki minimum. Osim toga, praksa je pokazala odsustvo toksičnog efekta. Istovremeno, sugerirano je da metformin ima niz važnih svojstava: sposobnost borbe protiv uzročnika malarije, ublažavanje žgaravice, uništavanje virusa, kao i bakteriostatsko, analgetičko djelovanje.
Godine 1954. godine, većina pretpostavki nije potvrđena tokom testova naučnika Supnevskog, iako je određena aktivnost protiv virusa i dalje postignuta.
Razvoj ideje: medicina ne miruje
Kako da uzimam metformin, kako da postignemod toga je imao izražen efekat, proučavao je francuski doktor Stern. U početku je njegovo istraživanje bilo posvećeno galeginu dobivenom preradom apotekarske kozje rute, čija struktura ima zajedničke karakteristike s metmorfinom, glavnom supstancom modernog lijeka Metformin. Još prije pojave prvih sintalina, zabilježio je efikasnost metformina protiv dijabetesa.
Stern, koji se kasnije preselio u istraživačke laboratorije u Parizu, potvrdio je da metformin pokazuje dobre rezultate kod dijabetesa tipa 2. Osim ove supstance, proučavao je i druge bigvanide. Stern je postao prvi liječnik koji je službeno pokušao koristiti metformin u kliničkoj praksi u borbi protiv dijabetesa. On je vlasnik autorskih prava za naziv "Glucophage". Rezultati zapažanja su službeno objavljeni 1957. Godinu dana kasnije, lijek je postao dostupan u nacionalnom formularu Velike Britanije, pojavio se u engleskim ljekarnama.
Napredak apotekarskog asortimana
Sedamdesetih godina prošlog veka, skoro svi bigvanidi su povučeni iz apoteka, i tada je počela era leka Metformin. Kanadski ljekari su ga odobrili 1972. godine, 1994. godine za drugu vrstu dijabetesa, lijek je prihvaćen kao terapeutsko sredstvo u Americi. Po prvi put u Sjedinjenim Državama, lijek je prodan pod imenom "Glucophage", a početak prodaje je održan u martu 1995. Trenutno su brojni generici na bazi matformina predstavljeni u različitim zemljama. Medicinska statistika sugerira da su lijekovi na bazi metformina najčešće prepisivani lijekovi za dijabetičare danas na cijeloj planeti.
Sinteza ifarmaceutski proizvodi
Prvi put, proizvodnja supstance je zvanično opisana 1922. godine: rezultat je interakcije dimetilamin hidrohlorida i dicijandiamida. Reakcija zahtijeva povećanje temperature. Patent izdat 1975. godine, kao i enciklopedija posvećena farmaceutskim proizvodima, sadrže sljedeće preporuke: ekvimolarne količine komponenti moraju se otopiti u toluenu, ohladiti, postići visoku koncentraciju, a zatim razrijediti hlorovodonikom. Dobiveni sastav proključa sam od sebe, a zatim se ohladi. Talog koji nastaje tokom reakcije je metformin. Efikasnost reakcije je 96%.
Relativno nedavno, izmišljena je efikasnija i sigurnija metoda za proizvodnju jedinjenja. Za rad vam je potrebno nekoliko miligrama komponenti, nekoliko kapi tečnosti. Reakcija traje pet minuta, teče pod uticajem mikrotalasnog zračenja.
Dynamics
Da biste razumjeli glavni mehanizam djelovanja "Metformina", trebali biste pažljivo proučiti upute priložene uz sastav: proizvođači detaljno opisuju kako tvar djeluje. Istraživanja su pokazala da je izraženo smanjenje koncentracije glukoze u cirkulacijskom sistemu posljedica inhibicije reakcije stvaranja glukoze koja se inače javlja u stanicama jetre. Na pozadini drugog tipa dijabetesa, stopa reakcije proizvodnje glukoze u tijelu pacijenta je u prosjeku tri puta veća od normalne, a uzimanje lijeka može smanjiti parametar za oko trećinu.
Prema uputstvima "Metformina" ("Kanon", "Teva" i druge opcije oslobađanja) kada uđeljudsko tijelo aktivira enzim jetre AMPK, koji je neophodan u procesu inzulinske signalizacije. Ovo kontrolira energetski balans, metaboličke reakcije koje uključuju lipide, šećere. Aktivacija enzima jetre omogućava postizanje izraženog efekta inhibicije glukoneogeneze.
Informacije: novo i testirano
Nedavne studije su objavljene o mehanizmu djelovanja metformina. Naučnici su otkrili da AMPK aktivacija dovodi do ekspresije proteina, potiskujući ekspresiju supstanci neophodnih za proizvodnju glukoze u ćelijama jetre: glukoza-6-fosfataza, fosfoenolpirogrožđana kiselina.
Zbog mehanizma djelovanja, metformin je postao važan učesnik u reakcijama koje uključuju AICA ribonukleotid, igrajući ulogu AMPK antagonista. Dok naučnici ne znaju tačno zašto bigvanidi mogu aktivirati enzim koji proizvodi jetra, ali studije pokazuju da se koncentracija citosolnog AMP-a povećava.
Testovi su dokazali da supstanca na kojoj se zasniva popularni lek za dijabetes ima umeren inhibitorni efekat na prvi respiratorni kompleks. Pretpostavlja se da je ovaj kvalitet jedan od osnovnih koji osiguravaju efikasnost alata.
Funkcije efikasnosti
Mehanizam djelovanja "Metformina" povezan je sa povećanjem osjetljivosti organskih tkiva na hormon inzulin. Pod utjecajem lijeka povećava se aktivnost perifernog preuzimanja šećera zbog fosforilacije jednog od transportera glukoze. Oksidativne reakcije koje uključuju masne kiseline postaju aktivnije,sposobnost gastrointestinalne sluznice da apsorbuje glukozu. Aktivnost periferne upotrebe je vjerovatno zbog bolje sposobnosti hormona da se vežu za insulinske receptore.
Utvrđeno je da enzim jetre AMPK postaje aktivniji u mišićnoj potpori skeleta, što je također posljedica mehanizma djelovanja metformina. Ovaj enzim utiče na transportere glukoze, pokrećući njihovu inkorporaciju u plazma membranu, što omogućava da se reakcije uzimanja šećera odvijaju bez sudjelovanja inzulina. Pretpostavlja se da metabolizam "Metformina" ne zavisi od AMPK. Istraživanje sprovedeno 2008. godine jasno je pokazalo da se u srčanom mišiću primećuje efikasnost jedinjenja bez obzira na nivo jetrenih enzima.
Njanse akcije
Prema uputstvu, "Metformin" snižava sadržaj triglicerida, lipoproteina niske gustine, u cirkulacijskom sistemu, dok ostale vrste ovih supstanci ostaju stabilne. Lijek pomaže stabilizirati težinu i smanjiti je. Ako u cirkulatornom sistemu nema insulina, on nema efekta. Sredstvo ne izaziva hipoglikemijski odgovor, povećava fibrinolitičke kvalitete krvi, jer inhibira plazminogen.
Upotrebom metformina prema uputstvu možete smanjiti koncentraciju šećera za jednu petinu, a glikoziliranog hemoglobina za oko jedan i po posto. Upotreba samo razmatranog sredstva bez kombinacije sa drugim supstancama za snižavanje glukoze u krvožilnom sistemu smanjuje rizik od srčanog udara. Sličan efekat je pronađen u poređenju saplacebo kontrolna grupa i pacijenti na dijeti koji uzimaju inzulin. Lijek je omogućio značajno smanjenje rizika od smrti na pozadini druge vrste dijabetesne bolesti. Rezultati studija koje potvrđuju ovu činjenicu objavljeni su 2005. godine. Statistika je sumirana na 29 radova.
Kinetika
Kada se uzima na prazan želudac 500 mg "Metformin" bioraspoloživost lijeka - 50-60%. Upotreba lijekova uz hranu smanjuje stopu za 10%. Najveća koncentracija u krvožilnom sistemu uočava se u roku od 1-3 sata od trenutka uzimanja pilule, kada se konzumira uz hranu - pola sata duže. Prilikom odabira produženog oblika, najveća koncentracija se fiksira u intervalu od 4-8 sati nakon upotrebe lijeka. Lijek se praktično ne može vezati za proteine plazme. Približan volumen distribucije procjenjuje se na 654 litara. Stabilan nivo koncentracije u pacijentovom tijelu se opaža za 2-3 dana redovne upotrebe.
Prilikom uzimanja "Metformina" (500 mg, 850 mg i druge opcije doziranja), metaboličke reakcije se ne pokreću. Supstanca se eliminira u urinu u svom izvornom obliku kroz tubule bubrega. U krvnom serumu dan nakon jednokratne upotrebe nije otkriven. Prosječno poluvrijeme je 6,2 sata. U osnovi, spoj se distribuira u eritrocitima, sporije se izlučuje iz njih; sugeriraju da se metformin može akumulirati u ovim krvnim stanicama. Sa jednom dozom, poluvrijeme eliminacije iz eritrocita može doseći 31,5 sati Analize su rađene kod pacijenata koji nisudijabetičari.
Nivo apsorpcije analoga metformina procjenjuje se na prosječno 50% sa odstupanjem od oko 2% nagore i nadole. Jedinjenje se prilično brzo apsorbira kada prođe kroz gastrointestinalni trakt. U krvnom serumu koncentracija od 24-48 sati održava se na oko 1 μg/ml.
Dijabetes: kako će pomoći?
Sam lijek i analozi metformina namijenjeni su za liječenje dijabetesa tipa 2. Lijek se više preporučuje osobama koje imaju višak kilograma. Višedecenijska istraživanja su pokazala da supstanca efektivno smanjuje rizik od komplikacija dijabetesa i učestalost smrti za trećinu u poređenju sa kontrolnom grupom koja je koristila lekove sulfoniluree, insulin. U odnosu na osobe koje su se pridržavale dijete, ali su izbjegavale terapiju lijekova, one koje su uzimale metformin imale su 40% manje šanse za razvoj komplikacija. Nakon studije, učesnici u ispitivanjima su praćeni još 5-10 godina. Tokom ovog perioda, trend se nastavio.
Prema recenzijama, upotreba "Metformina" ne predstavlja ozbiljnu poteškoću: dovoljno je uzimati tablete redovno, ne propuštajući pravo vrijeme, promatrajući upotrebu lijeka na prazan želudac. Takav tečaj se smatra intenzivnim, smanjuje rizik od krajnjih točaka povezanih s dijabetesom. Smanjuje rizik od hipoglikemijskog napada. Razlika u učestalosti hipoglikemijskih napada je posebno izražena u poređenju sa grupom pacijenata koji su koristili sulfoniluree. Hipoglikemija može pratiti terapijski tok u pozadiniprekomjerna fizička aktivnost, kalorijsko gladovanje, korištenje drugih sredstava za smanjenje šećera u krvi.
Možete koristiti, prateći uputstva za upotrebu, "Metformin" za mršavljenje. Lijek se propisuje za pretilost u kombinaciji s drugim lijekovima, programom prehrane i fizičkom aktivnošću. Nemoguće je koristiti kompoziciju za mršavljenje samostalno, bez nadzora liječnika - to može uzrokovati ozbiljne komplikacije.
Eksperimentiranje i efikasnost
U poslednje vreme naučnici rade na teoriji upotrebe "Metformina" kod sindroma policističnih jajnika. Vjerovatno se lijek može koristiti za patologije masne jetre, ako nisu povezane s upotrebom sita. Uvježbavanje prijema "Metformina" u pubertetu prije vremena. Takve indikacije su trenutno klasifikovane kao eksperimentalne.
Glavne prednosti predmetne kompozicije pod ovim uslovima još uvek nisu zvanično dokazane. Provedeno je nekoliko nasumičnih studija, tokom kojih je otkriveno poboljšanje zdravlja pacijenata tokom uzimanja Metformina. Za sada, ove informacije nisu dovoljno obimne da bi se eksperiment smatrao dokazanim.
Sastav i oblik
"Metformin" se proizvodi na istoimenoj aktivnoj tvari. Osim toga, svaka tableta sadrži pomoćne komponente. Proizvođač daje potpunu listu supstanci koje se koriste u opisu određenog proizvoda. U pravilu se koriste talk, povidon, skrob, magnezijum sterat, makrogol, titan dioksid.
Metformin je dostupan u obrascutablete. Kopija je upakovano deset u blister, jedno pakovanje sadrži tri blistera. Sa vanjske strane je naznačena količina proizvoda, koncentracija glavne supstance u jednoj tableti.
Pravila primjene
Kada koristiti lijek, koliko i koliko "Metformina" trebate koristiti, ljekar će vam svakako reći na pregledu, izdajući recept za lijek. Doziranje se uvijek bira pojedinačno, fokusirajući se na indikatore šećera u krvožilnom sistemu. U pravilu počinju s 0,5-1 g lijeka, odnosno jednom ili dvije tablete. Nakon jedne i po do dvije sedmice, količina se može povećati ako pokazatelji kvaliteta krvi to zahtijevaju.
Za većinu pacijenata, metformin u dozi održavanja je 1,5-2 g dnevno, odnosno ne više od četiri tablete. Dozvoljeno je najviše 6 tableta dnevno, odnosno 3 g preparata. U starijoj dobi, Metformin se uzima u količini ne većoj od 1 g na 24 sata.
Pilule se konzumiraju bez žvakanja, bez narušavanja integriteta ljuske. U pravilu, oslobađanje je namijenjeno uzimanju na prazan želudac, ali karakteristike ljuske određenih tableta mogu zahtijevati upotrebu uz ili odmah nakon obroka. Ako je potrebno, proizvođač navodi relevantne informacije u priloženim uputama. "Metformin" treba isprati tečnošću u razumnim količinama. Da biste smanjili rizik od negativnog gastrointestinalnog odgovora, razumno je podijeliti dnevnu dozu u nekoliko doza (do tri).
Budući da agens može izazvati laktacidozu, sa teškim kvarovimametaboličke reakcije u organizmu, smanjite dozu.
Apsolutno nije dozvoljeno
"Metformin" je zabranjeno uzimati u pozadini prekome, kome zbog dijabetesa, uzrokovane njegovom ketoacidozom. Lijek se ne koristi za teške bubrežne poremećaje i akutne bolesti, čiji tijek s visokim stupnjem vjerojatnosti može uzrokovati kršenje bubrežne funkcije. "Metformin" nije propisan za dehidraciju, groznicu i hipoksiju, teške infekcije. Zabranjeno je uzimati lijek ako su kronične, akutne bolesti praćene povećanim rizikom od hipoksije tkiva.
"Metformin" se ne može koristiti prije složenih dugotrajnih operacija, u pozadini ozbiljne povrede. Lijek se ne koristi u slučaju zatajenja bubrežne funkcije, u pozadini akutnog trovanja alkoholom ili dugotrajne ovisnosti o alkoholnim pićima. Ako su indicirane pretrage sa unošenjem kontrastnog sredstva koje sadrži jod u organizam, dva dana prije događaja, metformin se ukida, a uzima se i dalje dva dana nakon zahvata.
"Metformin" je zabranjen na pozadini laktacidoze, uključujući i prethodnu. Lijek se ne propisuje trudnicama i dojiljama, osobama koje su pokazale preosjetljivost na lijek. Zabranjeno je kombinovati metformin i dijetu sa smanjenim unosom kalorija (do 1000 kalorija dnevno).
Metformin ne bi trebalo da koriste pacijenti u starosnoj grupi od 60 godina i stariji, ako je potrebno redovno izdržati teške fizičke napore, jer je takav kurs praćen povećanim rizikom od laktacidoze.
Njansesigurna upotreba
Terapeutski kurs sa "Metforminom" zahtijeva praćenje bubrežne funkcije. U opštem slučaju dva puta godišnje, a uz simptome mijalgije, odmah se pokazuje pojašnjenje koncentracije laktata u serumu. Klirens kreatinina treba pratiti dva puta godišnje. Ovo je posebno važno za starije osobe. Ako je koncentracija kreatinina kod muškog pacijenta veća od 135 µmol/l, kod ženskog pacijenta - 110 µmol/l, metformin se ukida.
Dopušteno je kombinovati predmetno sredstvo i proizvode za preradu sulfoniluree, ali samo ako je moguće redovno pratiti sadržaj šećera u krvožilnom sistemu.
Prilikom otkrivanja infekcije bronha, pluća, infektivne patologije lokalizovane u reproduktivnom sistemu, morate se obratiti lekaru. Terapijski kurs se kategorički ne kombinuje sa alkoholom i lekovima koji sadrže etanol.
Samostalna upotreba predmetnog sredstva, kao jedinog lijeka za liječenje, nije povezana sa pogoršanjem sposobnosti koncentracije, stoga ne utiče na sposobnost rada sa mašinama, aparatima i transportom. Ukoliko se "Metformin" kombinuje sa drugim lekovima za snižavanje koncentracije glukoze u cirkulacijskom sistemu, postoji rizik od hipoglikemije, što je povezano sa pogoršanjem sposobnosti koncentracije, kontrole rada opasnih predmeta.
Kada je imenovan?
"Metformin" je indiciran za drugi tip dijabetesa, ako pacijent nije sklon ketoacidozi. Lijek se koristi ako dijeta ne daje željeni rezultat. Lijek možete kombinirati s inzulinom kod drugog tipa dijabetesa. Posebno je efikasan kod prekomjerne težine i sekundarne hormonske rezistencije.
Uzajamni uticaj
Treba izbjegavati istovremeno prepisivanje metformina i danazola pacijentu, jer je takva kombinacija povezana sa povećanim rizikom od hipoglikemije. Ako je potrebno koristiti "Danazol", a također i ubrzo nakon prestanka primjene, "Metformin" se koristi u smanjenoj dozi. Podešavanje volumena vrši iskusan doktor.
Posebna njega zahteva istovremenu upotrebu predmetne kompozicije i visokih doza "Chlorpromazine" (od 100 mg dnevno i više). Ova kombinacija dovodi do smanjenja oslobađanja inzulina, što rezultira povećanim rizikom od glikemije. Upotreba antipsihotika, kao i period ubrzo nakon završetka ovakvog programa, obavezuju na prilagođavanje zapremine metformina, fokusirajući se na šećere u krvožilnom sistemu pacijenta.
Obratite pažnju
Kombinacija metformina i MAOI, ACE inhibitora, insulina, beta-blokatora, klofibrata, nehormonskih antiinflamatornih lekova, akarboze, oksitetraciklina, ciklofosfamida i preparata sulfonilureje povezana je sa pojačanim hipoglikemijskim dejstvom agensa u pitanju.
Istovremeni unos hormonskih protuupalnih, hormonskih kontraceptiva, simpatomimetika, proizvoda nikotinske kiseline, diuretika u tijelo pacijenta može uzrokovati slabljenje djelotvornosti metformina. Sličan rezultat je mogućkada se koriste proizvodi prerade fenotiazina, hormonska jedinjenja slična onima koje proizvodi štitna žlijezda, glukagon, epinefrin.
Poseban naglasak
Testovi su pokazali: "Metformin" može smanjiti učinak derivata kumarina.
Upijanje alkohola u pozadini terapijskog kursa povećava rizik od laktacidoze. Vjerojatnost razvoja takvog stanja je posebno velika u pozadini akutnog trovanja alkoholom, u fazi gladovanja i, ako je potrebno, pridržavajte se dijete s minimalnim sadržajem kalorija.
Previše
Pretjerana upotreba "Metformina" povezana je s rizikom od laktacidoze, koja može uzrokovati smrt pacijenta. Poznato je da je smrt moguća zbog kumulativnog efekta zbog bubrežne disfunkcije. Na trovanje se može posumnjati kršenje stolice, smanjenje temperature i bol u trbuhu. Mišići pacijenta reaguju bolom, povraća i osjeća muka, disanje postaje ubrzano, vrtoglavica. Mogući gubitak svijesti, koma.
Sa simptomima laktacidoze potrebno je hitno otkazati metformin i hospitalizirati žrtvu. Inicijalna analiza ima za cilj razjasniti sadržaj laktata i potvrditi dijagnozu, nakon čega se propisuje dijaliza krvi i liječenje na osnovu nijansi simptoma određenog slučaja.
